Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

оперативному вмешательству, дополни тельное лечение тромбированных и опе рированных геморроев.

Способ применения и дозы

Мазь наносится на пораженные участки тонким слоем 2—4 раза в день, а после исчезновения болезненных ощущений — 1 раз в день в течение 7 дней. Для введе ния мази в прямую кишку применяется приложенный навинчивающийся нако нечник. Свечи вводят 1—2 раза в день в полость прямой кишки после дефекации.

Противопоказания

Вирусные, туберкулезные, грибковые и другие специфические процессы в области нанесения препарата, нарушениях коагу ляционной системы с предрасположеннос тью к кровотечениям, первые три месяца беременности.

Побочные эффекты

При лечении Гепатромбином Г побочные действия встречаются редко. В случаях нанесения большого количества препа рата на поврежденную кожу и слизис тую иногда отмечают замедление про цессов регенерации, а также системные действия — кортикостероидов.

Регистрационное удостоверение (мазь): П 8 242 № 011010 от 25.03.99 Регистрационное удостоверение (суп поз.): П 8 242 № 011010 от 25.03.99

Гимекромон

(Hymecromone)

Желчегонные ЛС

Формы выпуска

Табл. 200 мг

Механизм действия

Возбуждает рецепторные поля слизистой оболочки кишечника и усиливает желче продукцию, увеличивая объем секретируе мой желчи. Повышается осмотический гра диент между желчью и кровью, возрастает фильтрация в желчные каналы электроли тов и воды, снижается содержание холатов и камнеобразование. Довольно селективно расслабляет гладкую мускулатуру желче выводящих путей и сфинктера Одди.

Основные эффекты

2 Усиливает образование и отделение желчи. Уменьшает застой желчи, пре дотвращает осаждение кристаллов холестерина и тем самым холелитиаз.

2В отличие от других препаратов дан ной группы не влияет на секреторную активность пищеварительных желез и всасывание в кишечнике, не повышает давление в желчевыводящих путях, не стимулирует перистальтическую активность желчного пузыря.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция высокая, слабо связывается с белками плазмы.

Cmax достигается через 2—3 ч, T1/2 ≈ 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится

почками и кишечником.

Показания

2Дискинезия желчевыводящих путей.

2Хронический холецистит и холангит, не осложненная желчнокаменная болезнь.

2Состояния после оперативных вмеша тельств на желчном пузыре и желче выводящих путях.

2Холестатические заболевания печени.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают за 30 мин до еды; взрослым — по 200—400 мг (до 800 мг) 3 р/сут в течение 2—3 нед; детям — 200— 600 мг/сут за 1 или 3 приема.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Непроходимость желчевыводящих путей.

2Почечная и/или печеночная недоста точность.

2Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Гемофилия.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2 Возможно обострение симптомов ос новного заболевания и снижение гемо коагуляционного потенциала.

Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)

М холиноблокаторы

Формы выпуска

Р$р д/ин. 20 мг/мл Супп. рект. 10 мг Драже 10 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

М холиноблокатор (синтетический пе риферический). Полусинтетическое про изводное гиосциамина — алкалоида, со держащегося в красавке, белене, дурма не, скополии.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2при длительном применении — диа рея, метеоризм, абдоминальная боль, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны ЦНС:

2головная боль (при длительном приме нении).

Другие эффекты:

2 аллергические реакции.

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

Непрямые антикоа Усиление эффекта непря

Синонимы

Одестон (Польша)

Механизм действия

Блокируя М холинорецепторы, наруша ет, в частности, передачу нервных им пульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки ин нервируемых эффекторных органов; также см. "Атропин".

Основные эффекты

2Вызывает атропиноподобные эффек ты: расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желчеводящих путей, замедля ет перистальтику, уменьшает секре цию экскреторных желез (слюнных, слизистых). Избирательно действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, пре имущественно желудка, особенно ант рального отдела, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря; спазмолити ческое действие на тонкую и толстую кишку проявляет в дозах, в 2—10 раз превышающих терапевтические.

