Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

как правило, бессимптомные. При на личии клинической симптоматики по казано консервативное или оператив ное лечение.

2Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интерва лы времени.

2Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.

2Колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

2В период лечения необходим система тический контроль концентрации глю козы, особенно у пациентов с кровоте чениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени — повышение риска развития гипергли кемии.

2Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу; нельзя вводить в/в. При попадании в крове носный сосуд необходимо поменять иг лу и место инъекции.

Следует с осторожностью назначать:

2при желчнокаменной болезни;

2при сахарном диабете;

2при беременности и кормлении грудью (только по абсолютным показаниям).

Побочные эффекты

Со стороны органов пищеварения:

2снижение аппетита;

2тошнота, рвота;

2абдоминальные боли спастического характера, метеоризм;

2диарея, стеаторея (без явлений маль абсорбции);

2острый гепатит без холестаза, гипер билирубинемия, повышение активнос ти печеночных трансаминаз, щелоч ной фосфатазы, гамма глутамилтран сферазы;

2острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата);

2при длительном применении — холе

литиаз, реактивный панкреатит, сни жение толерантности к глюкозе (обус ловлено подавлением секреции инсу лина), стойкая гипергликемия, гипо гликемия.

Другие эффекты:

2брадикардия, аритмия;

2алопеция;

2при длительном применении — аллер гические реакции;

2местные эффекты — болезненность в месте введения, зуд, жжение, гипере мия кожи, припухлость.

Передозировка

Симптомы: урежение ЧСС, приливы крови к лицу, головокружение, абдоми нальные боли спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: кратковременное прекраще ние введения препарата, симптоматиче ская терапия.

Взаимодействие

Блокаторы кальцие Необходима коррекция ре

ЛС, метаболизиру Уменьшение метаболизма ющиеся фермента этих ЛС (по видимому, ми цитохрома Р450 обусловлено подавлением

секреции гормона роста); поэтому ЛС, имеющие уз кую терапевтическую ши роту, следует назначать с осторожностью

Пероральные гипо Необходима коррекция ре

Синонимы

Октреотид (Россия), Октреотида раствор (Россия), Сандостатин (Швейцария), Сандостатин Лар (Швейцария)

Омез® (Omez®)

Dr Reddy's Laboratories Ltd (Индия)

Омепразол (Omeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Химическое название

5 метокси 2 [[(4 метокси 3,5 диметил 2 пиридинил)метил] сульфинил] 1 1Н бензимидазол

Формы выпуска

Капсулы № 10, в упаковке 30 капсул (1 капсула содержит 20 мг омепразола в гранулах с кишечнорастворимым по крытием)

Показания

2Лечение обострений пептической яз вы желудка и двенадцатиперстной кишки.

2Эрозивно язвенный эзофагит.

2Пептические язвы, развившиеся на фоне приема НПВП.

2Стрессовые язвы.

2Синдром Золлингера—Эллисона, сис темный мастоцитоз.

2Эрозивно язвенные изменения верх них отделов ЖКТ, развившиеся у больных циррозом печени.

2Уничтожение (эрадикация) Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка у инфицированных лиц.

2Противорецидивное лечение больных с дуоденальными и желудочными яз вами, склонных к частым обострениям и развитию осложнений.

2Противорецидивное лечение гастроэ зофагеальной рефлюксной болезни.

Способ применения и дозы

Омез рекомендуется принимать незави симо от приема пищи.

Язва двенадцатиперстной кишки: по 1 капсуле (20 мг) в день в течение 2—4 нед (в резистентных случаях до 2 капсул в день).

Язва желудка: по 1 капсуле в день в течение 4—6 нед (в резистентных случа ях до 2 капсул в день).

Эрозивно язвенный эзофагит: по 1—2 капсуле в день в течение 4 нед, при тя желом течении заболевания курс про длевается до 6—8 нед.

Противорецидивное лечение дуоде нальных и желудочных язв: по 1 капсу ле в день.

Противорецидивное лечение гастроэ зофагеальной рефлюксной болезни: 1 капсула в день в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера—Эллисона: доза Омеза подбирается индивидуально, в за висимости от исходного уровня желу дочной секреции, обычно начиная с 60— 80 мг/сут, доза в 80 мг и более делится на 2 приема. Лечение эффективно, если удается достигнуть снижения уровня желудочной секреции до 10 ммоль/час и ниже.

Лечение инфекции Helicobacter pylori

по схемам, предложенным российской группой по изучению Helicobacter pylori

(Российская гастроэнтерологическая ас социация).

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к оме празолу.

2В связи с отсутствием опыта не рекомен дуется применять Омез в детской прак тике, у беременных и кормящих матерей.

