Грануляция - это процесс превращения порошкообразного материала в зерна определенной величины, с целью улучшения сыпучести таблетируемой смеси и предотвращения ее расслаивания.

Значение грануляции

1.предотвращение процесса расслоения многокомпонентной порошкообразной смеси;

2. Улучшению сыпучести таблетируемой массы за счет уменьшения суммарной поверхности частиц при их слипании в гранулы и уменьшения трения возникающего между частицами при движении;

3. Обеспечение равномерной скорости поступления порошка в матрицу таблеточной машины;

4. Обеспечение точности дозирования и равномерного распределения активного компонента.

Типы грануляции

влажная грануляция ( грануляция продавливанием)

брикетирование или сухая грануляция;

структурная грануляция.

СУХОЕ ГРАНУЛИРОВАНИЕ

Сухое гранулирование (компактирование, уплотнение ) - это сжатие сухого продукта, формование пластин или брикета, который затем измельчается в гранулят нужного размера.

При изготовлении таблеток сухая грануляция используется реже, только в случае ,

а)если влажная грануляция влияет на стабильность ЛВ

б)физические характеристики ЛВ не допускают проведения прямого прессования.

СПОСОБЫ СУХОЙ ГРАНУЛЯЦИИ

• Порошок прессуют в таблетки большого диаметра с небольшой скоростью прессования и, если необходимо, при значительном давлении. Затем таблетки измельчают на грануляторах с размером отверстий сетки, необходимых для получения гранул для таблетирования.

2. Порошковую смесь компонентов компактируют, используя вальцы с различной конфигурацией поверхности. Основные стадии процесса сухой грануляции

Смешивание порошков

Компактирование

Измельчение

Просеивание

Опудривание

Смешивание

Некоторые стадии могут отсутствовать.

Метод компактирования сухого порошка, придание ему формы гранул под некоторым давлением.

• Схема механизмов агломерации частиц при сухой грануляции

• Применяемое оборудование: Комбинированная установка

• Совмещает процесс компактирования измельчения и разделения полученных гранул.

• Применяемое оборудование: Пресс-гранулятор

• Вращаясь в разные стороны валки захватывают порошкообразную смесь и продавливают ее через отверстия в стенке полых валков. Внутри полых валков нож срезает полученные гранулы. Сухое гранулирование осуществляется на горизонтальных металлических валках, сжимаемых пружинами или гидравлическим поршнем. Продукт пропускается между валками в виде непрерывной полосы, которая затем измельчается и просеивается через перфорированную пластину с требуемым размером отверстий.

• Разновидностью метода сухого гранулирования является метод гранулирования плавлением.

• Влажная грануляция

• Этому процессу подвергают порошки, имеющие плохую сыпучесть и недостаточную способность к сцеплению между частицами. В массу добавляют связующие растворы, улучшающие сцепление между частицами. Грануляция или протирание влажной массы производится с целью уплотнения порошка и получения равномерных зерен- гранул, обладающих хорошей сыпучестью.

• Этапы влажной грануляции

• Перемешивание вещества с наполнителем

2. Увлажнение смеси раствором связующего

3. Влажная грануляция

4. Сушка

5. Сухая грануляция

6. Перемешивание гранул с лубрикантами и/или скользящими веществами

7.Прессование

• Схема механизма влажной грануляции

• Методы влажной грануляции

• Грануляция смеси лекарственного и вспомогательного веществ с использованием раствора связующего

• Грануляция смеси лекарственного и вспомогательных веществ со связующим и чистым растворителем

• Грануляция смеси лекарственного и вспомогательного веществ и части связующего с использованием раствора оставшейся части связующего

• Грануляция смеси лекарственного и вспомогательных веществ с использованием части раствора связующего с последующим добавлением оставшейся части связующего в готовый гранулированный материал.

• Увлажнители

делятся на три группы:

1. Прочносвязывающие ( ПВП, ПВС, производные целлюлозы)

2. среднесвязывающие

3. слабосвязывающие

Менее эффективными являются желатин, крахмал и его производные.

• Увлажнитель: Коллидон (ПВП), (Коллидон 25,30 и 90 F)

1. Гранулы, полученные с ПВП – твердые , легкосыпучие , формируют более твердые таблетки с низкой хрупкостью;

2. Полимер ПВП улучшает растворимость активного вещества путем образования комплексов и действует как ингибитор кристаллизации;

3. Влажная грануляция с использованием этого соединения обычно приводит к получению более твердого гранулированного материала с лучшими характеристиками сыпучести, чем при использовании других связующих- с меньшей истираемостью и более высокой прочностью связывания.

• Увлажнитель: Пласдон ® Повидон

• это серия синтетических водорастворимых гомополимеров N-винил-2-пирролидона. Достоинства :

• 1. Полимеры обладают отличной способностью к склеиванию;

• 2. Хорошими пленкообразующими свойствами, поверхностно-активными свойствами

• 3. Обладают высокой растворимостью в воде и многих растворителях.

• Увлажнитель: Plasdon®S-630 Copovidone

• это синтетический 60:40 линейный полимер N-винил-2 пирролидона и винилацетата.