2Вызывает расширение зрачков, пара лич аккомодации, повышение ВГД, ав томатизма СА узла, учащение ЧСС, ускорение СА и AВ проводимости,

люкса через сфинктер с нарушенной функцией);

2при гипотонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непрохо димости);

2при открытоугольной глаукоме (мид риатический эффект может вызывать некоторое повышение ВГД; может по требоваться коррекция терапии), воз раст старше 40 лет (опасность прояв ления недиагностированной глауко мы);

2при неспецифическом язвенном коли те (высокие дозы могут угнетать пери стальтику кишечника, повышая веро ятность непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление та кого тяжелого осложнения, как токси ческий мегаколон);

2при сухости во рту (может вызвать дальнейшее усиление ксеростомии);

2при хронических заболеваниях лег ких, особенно у детей младшего возра ста и ослабленных больных (уменьше ние бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и обра зованию пробок в бронхах);

2при токсикозе беременных (возможно усиление АГ);

2при повреждении мозга у детей (эффек ты со стороны ЦНС могут усиливаться);

2при болезни Дауна (возможно необыч ное расширение зрачков и повышение ЧСС);

2при детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выра

жена); тахикардия у детей может уси ливаться.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отмена препарата должна проводить ся постепенно (при быстрой отмене воз

можно возникновение тошноты, потли вости, головокружения).

Запрещается прием этанола во время лечения.

Следует избегать перегрева при вы полнении интенсивных физических на грузок и в жаркую погоду, а также горя чих ванн и сауны.

Сухость во рту, сохраняющаяся более 2 нед, повышает риск заболеваний зуб ной эмали, десен, развития грибковых инфекций.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2сухость во рту;

2запор;

2тошнота и рвота.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2сонливость;

2слабость;

2возбуждение, эйфория, раздражи тельность, тревожность;

2нарушение сна;

2амнезия.

Со стороны органов чувств:

2нарушение аккомодации и зрения;

2повышение чувствительности глаз к свету;

2сухость в носу и глотке.

Со стороны ССС:

2тахикардия.

Аллергические реакции:

2кожные аллергические реакции.

Другие эффекты:

2снижение количества молока у кормя щих женщин;

2затруднение мочеиспускания;

2сухость кожи;

2уменьшение потоотделения.

Передозировка

Симптомы: проявляется расширением зрачков с отсутствием реакции на свет,

сухостью слизистых оболочек, охрипло стью голоса, затруднением глотания, тахикардией, гипертермией, гипереми ей кожи, нарушениями сознания, гал люцинациями, судорогами, сменяющи мися угнетением ЦНС, остановкой ды хания, парезом кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: форсированный диурез, по вторные введения физостигмина (каж дые 1/2—1 ч) или галантамина (каж дые 1—2 ч), для устранения пареза ки шечника и тахикардии возможно вве дение прозерина, при умеренном воз буждении и небольших судорогах — магния сульфата; в тяжелых случаях — оксибутират натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.

Взаимодействие

Трициклические ан Усиление антихолинерги тидепрессанты: ческого действия амитриптилин, амоксапин, кломи прамин, имипра мин, нортриптилин, протриптилин, три мипрамин

Синонимы

Бускопан (Италия), Бускопан (Герма ния), Бускопан (Франция)

Глаксенна®

(Glaxenna®)

GlaxoSmithCline Pharmaceuticals Limited (Индия)

Сеннозиды А+В (Sennosides A+B)

Слабительные ЛС растительного про исхождения [А06АВ06]

Формы выпуска

Таблетки Сеннозиды А и В в виде каль$ циевых солей — 13,5 мг

Основные эффекты

Оказывает слабительное действие, на ступающее через 6—12 часов. Слаби тельный эффект обусловлен воздейст вием на рецепторы толстого кишечника, усиливающим перистальтику.

Показания

2Запоры, вызванные гипотонией и вялой перистальтикой толстого кишечника.

2Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.

Способ применения и дозы

Внутрь. Правильная доза Глаксенны — это та наименьшая доза, которая обеспе чивает регулярную дефекацию мягким стулом. Эта доза различна у разных лю дей, но обычно находится в указанных ниже пределах.

Принимают внутрь обычно 1 р/сут ве чером перед сном, запивая водой или ка ким либо напитком.

Взрослые: начинают с 1 таблетки и под бирают дозу от 1/2 таблетки до 2 таблеток.

