Лекарственные формы с антибиотиками

Антибиотики – это специфические продукты жизнедеятельности, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к отдельным группам микроорганизмов и к злокачественным опухолям, избирательно задерживающие их рост или полностью подавляющие развитие. Антибиотики синтезируются множеством самых разнообразных микроорганизмов, реже грибами, лишайниками, водорослями, низшими и высшими растениями и очень редко животными (например, лизоцин). Некоторые антибиотики получают химическим синтезом (левомицетин и др.). Подавляющее же большинство антибиотиков производят только с использованием биотехнологических процессов.

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной единицы массы химически чистого кристаллического вещества. Для многих антибиотиков (стрептомицин основание, тетрациклин, эритромицин и др.) 1 ЕД. соответствует 1 мг. химически чистого вещества в виде основания, кислоты или соответствующей соли. Однако для некоторых антибиотиков ЕД. была введена еще до получения их в чистом виде, в связи с чем принятая в настоящее время 1 ЕД. этих антибиотиков не соответствует 1 мг чистого вещества.

Расчет массы антибиотика – важная сторона работы с ними, поскольку в прописях рецептов антибиотики чаще указывают в ЕД, а для изготовления той или иной лекарственной формы их необходимо отвесить, а следовательно, знать соответствующую массу, прописанную врачом.

Для определения массы навески порошка антибиотика производят расчет, основанный на зависимости между массой и активностью антибиотика, выражаемой в единицах действия

Название антибиотика	Масса, г
Ампицилин Бензилпенициллина калиевая (натриевая) соль Бензилпенициллина новокаиновая соль Канамицин Мономицин Неомицина сульфат Стрептомицина сульфат (хлорид) Феноксиметилпенициллин Хлортетрациклина гидрохлорид Эритромицин	0.58 0.65 0.90 1.23 1.00 1.56 1.25 0.65 1.00 1.11

С точки зрения разработки лекарственных форм с антибиотиками необходимо учитывать характер антимикробного действия антибиотиков.

Бактерицидное	Бактериостатическое
Ампицилин Бензилпенициллин Мономицин Неомицина сульфат	Левомицетин Олеандомицин Тетрациклин Эритромицин

Бактерицидные препараты рекомендуются для изготовления лекарственных форм при значительном ослаблении защитных сил организма, при острых и тяжелых заболеваниях (например, сепсис, перитонит, пневмония и др.) в виде различного рода инъекционных растворов.

Бактериостатические препараты обычно эффективны при более легко протекающих заболеваниях или при необходимости длительного лечения больного. Они чаще всего применяются в виде пероральных лекарственных форм: таблеток, капсул, суспензий.