Тема: “Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи”.

Актуальність теми:

Гормони – це біологічно активні речовини, що їх виробляють залози внутрішньої секреції. Надходячи у кров, вони регулюють практично всі види обміну і функції більшості органів і тканин. До залоз внутрішньої секреції належать: щитоподібна, прищитоподібна, підшлункова, гіпофіз, наднирники та статеві. Порушення їхньої функції у бік як зменшення вироблення гормону, так і збільшення, призводить до розвитку захворювань, які вимагають терапії гормонами, гормональними препаратами або антигормональними засобами.

Найчастіше гормони класифікують за тими залозами, які їх секретують. За хімічною структурою їх можна розділити на три групи: похідні амінокислот (гормони щитоподібної залози), гормони білкової і поліпептидної природи (гіпофіза, підшлункової і прищитоподібних залоз), гормони стероїдної структури (глюкокортикоїди, мінералкортикоїди, статеві гормони).

Порушення гормонального балансу в організмі може призвести до змін всіх систем організму, тому гормональні препарати широко застосовуються не тільки у клінічній ендокринології але й в інших галузях медицини (замінна, стимулююча і неспецифічна гормонотерапія). Кора надниркових залоз продукує близько 40 стероїдних гормонів; більшість з них має важливе біологічне значення, а гідрокортизон, кортикостерон, альдостерон є життєво необхідними.

Статеві гормони виробляються статевими залозами – яєчниками, яєчками і в невеликих кількостях сітчастою зоною кори надниркових залоз. Біологічна дія статевих гормонів полягає в їх участі в формуванні первинних і вторинних статевих ознак, забезпеченні репродуктивної функції, в регуляції білкового обміну тощо. Функція статевих залоз контролюється гонадотропінами гіпофіза.

Контрацептивні засоби мають важливе значення для планування сім’ї та охорони здоров’я жінки. Важливим кроком у цьому напрямку є створення гормональних препаратів, які запобігають вагітності. За даними ВООЗ, у світі щороку приймають контрацептивні засоби від 100 до 120 млн жінок.

Тестостерон і його аналоги мають виразну анаболічну активність. Їх застосуванню як анаболічних засобів перешкоджає андрогенна дія. Шляхом зміни хімічної структури андрогенів можна значно зменшити їх андрогенну активність, зберігаючи при цьому анаболічну. Так було синтезовано нові стероїдні сполуки, близькі за структурою до андрогенів, але з вибірковою анаболічною активністю і слабкою андрогенною дією – анаболічні стероїди.

Навчальна мета:

Знати: фармакодинаміку, класифікацію та застосування гормональних

препаратів.

Вміти: виділяти з асортименту лікарських засобів препарати гормонів,

оцінювати можливість та доцільність їхнього застосування на підставі

знань їх фізіологічного значення та властивостей.

Виховна мета

На матеріалі теми сприяти розвитку логічного мислення, почуття відповідальності за професійність дій.

План.

1. Препарати гормонів гіпофіза.

2. Препарати гормонів щитоподібної залози.

3. Антитиреоїдні засоби.

4. Препарати гормонів прищитоподібних залоз.

5. Препарати гормонів підшлункової залози.

6. Синтетичні гіпоглікемічні засоби.

7. Препарати гормонів наднирників.

8. Препарати статевих гормонів.

9. Анаболічні стероїди.

І.

Кортикотропін регулює функцію кіркової речовини наднирників, справляє протиалергічну і протизапальну дію.

Corticotropinum pro injectionibus Кортикотропін для ін’єкцій

Ф.в. : фл. 10 – 40 ОД

Вводять внутрішньом’язово 10 – 20 ОД 3 – 4 рази на день. Застосовують для лікування алергічних і запальних захворювань, ревматизму, поліартритів, запобігання розвитку синдрому відміни під час лікування кортикостероїдами.

Тиропіропін регулює функцію щитоподібної залози. Застосовують при гіпофункції щитоподібної залози та з діагностичною метою при гострому її запаленні.

Соматропін регулює ріст тканин та органів людини, стимулює лінійне збільшення кісток. Застосовують при гіпофізарному нанізмі (карліковості).

Лактин регулює виділення молока в післяпологовий період.

Застосовують при гіпо- чи агалактії.

Гонадотропні гормони регулюють функцію статевих залоз – фолікулостимулюючий (фолітропін), лютеінізуючий (лютропін) і пролактин.

