Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

2шум в ушах;

2судороги.

Со стороны ССС:

2ортостатическая гипотензия;

2субэндокардиальное кровоизлияние;

2снижение АД;

2аритмия.

Другие эффекты:

2 катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей;

2заложенность носа;

2кожная сыпь;

2рабдомиолиз;

2миоглобинурия;

2ОПН;

2аллергические реакции при местном применении.

Взаимодействие

Местно можно применять совместно с фибринными пленками, тромбином и другими гемастатиками.

Синонимы

Аминокапроновая кислота (Россия), Аминокапроновая кислота (Казахстан), Поликапран (Беларусь)

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Гемостатик, антифибринолитическое средство; аналог аминокапроновой кис лоты (см.); белого цвета, без запаха, трудно растворимое в воде.

Механизм действия

Ингибирует активаторы плазминогена (профибринолизина) и угнетает плазмин фибринолизин, в результате тормозит фибринолиз.

Основные эффекты

2 Способствует стабилизации фибрина

иего отложению в сосудистом русле, опосредованно индуцирует агрегацию

иадгезию тромбоцитов и эритроцитов. 2 При местном применении останавли вает капиллярные и паренхиматозные кровотечения (в т.ч. кровотечения, связанные с местным или общим фиб ринолизом). Пористая и довольно плотная структура губки позволяет плотно прижать ее к раневой поверх ности. Губка, оставленная в ране, пол

ностью рассасывается.

2 Применение губки при кровотечениях

из крупных сосудов неэффективно.

2 См. также "Аминокапроновая кисло та", по сравнению с ней более активна.

Аминометилбензойная

кислота

(Aminomethylbenzoic

acid)

Средства, повышающие свертывае мость крови

Формы выпуска

Р$р д/ин. 1% Р$р д/ин. 50 мг/5 мл Табл. 250 мг

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 7,5 мг/кг об наруживается в крови через 15 мин, а

Cmax достигается через 3 ч. При в/м вве дении Cmax в крови достигается через

30—60 мин. При в/в введении терапев тическая концентрация сохраняется до 3 ч. Выводится почками — 50—70% в не измененном виде.

Показания

2 Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических со

ность, также допустимо распылять шприцом или распылителем.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Склонность к тромбозам и тромбоэм болическим заболеваниям.

2Гиперкоагуляционная фаза ДВС син дрома.

2ХПН.

2Макрогематурия.

2Беременность (I триместр).

2Кормление грудью.

2Кровоизлияние в стекловидное тело.

2Тяжелые формы ИБС или ишемии мозга.

Предостережения, контроль за терапией

2 При в/в введении лечение проводят под контролем коагулограммы.

2С осторожностью при гематурии; не обходимо обеспечить достаточное по требление жидкости и контроль за адекватностью диуреза.

Побочные эффекты

Наблюдаются в основном при в/в вве дении.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2диарея;

2рвота.

Со стороны ССС:

2повышение или снижение АД;

2тахикардия;

2редко — ортостатическая гипотензия.

Другие эффекты:

2головокружение;

2головная боль;

2почечная колика (при образовании сгу стков крови в мочевыводящих путях);

2катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей;

2местные реакции: тромбофлебит в ме сте инъекции.

Взаимодействие

Местно можно применять совместно с фибринными пленками, тромбином и другими гемостатиками. См. также "Аминокапроновая кислота".

Синонимы

Амбена раствор для инъекций 1% (Россия), Амбен (Россия), Гемостатическая губка с амбеном (Россия), Памба (Германия)

Амоксициллин

(Amoxicillin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл Пор. д/сусп. орал. 5 г

Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл Капс. 250 мг; 500 мг Табл. 125 мг; 250 мг; 500 мг; 1 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположи тельных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, пеницил линчувствительные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp.), грамотрицатель ных кокков (N. gonorrhoeae, N.meningi$ tidis), листерий, H. influenzae, грамполо жительных анаэробов (клостридии, пеп тострептококки).

Умеренно активен в отношении энте рококков, H. pylori, некоторых энтеро бактерий — E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp.

Не действует на пенициллинрезис тентные стафилококки, другие грамот рицательные бактерии, Bacteroides spp.

Обладает более высокой активностью in vitro в отношении стрептококков и пневмококков по сравнению с ампицил лином, но уступает последнему по дейст вию на шигеллы.