Предостережения, контроль за терапией

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтан ная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при на личии язвы желудка (или подозрении на яз вужелудка)следуетисключитьвозможность злокачественного новообразования, поэтому в этих случаях перед началом и после окон чания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение Омезом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. У больных с тяже лой печеночной недостаточностью доза Оме за не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты

Возникают редко, как правило, обратимые.

Со стороны ЖКТ:

2диарея или запор;

2боль в животе;

2сухость во рту;

2нарушения вкуса;

2стоматит;

2транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме.

Со стороны нервной системы:

2головная боль;

2головокружение;

2возбуждение;

2сонливость;

2бессонница;

2парестезии;

2у предрасположенных больных — де прессия и галлюцинации.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2мышечная слабость;

2миалгия;

2артралгия.

Кожная реакция:

2кожная сыпь;

2крапивница;

2мультиформная эритема.

Другие эффекты:

2нарушения зрения;

2периферические отеки;

2усиление потоотделения;

2лихорадка.

Взаимодействие

Поскольку метаболизм омепразола про исходит в печени через систему цито хрома Р450, следует соблюдать осторож ность при совместном применении с диа зепамом, фенитоином, т.к. омепразол мо жет замедлять их элиминацию, что тре бует снижения дозы этих препаратов.

Порядок отпуска из аптек: отпускает ся по рецепту врача.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 008394

Омепразол

(Omeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Капс. 20 мг Капс. кишечнораствор. 20 мг

Табл. 10 мг; 20 мг; 40 мг Пор. д/ин. 40 мг

Механизм действия

Тормозит активность H+ К+ АТФ азы в париетальных клетках желудка и бло кирует тем самым заключительную ста дию секреции соляной кислоты и снижа ет кислотопродукцию.

Снижает базальную и стимулирован ную секрецию, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эф

фект после приема 20 мг наступает в те чение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной сек реции продолжается 24 ч.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и ока зывает цитопротекторное действие. Од нократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение днев ной и ночной желудочной секреции, до стигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 го дня после окончания приема. У пациен тов с язвенной болезнью двенадцатипер стной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 ед в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax — 0,5—3,5 ч. Биодоступность составляет 30—40%, T1/2 — 0,5—1 ч, клиренс — 500—600 мл/мин. Связывается с белка ми плазмы на 90—95% (альбумин и кис лый альфа1 гликопротеин).

Метаболизируется в печени с образо ванием 6 метаболитов (гидроксиомепра зол, сульфидные и сульфоновые произ водные и др.), фармакологически неак тивных. Выводится почками (70—80%) и с желчью (20—30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых паци ентов выведение уменьшается, биодос тупность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

Показания

2НПВС гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в т.ч. профилак тика рецидивов).

2Рефлюкс эзофагит.

2Гиперсекреторные состояния (синд ром Золлингера—Эллисона, стрессо вые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

2Эрадикация Helicobacter pylori у ин фицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатипер стной кишки (в составе комбинирован ной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь по 10—20 мг 1—2 р/сут.

Максимальная разовая доза: 40 мг. Максимальная суточная доза: 120 мг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Детский возраст.

2Беременность (I триместр).

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2 Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. возможна маскировка симптома тики и затруднение постановки пра вильного диагноза.

2 При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое по сле вскрытия или рассасывания кап сулы, а также смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, смета ной) и использовать полученную сус пензию в течение 30 мин.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2диарея или запор;

2боль в животе;

2тошнота;

2рвота;

2метеоризм;

редко:

2повышение активности "печеночных" ферментов;

2нарушения вкуса;

вотдельных случаях:

2сухость во рту;

2стоматит (в отдельных случаях);

у пациентов с предшествующим тя желым заболеванием печени:

2гепатит (в т.ч. с желтухой);

2нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:

упациентов с тяжелыми сопутствую щими соматическими заболеваниями:

2головокружение;

2головная боль;

2возбуждение;

2депрессия;

упациентов с предшествующим тя желым заболеванием печени:

2энцефалопатия.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2ангионевротический отек;

2лихорадка;

2бронхоспазм;

2интерстициальный нефрит;

2анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения;

2тромбоцитопения;

2агранулоцитоз;

2панцитопения.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

в отдельных случаях:

2артралгия;

2мышечная слабость;

2миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко:

2кожная сыпь и/или зуд;

вотдельных случаях:

2фотосенсибилизация;

2мультиформная эритема;

2алопеция.