Як препарат з фолікулостимулюючою активністю використовують гонадотропін менопаузний (виділений із сечі жінок у менопаузі) у випадках недостатності розвитку фолікулів, недостатності естрогенів, при гіпогонадизмі у чоловіків.

Як препарат з лютеїнізуючою дією використовують гонадотропін хоріонічний (отримують із сечі вагітних жінок) при порушеннях менструального циклу, безплідді;

Чоловікам – при гіпогеніталізмі, статевому інфантилізмі, крипторхізмі;

Для діагностики первинного і вторинного гіпогонадизму.

Із задньої частки гіпофіза отримують гормони вазопресин і окситоцин. Їх синтез здійснюється у ядрах гіпоталамуса, звідки вони надходять до задньої частки гіпофіза. Секреція вазопресину регулюється осморецепторами. Як лікарські препарати застосовують вазопресин, його синтетичні замінники, пітуїтрин, до якого входять вазопресин і окситоцин.

Oxytocinum сп.Б Окситоцин

Ф.в. амп.1 мл – 5 ОД в /м та в / в крапельно з 5% розчином глюкози.

Синтетичний гормон нейрогіпофіза.

Основне застосування препарату – стимуляція пологової діяльності, зупинка гіпотонічних маткових кровотеч.

Pituitrinum сп Пітуїтрин

Ф.в. Амп.1 мл – 5 ОД, в/м

Містить два гормони: окситоцин та вазопресин. Вміст окситоцину дає можливість застосовувати його в акушерсько-гінекологічній практиці.

Вміст вазопресину забезпечує підвищення реабсорбції води в нирках, затримку рідини та іонів в організмі, підвищення АТ.

Застосовують пітуїтрин також для лікування нецукрового діабету, нічного нетримання сечі (енурезу).

Desmopressin Десмопресин

Ф.в. : фл. по 1 мл (1 мл – 0,1 мг) для ін’єкцій – внутрішньовенно.

Adiuretinum SD Адіуретин СД (сухий пітуїтрин)

Ф.в. : фл. по 5 мл 0,01% розчину – інтраназально

Сприяє реабсорбції в нирках натрію і води. За дефіциту в організмі вазопресину розвивається нецукровий діабет. Поряд з антидіуретичним вазопресин викликає судинозвужувальний ефект, що є наслідком стимулюючого впливу на гладкі м’язи стінки судин, і підвищує артеріальний тиск.

І І

Йодовмісні гормони щитоподібної залози тироксин і трийодтиронін синтезуються з амінокислоти тирозину за участю молекул йоду, підвищують потребу тканин в кисні, підсилюють всмоктування глюкози та її утилізацію, стимулюють енергетичні процеси, ріст і диференціювання тканин, впливають на функціональний стан нервової та серцево-судинної систем, печінки, нирок.

Thyreoidinum сп.Б Тиреоїдин

Ф.в. : порошки, таблетки по 0,1 та 0,2 г

Отримують із щитоподібних залоз тварин, містить тироксин та трийодтиронін; прискорює основний обмін. Дія розвивається через 2 – 3 дні, триває 20 – 30 днів.

Triiodthyronini hydrochloridum сп. Б Трийодіироніну гідрохлорид

Ф.в.: таблетки по 0,00002 і 0,00005 (по 20 і 50 мкг) усередину по 5 - 25 мкг на добу.

Порошок висушеної щитоподібної залози великої рогатої худоби та свиней. Дія настає через 4 – 6 годин, зберігається кілька днів.

Natrii laevothyroxinum сп.Б Левотироксин натрію (L– тироксин) – таблетки по 50 та 100 мкг.

Повільно абсорбується, терапевтичний ефект настає через 7 – 12 днів, повільно виводиться.

Показання: гіпофункція щитоподібної залози (кретинізм, мікседема). При цьому частіше призначають L-тироксин. Трийодтиронін призначають у гострих випадках (кома у хворих на мікседему), у разі порушення перетворення тироксину на трийодтиронін, з діагностичною метою.

Ці препарати застосовують для пригнічення секреції тиротропіну (тиреоїдний і рецедивний зоб), для фармакодинамічного лікування (наприклад, гостра недостатність нирок).

Побічна дія: підвищення збудливості нервової системи, пітливість, тахікардія, тремор, надмірне схуднення.

I I I

Хворим з тиреотоксикозом призначають антитиреоїдні засоби – антагоністи гормонів щитоподібної залози. До них належать препарати йоду та мерказоліл.