Не стабилен к бета лактамазам. В на стоящее время большинство госпиталь ных штаммов E. coli, P. mirabilis устой чивы к амоксициллину, уровень устой чивости среди внебольничных штаммов этих микроорганизмов составляет 20— 30%. Уровень устойчивости H. influenzae к амоксициллину в России составляет менее 10%.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность таблетированной лекформы составляет 70—80%, при применении растворимой лекарственной формы достигает 90%. Максимальные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасывания амоксициллина. T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы — около 20%. Достигает терапевтических концентраций в тка нях бронхолегочной системы, мокроте, полости среднего уха. Выводится с мо чой преимущественно в неизмененном виде (около 50%), не более 20% ЛС мета болизирует.

Показания

2Нетяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей в амбулаторной практике — ЛС выбора (пневмония, острый средний отит, обострение хро

нического бронхита, тонзиллит (анги на), острый синусит.

2В схемах эрадикации H. pylori.

2Профилактика инфекционного эндо кардита при стоматологических про цедурах в группе риска.

Способ применения и дозы

Внутрь в суточной дозе 0,75—1,5 г. Дети до 2 лет — 30—60 мг/кг/сут, от 2

до 10 лет — 125—250 мг 3 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к пеницил линам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при беременности;

2при почечной недостаточности;

2кровотечениях в анамнезе.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея (редко).

Со стороны системы кроветворения (встречаются очень редко):

2 тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, судороги, наруше ние сознания.

Лечение: отмена ЛС, промывание же лудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Увеличение риска развития кожной сыпи

1 Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции

Синонимы

Амоксициллин ВАТХЭМ (Россия), Амоксициллин Ратиофарм 250 ТС (Гер мания), Амоксон (Бангладеш), Амосин (Россия), Оспамокс (Австрия), Раноксил (Индия), Упсамокс (Италия), Флемоксин Солютаб (Индия), Хиконцил (Словения)

Амоксициллин/

клавуланат

(Amoxicillin/

clavulanate)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 375 мг; 625 мг Пор. д/сусп. орал. 156 мг/5 мл; 312 мг/5 мл Пор. д/ин. 600 мг; 1,2 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположи тельных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, оксациллин чувствительные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp), грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, M. catarrhalis,

анаэробов, включая B. fragilis.

Умеренно активен в отношении энте рококков, некоторых энтеробактерий —

E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp., Salmonella spp.

Не действует на оксациллинрезис тентные стафилококки, другие грамот рицательные бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность таблетиро ванной лекформы составляет 70—80%, при применении растворимой лекарст венной формы достигает 90%. Максималь ные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасыва ния амоксициллина. T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы. Достигает терапевтических концентра ций в тканях бронхолегочной системы, мо кроте, полости среднего уха. Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, не более 20% ЛС метаболизирует.

Клавулановая кислота не оказывает существенного влияния на фармакоки нетику амоксициллина.

Показания

2Внебольничные инфекции дыхательных путей (пневмония, включая деструктив ную, абсцедирующую; острый средний

отит, обострение хронического бронхи та, острый и хронический синусит, стрептококковый тонзиллит (ангина).

2Инфекции мочевыводящих путей (ос трый цистит, острый и хронический пиелонефрит, бессимптомная бакте риурия).

2Инфекции кожи и мягких тканей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфекции.

2Внебольничные гинекологические ин фекции.

2Раны после укусов животных.

2Профилактика в хирургии.

Способ применения и дозы

В/в и внутрь.

Внутрь — 375—625 мг 3 р/сут. В/в — 1,2 г 3 р/сут.

Профилактика в хирургии: 1,2 г в/в за 30—60 мин до операции.

Дети: внутрь и в/в 40—60 мг/кг/сут (расчет дозы по амоксициллину) в 3 при ема/введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при беременности;

2в период кормления грудью;

2при тяжелой печеночной недостаточ ности;

2при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. указа ниях в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов);

2при хронической почечной недоста точности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Со стороны ЖКТ:

2диарея;

2холестатический гепатит;

2тошнота;

2рвота.

