Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

2при кормлении грудью;

2одновременно с ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие, и антико агулянтами.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные алллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Электролитные нарушения:

2гипокалиемия;

2гипернатриемия.

Гематологические реакции:

2кровоточивость.

Местные реакции:

2боль при в/в введении;

2флебиты.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения:

2тромбоцитопения (редко);

2нейтропения.

Взаимодействие

Возможно сочетание с аминогликозида ми (вводят с интервалом 1 ч) при ургент ных состояниях (особенно у пациентов с иммунодепрессией).

Не совместим в растворе с аминоглико зидами.

Синонимы

Азлоциллина натриевая соль (Россия)

Алгелдрат/ магния гидроксид (Algeldrate/

magnesium hydroxide)

Антациды

Формы выпуска

Табл. жев.

Сусп. для приема внутрь (пакетики) 15 мл Сусп. для приема внутрь (флак.) 170, 200 и 250 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, особен ность химической структуры

Невсасывающийся антацид. Комбиниро ванный препарат.

Механизм действия

Оказывает антацидное действие, нейт рализуя соляную кислоту в желудке (уг лекислого газа при этом не образуется) и понижает протеолитическую активность желудочного сока. Также см. "Магния ги дроксид".

образованием магния хлорида, по следний действует в кишечнике как солевое слабительное. Однако слаби тельный эффект указанных соедине ний магния нивелируется констипа ционным действием гидроксида алю миния.

2 Алюминия гидроксид (или хлорид) связывает фосфаты в кишечнике с об разованием нерастворимого и невса сывающего алюминия фосфата, кото рый выводится с фекалиями (возмож на гипофосфатемия).

2Препарат действует быстро, время на хождения в желудке — около 1 ч. Не вызывает алкалоз.

2Также см. "Магния гидроксид".

Фармакокинетика

Абсорбция: магния гидроксид — 10%, ал гелдрат — низкая; 15—30% образую щихся солей магния и алюминия (хлори ды) всасываются и выводятся почками; оставшаяся часть — с калом.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки в фазе обостре ния.

2Хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения.

2Острый гастродуоденит.

2Симтоматические язвы различного ге неза, эрозии слизистой оболочки верх них отделов ЖКТ.

2Грыжа пищеводного отверстия диа фрагмы.

2Острый панкреатит, обострение хро нического панкреатита.

2Дискомфорт, гастралгия, изжога после избыточного употребления алкоголя,

никотина, кофе, сладостей, приема ЛС, погрешностей в диете.

Другие показания

2 гиперфосфатемия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат принимают через 1— 2 ч после еды и при необходимости на ночь. Режим дозирования индивидуаль ный, средняя доза для взрослых — по 1—2 таблетки (5—10 мл суспензии, ге ля), при язвенной болезни желудка — за 30 мин до приема пищи; максимальная разовая доза — 3—4 таблетки. Поддер живающая терапия — по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 2—3 мес. Для профилактики — по 1—2 таблетки пе ред раздражающим воздействием на слизистую ЖКТ. Для повышения эф фективности таблетки следует разже вать или держать во рту до полного рас творения. Суспензию (гель) перед при емом гомогенизировать.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Выраженные нарушения функции почек.

2Болезнь Альцгеймера.

2Гипофосфатемия.

2Гипермагниемия.

2Беременность.

2Грудной возраст (до 1 мес).

Предостережения, контроль за терапией

Следует с осторожностью назначать препарат:

2детям до 12 лет;

2в период лактации.

При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора.

Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фар макологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд с по следующим промыванием зонда 10 мл воды проводят оценку рН желудочного сока через 1 ч, если он ниже 3,5 — необ ходимо увеличение дозы).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2 тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений;

2запор;

2снижение аппетита;

2желудочная колика.

Со стороны ЦНС:

2при длительном применении препара та, в т.ч. у больных с нарушениями функции почек, возможно снижение сухожильных рефлексов, мышечная слабость, утомляемость;

2энцефалопатия.

Другие эффекты:

2при длительном применении препа рата, в т.ч. у больных с нарушениями функции почек, возможно повыше ние концентрации магния и/или алю миния в плазме крови, нарушение фосфорно кальциевого обмена, арит мии, развитие дефицита фосфора в организме, остеомаляция, остеопо роз, нефрокальциноз, усугубление ХПН;

2у больных с сопутствующей дисфунк цией почек — жажда, снижение АД, гипорефлексия.