Другие реакции (редко):

2гинекомастия;

2недомогание;

2нарушения зрения;

2периферические отеки;

2усиление потоотделения;

2образование желудочных гландуляр ных кист во время длительного лече ния (следствие ингибирования секре ции соляной кислоты; носит доброка чественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечет кость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль показателей жизненно важных функций организма. Гемодиализ — не достаточно эффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Биопразол (Болгария), Веро Омепразол (Россия), Веро Омепразол (Украина), Гас трозол (Россия), Гастрозол (США), Зеро цид (Индия), Золсер (Индия), Крисмел (Венгрия), Ломак (Индия), Лосек (Велико

британия), Лосек МАПС (Великобрита ния), Лосек МАПС (Швеция), Омегаст (Индия), Омез (Индия), Омепар (Индия), Омепразол АКОС (Россия), Омепразол Акри (Россия), Омепразол Н.С. (Россия), Омепразол ФПО (Россия), Омепразол (Болгария, Грузия, Индия, Испания, Рос сия, Словения), Омепразол пеллеты (Ис пания), Омепрол (Югославия), Омепрус (Россия), Омефез (Россия), Омизак (Ин дия), Омипронол (Россия), Омитокс (Ин дия), Оцид (Индия), Пептикум (Герма ния), Пептикум (Испания), Плеом 20 (Ин дия), Промез (Индия), Рисек (ОАЭ), Роме сек (Индия), Сопрал (Болгария), Улзол (Хорватия), Ультоп (Россия), Ультоп (Словения), Хелицид 10 (Чешская Респуб лика), Хелицид 20 (Чешская Республика)

Отилония бромид (Otilonium bromide)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Табл., п.о., 40 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия

В гладкомышечных клетках ЖКТ нару шает высвобождение Ca2+ из депо Ca2+. Оказывает избирательное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

ЖКТ около 5%. Всосавшаяся часть выво дится в основном с желчью в просвет две надцатиперстной кишки и выделяется с фекалиями. Экскреция длительная.

Показания

2Спастические состояния и дискинезии ЖКТ и других органов пищеварения: при холецистите, холангите, холели тиазе, и гастралгии пилороспазм, , ки шечная колика, желчная колика, дис кинезия желчевыводящих путей, спа стический колит.

2Постхолецистэктомический синдром.

2Синдром раздраженного кишечника.

2Подготовка к проведению эндоскопи ческих исследований (эзофагоскопии, гастроскопии, дуоденоскопии, колоно скопии, ректоскопии).

Способ применения и дозы

Внутрь по 40 мг 2—3 р/сут.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль за терапией

Препарат назначают с осторожностью:

2при закрытоугольной глаукоме;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Назначать во время беременности и в период кормления грудью следует в том случае, когда предполагаемая польза превышает возможный вред.

Панкреатин

(Pancreatin)

Препараты пищеварительных ферментов

Формы выпуска

Драже

Капс.

Капс. 10 000 ЕД; 25 000 ЕД Капс. раствор./кишечн. 370 мг Обр. станд. пор. 0,2 г/5 мл

Табл., п.о., 0,2 г; 150 мг; табл., п.о., 250 мг Табл., п.о. раствор./кишечн., 200 мг; 240 мг; 250 мг; 25 ЕД; 30 ЕД

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Полиферментный препарат из поджелу дочной железы свиней и крупного рогатого скота; препарат, способствующий пищева рению. Аморфный мелкий порошок серо ватого или желтоватого цвета с характер ным запахом, мало растворим в воде.

Механизм действия

Восполняет дефицит ферментов подже лудочной железы. Входящие в состав панкреатические ферменты (липаза, альфа амилаза, протеазы — трипсин и химотрипсин) способствуют расщепле нию белков до аминокислот, триглицери дов — до моноглицеридов и жирных кис лот, крахмала — сначала до декстринов, а затем до мальтозы, улучшают функци ональное состояние ЖКТ, нормализуют процессы пищеварения.

Основные эффекты

2Оказывает протеолитическое, амило литическое и липолитическое дейст вие. Трипсин ингибирует стимулиро ванную секрецию поджелудочной же лезы, оказывая аналгетическое дейст вие.

2Панкреатические ферменты высво бождаются из лекарственной формы в щелочной среде тонкой кишки, т.к. за щищены от действия желудочного со ка оболочкой.

Фармакокинетика

После приема внутрь не всасывается из ЖКТ.

Показания

2Заместительная терапия при внешне секреторной недостаточности подже лудочной железы: хронический пан креатит, панкреатэктомия, состояние после облучения, диспепсия, синдром Ремхельда (гастрокардиальный синд ром), муковисцидоз.

2Метеоризм, диарея неинфекционного генеза.

2Нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкой кишки).

2Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (упо требление жирной пищи, большого ко личества пищи, нерегулярное пита ние) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.

