
- •Общая фармакология. Фармакокинетика.
- •II. Парентеральный путь введения (минуя жкт).
- •4. Условия, определяющие действие лекарственных веществ на организм.
- •5. Реакции организма на повторное введение лекарственного вещества.
- •6. Реакции организма на комбинированное действие лекарственных веществ.
- •Общая рецептура.
- •Частная фармакология. Средства, влияющие на нервную систему. Средства, влияющие на чувствительную (афферентную) иннервацию.
- •Средства, влияющие на эфферентную (двигательную) иннервацию.
- •Антихолинэстеразные средства (м-н- Хм косвенного действия, ахэ).
- •Атропин, Atropini sulfas, список “а*” , 0,001
- •Ганглиоблокаторы.
- •Курареподобные средства.
- •Противосудорожные средства.
- •Противоэпилептические средства.
- •Средства для понижения повышенного мышечного тонуса,
- •Снотворные средства.
- •Наркотические анальгетики.
- •Ненаркотические анальгетики.
- •Психотропные средства
- •I. Психотропные средства угнетающего типа действия:
- •II. Психотропные средства возбуждающего типа действия:
- •I. 1. Аминазин, Aminazinum, список “б”, 0,3 «Хлорпромазин»
- •2. Дроперидол, Droperidolum, список “б”
- •3. Карбидин, Carbidinum, список “б”
- •4. Зуклопентиксол, Zuclopentixolum, список “б”, Клопиксол, Clopixolum
- •II. 1. Резерпин, Reserpinum, список “б”, 0,002
- •2. Девинкан; винкопан, “Кавинтон”, “Винпоцетин”
- •I. Ниаламид, Nialamidum, список “б”, “Нуредал”, «Ниамид»
- •II. Имизин, Imizinum, список “б”, “Мелипрамин” «Имипрамин»
- •Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг.
- •Общетонизирующие средства.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •В результате первых двух эффектов сердце начинает сокращаться редко, но сильно, т.Е. Повышается тонус миокарда.
- •Острые отравления сердечными гликозидами.
- •Синтетические кардиотонические средства.
- •Противоаритмические средства.
- •Миотропные спазмолитики
- •IV Блокаторы Ca каналов
- •Средства, применяемые при коронарной недостаточности. (антиангинальные, коронарорасширяющие средства).
- •I 4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью.
- •Антиатеросклеротические (гипохолестеринемические, гиполипидемические) средства.
- •Средства, препятствующие синтезу или образованию холестерина, - статины
- •Фибраты –
- •4. Прочие препараты
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового и периферического кровообращения.
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения. Средства, влияющие на аппетит.
- •Настойка полыни, t-ra Absinthii
- •Средства, влияющие на секреторную функцию желудка.
- •1 Поколение - Омепразол (Омез, Омезол, Омепрол, Гастрозол, Промез, Оцид)
- •2 Поколение - Рабепразол (Париэт)
- •1 Сукральфат (Вентер, Сукрас, Сукрат)
- •3 Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
- •4 Висмута субсалицилат (Десмол)
- •Средства, влияющие на внешнесекреторную функцию поджелудочной железы
- •Гепатозащитные средства (Гепатопротекторы)
- •Средства, влияющие на моторику кишечника
- •Слабительные средства
- •Антидиарейные средства
- •Средства, влияющие на выделительную функцию почек.
- •1 Подгруппа
- •Подгруппа
- •3 Диакарб (Diacarbum) "б"
- •Урикозурические средства
- •2 Уролесан, Urolesanum, список "б"
- •3 Фитолизин, Phytolysinum, список "б"
- •Средства, применяемые при нарушении родовой деятельности.
- •1) Препарты гормонов задней доли гипофиза
- •Средства, применяемые при маточных кровотечениях.
- •Средства, влияющие на систему крови и кроветворение
- •II Средства, влияющие на лейкопоэз (процесс созревания лейкоцитов
- •III Средства, влияющие на свертывание крови(т.Е. Процесс, в котором принимают участие тромбоциты) Средства, влияющие на эритропоэз (процесс сотворения эритроцитов)
- •Средсва, применяемые для лечения гипохромных (железодефецитных) анемий
- •Средства, влияющие на лейкопоэз (процесс созидания лейкоцитов)
- •Средства, применяемые при лейкопении
- •Средства, влияющие на свертываемость крови.
- •Фибринолитические средства
- •Плазмозамещающие, кровозамещающие и противошоковые жидкости
- •Средства, влияющие на процессы тканевого обмена. Гормоны и гормональные препараты.
- •Гормоны и гормональные препараты щитовидной железы.
- •Гормоны и гормональные препараты паращитовидных желез.
- •Синтетические сахароснижающие пероральные препараты.
- •Препараты женских половых гормонов
- •Гестагенные гормоны
- •Пероральные контрацептивы (комбинированные оральные контрацептивы - кок)
- •Разные эстроген – гестаген – антиандрогенные препараты.