Взаимодействие

Бета адреноблока Уменьшение абсорбции при торы одновременном примене

нии (перечисленные ЛС следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

H2 гистаминобло Уменьшение абсорбции при каторы одновременном примене

нии (перечисленные ЛС следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

М холиноблокаторы Замедляя опорожнение же лудка, усиливают и удлиня ют действие

Непрямые антикоа Уменьшение абсорбции при гулянты одновременном примене

нии (перечисленные ЛС следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

Фосфорсодержа Уменьшение абсорбции при

Синонимы

Алюмаг (Польша), Алмагель (Болгария), Гастрацид (Франция), Маалокс (Фран ция)

Алюминиево магние вые ЛС с альгиновой кислотой

Антациды

Формы выпуска

Табл.

Пор. сусп. перорал.

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Комбинированный препарат. Содержит алюминия гидроксид.

2при остром дуодените;

2при язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки в фазе обост рения;

2при рефлюкс эзофагите, грыже пище водного отверстия диафрагмы.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки необходимо тщатель но разжевывать. Содержимое пакетика следует высыпать в стакан, добавить во ды и перемешать до образования суспен зии. Назначают по 2 табл. или по 1 паке тику 3 раза/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипофосфатемия.

2Гипермагниемия.

2Выраженные нарушения функции почек.

2Болезнь Альцгеймера.

2Беременность.

Механизм действия

Уменьшает кислотность желудочного содержимого, нейтрализуя соляную кис лоту в желудке.

Основные эффекты

2Оказывает также обволакивающее и адсорбирующее действие.

2Предохраняет слизистую оболочку желудка от повреждающего воздейст вия физических и химических факто ров, нормализует двигательную ак тивность ЖКТ.

2См. также "Алгелдрат/магния гидро ксид".

Показания

Симптоматическое лечение:

2при остром гастрите;

2при хроническом гастрите с повышен ной и нормальной секреторной функ цией желудка в фазе обострения;

Предостережения, контроль за терапией

Следует с осторожностью назначать препарат:

2пациентам, находящимся на хрониче ском гемодиализе в связи с риском развития энцефалопатии (из за на

личия в препарате алюминия гидро ксида).

При назначении пациентам, страдаю щим сахарным диабетом, необходимо учитывать, что 1 табл. содержит 88 мг, а 1 пакетик — 1,76 г глюкозы.

Интервал между приемами топалкана и любого другого ЛС должен составлять не менее 2 ч.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2 тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений.

2 запор.

Другие эффекты:

2 уменьшение содержания фосфора в организме (при длительном приеме высоких доз у предрасположенных пациентов).

2См. также "Алгелдрат/магния гидро ксид".

Синонимы

Топалкан (Франция)

Алюминия фосфат (Aluminium phosphate)

Антациды

Формы выпуска

Гель для приема внутрь 16 г Гель для приема внутрь 55%, 16 г Сусп. для приема внутрь 250 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Невсасывающийся антацид.

Механизм действия

Нейтрализует соляную кислоту желу дочного сока (углекислого газа при этом не образуется) и уменьшает его протео литическую активность.

Основные эффекты

2Наряду с антацидным оказывает так же адсорбирующее и обволакивающее действие. Адсорбируясь на слизистой оболочке желудка в виде гидрофиль ных коллоидных мицелл, алюминия фосфат создает защитный мукоидный слой, предохраняющий слизистую оболочку от воздействия соляной кис лоты, пепсина, эндогенных и экзоген ных токсических веществ. Благодаря адсорбирующим свойствам способст вует удалению из ЖКТ бактерий, ви русов, газов и токсинов.

2Антацидный эффект не сопровожда ется выраженным ощелачиванием желудочного содержимого и вторич ной гиперсекрецией соляной кислоты. Не вызывает алкалоз.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенадца типерстной кишки в фазе обострения.

2Хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения, острый гастрит, острый дуоденит.

2Симптоматические язвы различного генеза, эрозия слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

2Рефлюкс эзофагит, грыжа пищевод ного отверстия диафрагмы.

2Энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея после гастро эктомии.

2Диспептические явления (в т.ч. не вротического генеза, после погреш ностей в диете, приема ЛС, химиоте рапии).

2Острый панкреатит, хронический пан креатит в фазе обострения.

2Отравления и интоксикации (в т.ч. пи щевые).

2С целью профилактики для уменьше ния абсорбции радиоактивных эле ментов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Схема приема и дозы зависят от характера заболевания. Обычно разовая доза — 1—2 пакетика геля (в 1 пакетике — 8,8 г алюминия фосфата); 2—3 раза в сутки. При язвенной болезни принимают через 1—2 ч после еды и немедленно — при возникновении болей; при гастро эзофагеальном рефлюксе и диафраг

мальной грыже — сразу после еды и на ночь; при гастрите, диспепсии — перед едой; при энтероколите — перед завтра ком и на ночь; при ожоге каустическими средствами или желудочно кишечной геморрагии — 3—5 пакетиков в один прием; при пищевых отравлениях — 3— 5 пакетиков однократно.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипофосфатемия.