Дети старше 12 лет: начинают с 1/2 таб летки и при необходимости увеличивают дозу до 1—2 таблеток.

В процессе подбора одну и ту же дозу следует принимать в течение несколь ких дней и постепенно увеличивать ее на 1/2 таблетки. Если после достижения

Регистрационное удостоверение: П №013930/01 2002 от 18.04.2002

Глицерол

(Glycerol)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Супп. рект. для детей 0,75 г; 0,9 г Супп. рект. 1,2 г; 1,5 г; 1,8 г

Предостережения, контроль за терапией

2 С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

2 Не рекомендуется систематический прием препарата.

2Лечение прекращают после восста новления нормальной перистальтики кишечника.

2Не следует смазывать суппозитории минеральными жидкими или тверды ми маслами.

Механизм действия

При ректальном введении свечи оказыва ют легкое раздражающее действие на сли зистую оболочку прямой кишки и рефлек торно стимулируют сокращения прямой кишки; также размягчают каловые массы.

Основные эффекты

2Оказывает слабительное (послабляющее) действие, наступающее через 15—30 мин.

Показания

2Запоры различного генеза, в т.ч. при вычные, возрастные, при ограничен ной подвижности, беременности и кормлении грудью.

2Профилактика запоров у пациентов, которые не могут напрягаться при де фекации: аноректальный стеноз, после перенесенного инфаркта миокарда и др.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2при длительном применении возможны явления раздражения прямой кишки.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2местные реакции (зуд, жжение).

Синонимы

Глицелакс (Россия), Лаксолин (ОАЭ), Суппозитории с глицерином (Россия), Свечи с глицерином (Россия)

Гутталакс

(Guttalax)

Boehringer Ingelheim International GmbH (Германия)

Натрия пикосульфат (Sodium Picosulfate)

Слабительные ЛС

препарат превращается в его активную форму — свободный дифенол, стимули рующий рецепторы слизистой оболочки толстой кишки, усиливая тем самым пе ристальтику.

Фармакокинетика

После приема внутрь Гутталакс не абсор бируется из ЖКТ и не подвергается пече ночно кишечной циркуляции.

В системном кровотоке определяются крайне незначительные количества дифе нола. Связи между выраженностью основ ного действия Гутталакса и содержанием в крови активного дифенола не выявлено.

Показания

2 Все виды запоров, включая запоры, связанные с длительным пребыванием на постельном режиме и изменением режима питания, и запоры при общих заболеваниях.

2Геморрой (во избежание болезненных дефекаций).

2Трещины заднего прохода (во избежа ние болезненных дефекаций).

Способ применения и дозы

Внутрь (с жидкостью или без нее) взрос лым и детям старше 10 лет — по 10—20 капель вечером, детям 4—10 лет — по 5—10 капель вечером. Действие насту пает через 6—12 часов.

вмешательства (например, кишечная непроходимость).

2Острые воспалительные заболевания желудочно кишечного тракта.

2Тяжелая дегидратация.

2Повышенная чувствительность к пре парату.

Предостережения, контроль за терапией

Безопасность применения во время бе ременности не установлена, хотя в до клинических исследованиях не выявле но повышенного риска для матери и плода.

С осторожностью назначать при бере менности, особенно в первом триместре.

Побочные эффекты

При длительном применении, особенно в высоких дозах, может наблюдаться по теря калия и других электролитов.

Взаимодействие

При одновременном применении Гутта лакса в повышенных дозах и диуретиков или кортикостероидов возможно увели чение риска возникновения электролит ных нарушений.

Сочетанное применение антибиотиков широкого спектра действия и Гутталак са ведет к снижению эффекта послед него.

Детралекс

(Detralex)

Servier (Франция)

Микронизированный диосмин (Diosmin)

Флеботропные ЛС

Формы выпуска и состав

Упаковка, содержащая 30 таблеток, по$ крытых оболочкой. Микронизирован$ ная флавоноидная фракция 500 мг: дио$ смин 450 мг, гесперидин 50 мг.