Местные реакции:

2боль при в/в введении

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны системы кроветворения:

2 тромбоцитопения (редко).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

1 Необходимо контролировать показатели свертываемос ти крови

Слабительные сред Замедление и уменьшение

ЛС, в процессе ме Уменьшение их эффектив

Синонимы

Амоклан Гексал (Австрия), Амоксиклав (Словения), Аугментин (Великобрита ния), Курам (Индонезия), Медоклав (Кипр), Ранклав (Индия)

2 Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции

Ампициллин

(Ampicillin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 500 мг; 1 и 2 г Табл. 125 мг; 250мг Капс. 250 мг и 500 мг

Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность про являет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes,S. viridans,S. agalactiae, S. pneumoniae, пенициллинчувствитель ные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp), грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, грамположительных анаэробов (клостри дии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении энте рококков, некоторых энтеробактерий —

E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp.

ния в дозе 500 мг максимальные концент рации в крови составляют около 9 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 5 мг/л. Пища снижает биодоступность. T1/2 в крови — 0,8 ч. Связывается с белка ми плазмы на 20%. Выводится преимуще ственно с мочой, после перорального при ема большая часть ЛС выводится с фека лиями. При почечной недостаточности на блюдается замедление выведения ЛС.

Показания

2 Внебольничные инфекции дыхатель ных путей (пневмония, острый сред ний отит, обострение хронического бронхита).

2Менингит у детей, в том числе вызван ный H. influenzae или L. monocyto$ genes.

2Инфекционный эндокардит нативного клапана (в сочетании с гентамицином).

2Кишечные инфекции (шигеллез, саль монеллез).

2Инфекции, вызванные E. faecalis (при тяжелых инфекциях в сочетании с гентамицином).

2Нетяжелые стрептококковые и пнев мококковые инфекции любой локали зации.

Способ применения и дозы

пролиферативными заболеваниями из за высокого риска развития кожных ре акций.

С осторожностью назначать пациентам:

2с бронхиальной астмой, сенной лихо радкой и другими аллергическими за болеваниями;

2с почечной недостаточностью;

2с кровотечениями в анамнезе;

2при беременности.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функ ции органов кроветворения, печени и почек.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Кожные реакции:

2сыпь (особенно у пациентов с инфек ционным мононуклеозом и лимфопро лиферативными заболеваниями).

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея (часто).

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны системы кроветворения (встречаются редко):

2 Тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

ЛС, в процессе ме Уменьшение их эффектив

1 Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции

Синонимы

Ампирекс (Бангладеш), Ампициллин Ватхэм (Россия), Ампициллин АКОС (Россия), Ампициллин КМП (Украина), Ампициллина тригидрат Дарница (Ук раина), Зетсил (Индия), Стандациллин (Австрия), Упсампи (Италия)

Амфотерицин B

(Amphotericin B)

Другие ЛС

Формы выпуска

Пор. лиоф. д/ин. 50 мг; 0,1 г Сусп. орал. 0,1 г/мл Табл. 0,1 г Мазь 30 000 ЕД

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Противогрибковые ЛС. Полиены.

Механизм действия

Активен в отношении большинства штаммов H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis, Candida spp., B. dermati$ tidis, Rhondotorula, C. neoformans, S. schenckii, M. mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus,

L. braziliensis, L. mexicana, Naegleria, A. fumigatus.

Не эффективен в отношении бакте рий, риккетсий, вирусов.

Оказывает фунгицидное или фунгис татическое действие. Cвязывается со стеринами (эргостеринами), находящи мися в клеточной мембране чувстви тельного к препарату гриба. В резуль тате нарушается проницаемость мемб раны, ее барьерные функции, происхо дит выход внутриклеточных компонен тов во внеклеточное пространство и ли зис гриба.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в кро ви создается фунгистатическая концент рация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1—5 мг/сут максимальные концентрации в плазме — 0,5—2 мкг/мл. Связывается с белками плазмы — более 90%. Распреде ляется в легких, печени, селезенке, поч ках, надпочечниках, мышцах и др. тка нях. Концентрация в плевральном выпо те, перитонеальной, синовиальной жид костях, водянистой влаге достигают при мерно 2/3 от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажу щийся объем распределения у взрос лых — 4 л/кг, у детей — 0,4—8,3 л/кг, у новорожденных — 1,5—9,4 л/кг.

Метаболизируется в организме. В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, T1/2 в крови у взрослых — 24 ч, у детей — 5,5—40,3 ч, у новорожденных — 18,8—62,5 ч. Общий клиренс — 1,8 л. Практически не подвергается гемодиа лизу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение длительного времени.

При ингаляционном применении со держание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для боль