2Болезнь Альцгеймера.

2Выраженные нарушения функции почек.

2Беременность.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью следует применять:

2в высоких дозах у пациентов пожилого возраста;

2у больных с нарушениями функции почек (из за возможного риска куму ляции алюминия фосфата, приводя щей к запорам и другим побочным эф фектам);

2у детей в возрасте до 12 лет;

2в период кормления грудью.

Во время приема следует учитывать, что у пациентов с сопутствующей дис функцией почек возможны жажда, по нижение АД, снижение рефлексов.

Алюминия фосфат следует прини мать не ранее чем через 1—2 ч после приема фуросемида, тетрациклина, ди гоксина, изониазида, индометацина и ранитидина.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2запор (особенно у пожилых и лежачих больных);

2тошнота;

2рвота;

2изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ:

2 при длительном применении в высо ких дозах — гипофосфатемия, гипо кальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2 остеопороз и остеомаляция (при дли тельном применении в высоких дозах).

Другие эффекты (при длительном при менении в высоких дозах):

2 повышение содержания алюминия в крови;

2энцефалопатия;

2нефрокальциноз;

2почечная недостаточность.

Синонимы

Альфогель (Югославия), Гефал (Бела русь), Фосфалюгель (Франция)

Амантадин

(Amantadine)

ЛС для лечения и профилактики ви русных гепатитов

Формы выпуска

Р$р д/инф. 200 мг; 200 мг/500 мл Табл. 200 мг Табл., п.о., 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Производное амантана. Противовирус ное и противопаркинсоническое средст во, трициклический симметричный ада мантанамин. Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и спирте.

Механизм действия

Ингибирует М2 белок (функционирую щий в качестве ионного канала) вируса

гриппа A, нарушает процесс "раздева ния" вируса и препятствует высвобож дению в клетке вирусного генома; в ре зультате подавляется репликация виру са. Отмечена различная степень актив ности in vitro в отношении других виру сов. В мозге блокирует глутаматные NMDA рецепторы (в т.ч. в черной суб станции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшает по ступление ионов кальция в нейроны, что снижает возможность их деструкции. Повышает высвобождение катехолами нов и угнетает их обратный захват.

Основные эффекты

2 Первоначально был предложен как противогриппозное средство. В насто ящее время препарат используют в основном для профилактики гриппа A, поскольку при лечении он эффективен в малой степени.

2 Оказывает противопаркинсоническое действие, при этом он более эффек тивно уменьшает ригидность и бради кинезию, чем тремор. Обладает неко торой м холчноблокирующей актив ностью. Замедляет прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо вса сывается из ЖКТ. Cmax достигается через 5 ч, T1/2 амантадина сульфата — 12—s13 ч, амантадина гидрохлорида — 30 ч. Проникает через ГЭБ, плацентарный ба рьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется. Выводится в основ ном почками (~90%) в неизменном виде.

Показания

2Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочета нии с вакцинацией, и иногда лечение).

Другие показания:

2 болезнь Паркинсона и синдром пар кинсонизма;

2 невралгия при Herpes zoster.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды) для профилактики и лечения гриппа A применяют по 200 мг/сут в течение 10 дней. Детям — по 4,4—8,8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. При синдроме парксинсонизма и болезни Паркинсона — начальная доза составля ет 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (послед нюю дозу после ужина) в течение 3 дней, с 4 по 7 день — 200 мг/сут, в течение 2 нед — 300 мг/сут, с 3 й нед в зависимос ти от состояния больного — 300—400 мг/сут. Максимальная доза — 600 мг/сут в 2—3 приема.

В/в вводят по 200 мг 1—3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии — 55 ка пель/мин. Продолжительность инфузи онной терапии — 5—7 дней. При неврал гиях, связанных с Herpes zoster, — по 1— 2 инфузии в сутки в течение 14—17 дней.

При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами. Схема применения следующая: при скорости клубочковой фильтрации 80—60 мл/мин — 100 мг каждые 12 ч, 60—50 мл/мин — 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30—20 мл/мин — 200 мг 2 раза в неделю, 20—10 мл/мин — 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин — 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. У по жилых больных также применяют сни женные дозы.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Печеночная недостаточность.

2ХПН.

2Психозы (в анамнезе), состояние воз буждения, предделирий, делириозный психоз.

Холиноблокаторы и Усиление их холиноблоки другие ЛС с холи рующего действия (спутан ноблокирующей ак ность сознания, галлюци тивностью нации, ночные кошмары,

нарушение перистальтики кишечника и др.)

Синонимы

Глудантана таблетки 0,2 г (Россия), Ми дантана таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Беларусь), Мидантана таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Россия), ПК Мерц (Германия)

Аминокапроновая

кислота (Aminocaproic acid)

Средства, повышающие свертывае мость крови

Формы выпуска

Гран. д/сусп. для приема внутрь детск. Гран. детск.

