Вопрос 5 Превращ. В орг-ме

метаболизм: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Чтобы облегчить процесс выведения лекарства, организм с помощью ферментов расщепляет или связывает молекулу лекарственного вещества.

Большинство лекарств подвергается превращению в организме – биотрансформации. Основными реакциями, которые при этом протекают, являются окисление, восстановление, гидролиз, синтез. В результате этих реакций могут образовываться новые вещества, обладающие более высокой активностью токсичностью или имеющие собственное фармакологическое действие, отличное от действия принятого лекарства.

Многие лекарства преобразуются путем присоединения к ним молекул веществ, имеющихся в организме

Основную роль в процессе превращения лекарств играют микросомальные ферменты

Окисление происходит за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома.

Восстановлению подвергаются левомицетин, хлоралгидрат и нитразепам. Происходит это под воздействием систем нитро- и азидоредуктаз

Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации участвуют многие ферменты Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ или следовать за метаболической трансформацией.

При биотрансформации вещества переходят в более полярные и более растворимые метаболиты и конъюгаты. Это благоприятствует их дальнейшим химическим превращениям, а также способствует их выведению из организма. Известно, что почками выводятся гидрофильные соединения, тогда как липофильные в значительной степени реабсорбируются в почечных канальцах. В результате биотрансформации лекарственные вещества теряют свою биологическую активность.

химические превращения лекарственных веществ в организме могут приводить к повышению активности образующихся соединений, повышению токсичности изменению характера действия превращению одного активного соединения в другое

Вопрос 6 механизмы и виды действия лекарственных веществ

Фармакологическое действие лекарственных веществ может быть разнообразным, но механизм этого действия можно условно разделить на местные и резорбтивные виды.

Местное действие вещества возникает непосредственно на месте его применения. Резорбтивное действие вещества основано на том, что его эффект развивается только после и по причине его всасывания в кровоток и затем поступления в ткани. В основе взаимодействия лекарственного вещества с организмом лежит взаимодействие с каким-либо субстратом. Данное взаимодействие может носить двоякий характер: рецепторный и нерецепторный

Действие осуществляется благодаря взаимодействию лекарственного вещества с определенным типом специфического либо неспецифического рецептора При местном и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать два вида влияния: либо прямое (реализуется на месте непосредственного контакта), либо рефлекторное (посредством рефлекторных связей).

Избирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее только с функционально равнозначными рецепторами по принципу комплементарности с определенной локализацией и не влияющее на иные рецепторы.

Неизбирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее с неравнозначными рецепторами различной локализации, вызывая разнообразные фармакологические эффекты.

Фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных веществ

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем

Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами..

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызывать разными способами. Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функцииПервичная фармакологическая реакция может быть началом целой серии реакций