Ненаркотические анальгетики.

1.Уступают по силе обезболивающего действия наркотическим анальгетикам, поэтому неэффективны при сильных болях.

2.Не угнетают дыхания, не вызывают эйфории, не оказывают снотворного действия, к ним не развивается пристрастия.

3.Обладают, кроме обезболивающего действия, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Основные фармакологические эффекты:

1.Обезболивающий.

2.Жаропонижающий.

3.Противовосполительный.

4.Противоревматический, который основан на первых 3 эффектах.

Механизм действия основан на способности угнетать синтез и активность биологически активных веществ – простагландинов – медиаторов воспаления. Они ответственны за проявление всех признаков или симптомов воспаления, т.к. раздражают чувствительные нервные окончания и вызывают боль, раздражают центр терморегуляции и повышают температуру тела, расширяют сосуды и повышают их проницаемость, таким образом, вызывая отек и красноту в зоне воспаления. Ненаркотические анальгетики, подавляя простагландины, оказывают противовоспалительный эффект, устраняют боль, понижают температуру тела. Усиление теплоотдачи и потоотделения также способствуют понижению температуры тела.

Фармакологические эффекты ненаркотических анальгетиков проявляются только в условиях патологии.

Классификация:

1. Производные салициловой кислоты (салицилат натрия, АСК – аспирин, метилсалицилат)

2. Производные пиразолона (анальгин, бутадион, амидопирин)

3. Производные анилина (фенацетин, парацетамол)

4. Производные пропионовой кислоты (ибупрофен)

5. Производные уксусной кислоты (индометацин)

Производные салициловой кислоты.

Салициловая кислота была выделена впервые из коры ивы, и отвар коры использовался индейцами, как болеутоляющее и жаропонижающее средство. В чистом виде не применяется, в связи с сильным раздражающим действием. Из ее солей применяют:

НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ, Natrii salicylas список “Б”

- порошок или белые чешуйки сладковато – соленого вкуса, легко растворимы в воде. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и незначительным обезболивающим действием. Применяется для лечения артритов, полиартритов, ревматизма, экссудативного плеврита, а также, миалгии, невралгии, головной боли, хореи. В больших дозах оказывает побочные эффекты: тошнота, рвота, шум в ушах, галлюцинации, ослабление слуха, проливной пот.

ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5.

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ, Acidum acetylsalicylicum список “Б”

- белые игольчатые кристаллы или пластинки слабо – кислого запаха и вкуса, мало растворимы в воде. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием, в меньшей степени обезболивающим. По противовоспалительной активности уступает салицилату натрия, но переносится организмом легче, хотя при приеме внутрь раздражает слизистую ЖКТ. АСК препятствует склеиванию тромбоцитов, т.е. разжижает кровь. И в связи с этим действием, АСК можно назвать антиагрегантом. Применяется как жаропонижающее средство и как средство при различных воспалительных процессах (артриты, полиартриты, невриты, полиневриты, миозиты, миалгии, невралгии, ревматизм, болезнь Бехтерева, системная красная волчанка). Детям до 7 лет назначать АСК не рекомендуется, так как возможны тяжелые реакции по типу аллергических с быстрым снижением свертываемости крови, что проявляется различными кровотечениями. Как антиагрегант АСК применяется для профилактики инфаркта миокарда у лиц, страдающих стенокардией и повышенной свертываемостью крови («Аспирин кардио» или «Аспекард», содержащий 0,1 активного вещества, «Тромбо АСС» ThromboASS).

Побочное действие: раздражает слизистую ЖКТ.

ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5.

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ, Methylii salicylas

- слегка желтая жидкость характерного запаха, практически нерастворима в воде, хорошо растворяется в спирте, маслах, эфире. Применяется только наружно и входит в состав мазей и растираний, которые применяются при воспалении мышц, суставов и периферических нервов.

Производные пиразолона.

АНАЛЬГИН, Analginum список “Б”, 1,0, Метамизол натрия м. н.