Р$р д/ин. 5 % Р$р д/инф. 5 %

Салфетки лечебные 7,5х10,5 см

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Гемостатик, антифибринолитическое средство; белого цвета, растворимое в спирте, воде, кислотах; нерастворимое в метаноле и хлороформе; химически сходное с аминокислотой лизином.

Механизм действия

Тормозит превращение профибриноли зина в фибринолизин за счет ингибиро

вания активатора этого процесса, а так же оказывает прямое угнетающее влия ние на фибринолизин.

Основные эффекты

2Оказывает системный гемостатичес кий эффект при кровотечениях, обус ловленных повышенной фибриноли тической активностью плазмы.

2Угнетает активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и ткане вых киназ на фибринолиз, нейтрали зует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает прони цаемость капилляров.

2Обладает некоторой противоаллергиче ской активностью, несколько улучшает антитоксическую функцию печени.

2При местном применении стимулирует регенерацию. Способствует организации тромба и предотвращает повторные кро вотечения, связанные с его распадом.

Фармакокинетика

При энтеральном введении быстро вса сывается, Cmax в плазме крови определя ется через 1,5—2 ч. T1/2 ≈ 2—4 ч. Выво дится почками в основном в неизменен ном виде. При в/в введении элиминация идет быстрее (за 12 ч — более 80%).

При местном применении полностью утилизируется (не оказывая местного раздражающего действия) в течение 23—28 сут, что позволяет имплантиро вать лечебные салфетки, содержащие аминокапроновую кислоту.

Показания

2При системном применении — крово течения (гиперфибринолиз), в т.ч. для остановки острых желудочно кишеч ных кровотечений.

2При местном применении — диффуз ные кровотечения различной локали зации и этиологии (в т.ч. обусловлен ные активацией фибринолиза), в т.ч.

при операциях на органах брюшной полости и забрюшинного пространст ва, грыжесечениях.

Другие показания:

2состояния с повышенной фибриноли тической активностью крови в кардио (в т.ч. при использовании аппарата ис кусственного кровообращения) и сосу дистой (портокавальное шунтирова ние) хирургии, при оперативных вме шательствах по поводу неопластичес ких процессов в легких, желудке, предстательной железе, щитовидной железе, шейке матки, при массивных гемотрансфузиях;

2диффузные кровотечения различной локализации и этиологии (в т.ч. обус ловленные активацией фибринолиза) при операциях на кровеносных сосу дах, ампутациях конечностей, нейро хирургических операциях, хирурги ческих вмешательствах у больных с гиперфибринолизом.

Способ применения и дозы

В/в. При остром кровотечении (в т.ч. же лудочно кишечном) вводят 4—5 г, рас творенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в течение 1 ч, затем при необхо димости по 1 г (в 50 мл) каждый час в те чение 8 ч или до полной остановки крово течения. При продолжающемся кровоте чении инфузии повторяют каждые 4 ч.

Внутрь по 5 г, затем по 1 г каждый час (в течение не более 8 ч) до полной оста новки кровотечения (в т.ч. острого желу дочно кишечного).

Детям вводят из расчета 100 мг/кг — в первый час, затем по 33 мг/кг/ч; макси мальная суточная доза — 18 г/м2.

Суточная доза для взрослых составля ет — 5—20 г (не более 24 ч); для детей до 1 года — 3 г; 2—6 лет — 3—6 г; 7—10 лет — 6—9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года — 6 г, 2—4 года — 6—9 г, 5—8

лет — 9—12 г, 9—10 лет — 18 г. Длитель ность лечения — 3—14 дней.

Местно, в зависимости от характера и величины раневой поверхности, применя ют в виде салфеток или сделанных из них тампонов, которые накладывают (с соблю дением правил асептики) на всю площадь кровоточащей поверхности в 1—2 слоя. При необходимости (в случае возможного продолжения кровотечения) оставляют в ране до полного рассасывания.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гиперкоагуляция (тромбообразова ние, тромбоэмболия).

2Склонность к тромбозам и тромбоэм болическим заболеваниям.

2Нарушения мозгового кровообращения.

2ДВС синдром.

2Макрогематурия.

2Тяжелая почечная недостаточность.

2Беременность.

2Детский возраст (при местном приме нении).

Предостережения, контроль за терапией

При в/в введении лечение проводят под контролем коагулограммы.

С осторожностью следует назначать:

2при заболеваниях сердца;

2при гематурии;

2при печеночной и/или почечной недо статочности.

Побочные эффекты

Наблюдаются в основном при в/в введе нии. ЛС более безопасно при перораль ном или местном применении.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2диарея.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;