Механизм действия и основные эффекты

Детралекс обладает венотонизирующими и ангиопротективными свойствами, благо даря комплексному механизму действия. Детралекс улучшает венозный тонус, уве личивает длительность и эффективность сокращений венозной стенки, усиливая физиологическое действие норадренали на. Детралекс обладает выраженным про тивовоспалительным эффектом. Детра лекс блокирует синтез простагландинов PGE2 и тромбоксана В2, являющихся ос новными медиаторами воспаления. Детра лекс подавляет адгезию лейкоцитов к эн дотелию, препятствует их миграции в пе ривазальное пространство и блокирует выброс из них токсических компонентов — цитокинов, свободных радикалов и проте олитических энзимов. Таким образом, пре парат оказывает прямое защитное дейст вие на микроциркуляторную систему, по вышает резистентность капилляров, уменьшает их проницаемость.

Детралекс, увеличивая частоту и амп литуду сокращений лимфатических со судов, улучшает лимфатический дренаж.

Фармакокинетика

Уникальная микронизированная форма (диаметр частиц не более 2 мкр) обеспе чивает быстрое всасывание Детралекса в желудочно кишечном тракте. Макси мальная концентрация микронизирован ного диосмина в крови достигается через 1—3 час после перорального приема Де тралекса (1000 мг). Период полувыведе ния препарата составляет 11 часов; пре парат выводится из организма в основ ном через кишечник.

Показания

2Лечение хронической венозной недо статочности нижних конечностей функциональной и органической при роды, сопровождающейся ощущением тяжести в ногах, болями, отеками, ночными судорогами.

2Лечение функциональных симптомов, связанных с острыми приступами ге морроя, профилактика обострений ге морроя.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для лечения хрони ческой венозной недостаточности и ге морроя вне обострения — 2 таблетки в день, 1 таблетка в середине дня и 1 таб летка вечером во время приема пищи. Со 2 й недели терапии возможен однократ ный прием двух таблеток Детралекса в обеденное время.

Гель рект. 120 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Слабительное средство, представляю щее собой анионный сурфактант.

2 Препарат не предназначен для дли тельного применения (в случае неэф фективности одно двукратного при менения следует заменить другим слабительным средством).

2 Не следует использовать вместе с жидким парафином.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2жжение в прямой кишке;

2застойные явления в прямой кишке (редко при длительном применении).

Синонимы

Норгалакс (Франция)

Домперидон

(Domperidone)

Средства, повышающие тонус и моторику ЖКТ

Формы выпуска

Сусп. для приема внутрь 1 мг/мл Табл. лингв. 10 мг Табл., п.о., 10 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Прокинетическое средство. Антагонист допаминовых рецепторов.

дофаминовые системы. Однако спосо бен повышать уровень пролактина в сыворотке.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточ но полно всасывается в ЖКТ. Прием по сле еды, сниженная кислотность желу дочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Cmax в крови достигается че рез 1 ч, при применении лингвальных таблеток — быстрее. Биодоступность — 15% (эффект "первого прохождения" че рез печень). Связывается с белками плазмы на 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Мета болизируется в печени и в стенке ки шечника (путем гидроксилирования и N дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответ

ственно. T1/2 ≈ 7—9 ч, при выраженной ХПН — удлиняется.

Механизм действия

Блокируя периферические дофамино вые D2 рецепторы, устраняет ингибиру ющее влияние дофамина на моторную функцию желудка и повышает его эва куаторную активность. Блокируя цент ральные дофаминовые D2 рецепторы хе морецепторной триггерной зоны (лока лизовать в области area postrema дна IV желудочка, лишенной ГЭБ), оказывает противорвотное действие.

Основные эффекты

2Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет эвакуацию содер жимого из желудка и улучшает антро дуоденальную координацию.

2Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту.

2Плохо проникает через ГЭБ, поэтому незначительно влияет на центральные

Показания

2 Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной бо лезни: чувство переполнения и тя жесть в эпигастрии, ощущение взду тия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога (с забросом или без заброса желудочного содержимого), ранее насыщение и др.

2Синдром функциональной диспепсии, диспепсические расстройства у боль ных с гастропарезом (идиопатический, диабетический, после ваготомии), со склеродермическим поражением пи щевода и желудка.

2Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и орга нических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, наруше ниях диеты, лекарственного генеза —