- белый с желтым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде, обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим, в меньшей степени противовоспалительным действием. В отличие от других ненаркотических анальгетиков анальгин обладает спазмолитическим действием, то есть расслабляет гладкую мускулатуру, поэтому может применяться как спазмолитик. Самое частое применение: головная, зубная, мышечная боль, боли периферических нервов, боли, связанные со спазмом гладкой мускулатуры. При длительном применении или при применении в больших дозах анальгин разрушает кардиомиоциты, может вызвать сердечную слабость.

ФВ – порошок, таблетки по 0,5 ампулы по 1 мл 50% раствора. Входит в состав комбинированных препаратов “Андипал”, “Темпалгин”, “Седальгин - Нео”, «Пенталгин».

“Баралгин”Baralgin (Брал, Максиган, Спазган, Спазмалгон, Триган): – комбинированный препарат, содержащий в своем составе анальгин. Обладает анальгезирующим и спазмолитическим действием. Применяется при почечных и печеночных коликах, спазмах сосудов мозга, при альгодисменорее.

БУТАДИОН, Butadionum, список “Б”, 0,2

- белый с легким оттенком кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Обладает в основном противовоспалительным действием, в меньшей степени жаропонижающим и обезболивающим действием. Быстро всасывается в кровь и относительно долго там находится. Применяется для лечения ревматизма, подагры, артритов, полиартритов, хореи. Раздражает слизистую ЖКТ.

ФВ – порошок, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,15. Входит в состав препарата “Реопирин” (0,125 бутадиона и амидопирин). ФВ – ампулы по 5 мл для в/м инъекций.

АМИДОПИРИН, Amidopyrinum, список “Б”, 0,5 – 0,125

Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. В чистом виде не выпускается в связи со способностью угнетать кроветворение. Входит в состав комбинированных препаратов (не более 0,25)

Производные анилина.

ПАРАЦЕТАМОЛ, Paracetamolum, список “Б”

Обладает жаропонижающим и обезболивающим, противовоспалительное действие незначительно. Применяется как анальгетик – антипиретик при простудных заболеваниях, при головной боли, болях в мышцах и суставах. Угнетает кроветворение, гепатотоксичен, у детей может вызвать анемию, детям назначается не больше 3 дней подряд, не чаще 3 раз в день с промежутком в 3 – 4 часа.

ФВ – порошок, таблетки по 0,2, “Панадол”, “Калпол”, “Тайленол”, “Эффералган”; комплексные препараты: “Колдрекс”, “Солпадеин”.

ФЕНАЦЕТИН – недавно применялся в комплексных препаратах (Аскофен, Цитрамон). Он близок по структуре и химическому действию к парацетамолу, но обладает нефротоксическим действием. Из Номенклатуры ЛС изъят.

Производные пропионовой кислоты.

ИБУПРОФЕН, Ibuprofenum, список “Б”, Бруфен

Отличается выраженным противовоспалительным действием, в меньшей степени жаропонижающим и обезболивающим. Но по силе действия превосходит салицилаты и производные пиразолона. Применяется как противовоспалительное средство при артритах, полиартритах, невритах, полиневритах, невралгии, миазитах, миалгиях, подагре, коллагенозах (болезнь Бехтерева, ревматизм, красная волчанка).

ФВ – таблетки по 0,2

Производные уксусной кислоты.

ИНДОМЕТАЦИН, Indometacinum, список “Б”

По противовоспалительной активности значительно превосходит бруфен. Применяется по тем же показаниям.

ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, драже, капсулы по 0,025, свечи по 0,05

Общие побочные реакции ненаркотических анальгетиков:

1. Раздражение слизистой ЖКТ, вплоть до ульцерогенного действия.

2. Угнетение кроветворения

3. Аллергические реакции.

Противопоказания:

1. При ЯБЖ, гастритах.

2. При заболеваниях крови.

3. Индивидуальная непереносимость и аллергические реакции.