Химические методы.

Основаны на реакциях полимеризации и поликонденсации на границе раздела двух несмешивающихся жидкостей. В результате межфазной полимеризации мономеров на границе раздела дисперсионной среды ( чаще водной)и дисперсной фазы (масла) возникает твердая оболочка полимера, образующая шарообразные микрокапсулы, ядром которых могут быть растительные. Минеральные и синтетические масла, а также масляные растворы или суспензии ЛВ. В этих же маслах растворяется и ряд полимеров, образующиеся же из них полимеры в указанных маслах совершенно не растворимы.

Лекарственные формы:

бусерелин в виде лиофилизата микрокапсул, предназначенного для приготовления суспензии для внутримышечного введения для лечения гормонозависимого рака предстательной железы, рака молочной железы, эндометриоз, миома матки.

Декапептил депо- лиофилизат в виде микрокапсул для приготовления раствора для инъекций оказывает противоопухолевое, антигонадотропное действие.

Эффективность противотуберкулезных препаратов рифампицин и изониазид включенных в состав микрочастиц из сополимера молочной и гликолевой кислот подтверждается тем, что при подкожном введении высвобождение ЛВ происходит в течение 6-7 недель , тогда как аналогичные дозы свободных веществ остаются в крови только 24 часа. Однократное введение микрочастиц приводит к значительному выраженному антибактериальному эффекту по сравнению с ежедневным пероральным приемом.

Одним из перспективных лекарственных форм являются пленки- это механически твердые пластинки овальной формы с ровными краями и плоскими поверхностями. Длина 9 мм, ширина 4,5 мм, толщина 0,35 мм. Средняя масса 0,015. Изготавливаются из биорастворимых нетоксичных биополимеров. Могут быть нанесены на любую слизистую оболочку.

Глазные пленки по сравнению с глазными каплями

фиксируются на месте введения и дают гарантированный эффект (точность дозирования,)

проявляют пролонгированное действие,

стабильность при хранении.

Вводятся за нижнее веко с помощью глазного пинцета. При смачивании слезной жидкостью увеличиваются в объеме и фиксируются под слизистой оболочкой. Через 7-10 дней образуется вязкий раствор полимера который равномерно распределяется по всей слизистой. В отдельных случаях продолжительность времени растягивается до 1,5 часов. Полимеры- пленкообразователи: натрий-кмц, поливиниловый спирт, коллаген- фибриллярный белок, основная часть коллагеновых волокон, которых находится в соединительной ткани животных, сухожилий, связок, чешуе рыб. Коллаген составляет 1/3 от всех белков животных. Кожа крупного рогатого скота содержит 95 % коллагена. Желатин-продукт частичного гидролиза коллагена, при дальнейшем гидролизе образуется желатоза. Шкуры подвергают щелочно-солевой обработке, нейтрализуют, измельчают и выделяют коллаген.

Достоинства: полностью резорбируется в организме в отличие от синтетических продуктов, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей. Сополимер акриламида 60 частей с винилпироллидоном 20 частей, этилакрилатом 20 ч, пластификатором оливоэфиром. При растворении в слезной жидкости полимер образует раствор с коэффициентом рефракции близким к рефракции слезной жидкости 1.337.

Технологическая схема:

Приготовление раствора биополимера

Растворение или суспендирование в нем ЛВ и красителя ( если препараты списка А, например пилокарпина гидрохлорид подкрашивают бриллиантовым зеленым, а атропин сульфат метилкрасным.)

Деаэрация раствора удалением пузырьков воздуха

Получение полимерной ленты

Штамповка пленок из ленты

Удаление неровностей

Фасовка, упаковка

Стерилизация