2Подготовка к рентгенологическому ис следованию и УЗИ органов брюшной полости.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или сразу после еды, проглатывая целиком, запи вая большим количеством жидкости (во да, фруктовые соки). Доза препарата (в пересчете на липазу) зависит от возрас та и степени недостаточности поджелу дочной железы. Средняя доза для взрос лых — 150 000 ЕД/сут; при полной недо статочности внешнесекреторной функ ции поджелудочной железы — 400 000 ЕД/сут, что соответствует суточной по требности взрослого человека в липазе. Максимальная суточная доза — 15 000— 20 000 ЕД/кг.

Детям в возрасте до 1,5 лет — в су точной дозе 50 000 ЕД; старше 1,5 лет — 100 000 ЕД/сут. Продолжительность ле чения может варьировать от нескольких дней (при нарушении пищеварения вследствие погрешностей в питании) до нескольких месяцев и даже лет (при не обходимости постоянной заместитель ной терапии).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Острый панкреатит.

2Обострение хронического панкреатита.

Предостережения, контроль за терапией

2При длительном применении одно временно назначают препараты же леза.

Следует с осторожностью назначать:

2при АГ;

2при почечной недостаточности;

2при тромбозе;

2при продолжающемся внутреннем кровотечении;

2при сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: редко:·

2диарея;

2запор;

2тошнота;

2дискомфорт в эпигастральной облас ти;

2при использовании высоких доз у больных муковисцидозом — стрикту ры в илеоцекальном отделе и в восхо дящей ободочной кишке.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;·

2при длительном применении в высо ких дозах — гиперурикозурия.

Передозировка

Симптомы: гиперурикозурия, гиперури кемия; у детей — запоры.

Лечение: отмена препарата, симптома тическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Вестал (Россия), Мезим форте (Герма ния), Мезим форте 10 000 (Германия), Пангрол 10 000 (Германия), Панзим форте (Россия), Панзинорм форте Н (Словения), Панкреазим (Украина), Панкреалипаза 8000 (Республика Сан Марино), Панкреаль Киршнера (Фран ция), Панкреатин (Литва), Панкреатин (Россия), Панкреатин (Россия), Панкре атин (Финляндия), Панкреатин (Юго славия), Панкреатин ICN (Россия), Панкреатина таблетки (растворимые в кишечнике) 0,25 г (Россия), Панкреати на таблетки (растворимые в кишечни ке) 25 ЕД (Россия), Панкренорм (Рос сия), Панцитрат (Германия), Пензитал (Индия)

Папаверин

(Papaverine)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Р р д/ин. 2% Супп. 0,02 г Супп. рект. 0,02 г Табл. 0,04 г Табл. детск. 0,01 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Производное изохинолина.

Механизм действия

Ингибирует фосфодиэстеразу, вызыва ет накопление в гладкомышечной клетке цАМФ и снижение содержания ионов кальция.

Основные эффекты

2Расслабляет гладкие мышцы внутрен них органов, в т.ч. пищеварительной, дыхательной и мочеполовой системы, и сосудов.

2Оказывает гипотензивное действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внут рисердечную проводимость.

2Действие на ЦНС выражено слабо (лишь в больших дозах оказывает не который седативный эффект).

Фармакокинетика

Абсорбция вещества хорошая, но вари рует в зависимости от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Хорошо связывается с белками плазмы (на 90%). Хорошо распределяет ся, проникает через гистогематические берьеры. Подвергается биотрансформа ции в печени. T1/2 ≈ 0,5—2 ч, но может вы

растать и до 24 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

2Спазм гладких мышц органов брюш ной полости (при холецистите — в со ставе комплексной терапии, пилорос пазме, спастическом колите).

2В качестве вспомогательного средства для премедикации.

Другие показания:

2почечная колика (в составе комплекс ной терапии);

2спазм периферических сосудов (эн дартериит) и сосудов головного мозга,

2бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают по 40—60 мг 3—4 р/сут. Высшая разовая доза составля ет 0,4 г, суточная — 0,6 г. Детям в воз расте от 6 мес до 2 лет назначают 5 мг, 3—4 лет — 5—10 мг, 5—6 лет — 10 мг, 7—9 лет — 10—15 мг, 10—14 лет — 15—20 мг.

П/к, в/м вводят 1—2 мл 2% раствора (20—40 мг) 2—4 р/сут; в/в медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10—20 мл 0,9% раствора натрия хло рида.

Ректально по 20—40 мг 2—3 раза в день (взрослым).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2AB блокада.

2Глаукома.

2Тяжелая печеночная недостаточность.

2Пожилой возраст (риск развития ги пертермии).

2Детский возраст (до 6 мес).

Предостережения, контроль за терапией

2В/в следует вводить медленно и под контролем врача.