- •Гормоны и гормональные препараты мужских половых желез
- •Анаболические стероиды
- •Водорастворимые витамины
- •Жирорастворимые витамины
- •Поливитаминные препараты
- •Ферменты.
- •Разные препараты, стимулирующие метаболические процессы
- •Хондроитина сульфат Chondroitini sulfas Хондролон, Хондроксид (мазь), Структум. Тормозит дегенерацию хрящевой ткани и улучшает ее синтез. Ускоряет репарацию хронических язв, пролежней.
- •Противовоспалительные средства.
- •Стероидные противовоспалительные средства.
- •Противоподагрические средства.
Курареподобные средства.
Курарин – это стрельный яд, плохо всасывается из ЖКТ в кровь, и в ЖКТ разрушается. Действие проявляется только при попадании в кровь, минуя ЖКТ. При этом действует только на Н–ХР скелетных мышц, вызывая полное или частичное расслабление скелетной мускулатуры. В связи с основным действием на скелетные мышцы получили второе название миорелаксанты.
Нашли основное применение в хирургической практике для расслабления скелетных мышц при операциях на органах грудной и брюшной полости. Кроме того, миорелаксанты могут применяться при судорожной терапии и для лечения спастических параличей. Высокие дозы миорелаксантов могут вызвать угнетение дыхательного центра, а в особо тяжелых случаях – паралич дыхательного центра и смерть.
Функциональными антагонистами курареподобных средств являются АХЭ: прозерин, физостигмин.
ТУБОКУРАРИН, Tubocurarini chloridum, список “А”
- соль алкалоида тубокурарина, в терапевтических дозах блокирует Н – ХР скелетных мышц без существенного изменения основных функций организма. В больших количествах может блокировать Н – ХР надпочечников и синокаротидной зоны, что может привести к понижению АД и угнетению дыхания. Кроме того, большие дозы этого вещества могут способствовать выхождению из клеток организма яда гистамина, который становится активным и может вызвать спазм бронхов.
Применяется только в условиях стационара во время хирургических операций.
ФВ – ампулы по 2 и 5 мл. 1% раствора.
ДИТИЛИН, Dithylinum, список “А”, “Миорелаксин”
По активности значительно уступает тубокурарину, действие развивается при внутривенном введении через 30 секунд и длится 3 – 7 минут.
Применяется во время наркоза для кратковременного расслабления скелетных мышц, причем при передозировке этого препарата АХЭ не применяются, т.к. они усиливают токсичность дитилина.
ФВ – амп. по 5 и 10 мл 2 % раствора.
Вещества с преимущественным действием на АР (адренергические средства)
Это средства, влияющие на симпатическую адренергическую иннервацию.
В качестве медиатора в адренергических синапсах наиболее важное значение имеет норадреналин, который возбуждает АР клеточных мембран. Синтез норадреналина происходит в окончаниях (аксонах) симпатических нервов (т.е. в постганглионарных волокнах СНС). Исходным веществом для синтеза норадреналина служит аминокислота тирозин, которая под влиянием определенных ферментов претерпевает ряд изменений: тирозин – диоксифенилаланин (ДОФА) – диоксифенилаланинамин (дофамин) – норадреналин. Этот сложный биохимический процесс происходит в адренергических нервах, и образовавшийся в конечном итоге норадреналин депонируется в нервных окончаниях в особых образованиях – везикулах. Во время поступления нервного импульса часть норадреналина выбрасывается в синаптическую щель и возбуждает АР. Действие медиатора норадреналина кратковременно, т.к. большая его часть (80%) после передачи импульса подвергается обратному захвату нервными окончаниями. Часть медиатора инактивируется специальными ферментами: моноаминооксидазой (МАО) и катехолортометилтрансферазой (КОМТ).
Различают α-и β-адренорецепторы, что обусловлено их разной чувствительностью к норадреналину, адреналину и ряду фармакологических веществ. Количественное соотношение в органах α - и β - АР различно.
α - АР расположены в основном в сосудах кожи, слизистых оболочек, почек, в органах брюшной полости, в легких и мышцах, в радиарной мышце глаза.
β -АР делятся на β1 - и β2 - АР. Преимущественно β1 -АР располагаются в коронарных сосудах и проводящей системе сердца, β2 - в бронхах, сосудах скелетных мышц и матке.
Механизмы фармакологического воздействия на адренергические синапсы довольно разнообразны. Одни ЛВ взаимодействуют с АР постсинаптических мембран, вызывая их возбуждение или угнетение и соответствующие изменения метаболизма и функции клеток. Действие других препаратов направлено на окончания симпатических нервов и и пресинаптических мембран. При этом препарат может нарушать синтез норадреналина, его депонирование в везикулах, выделение в синаптическую щель, обратный захват медиатора пресинаптическими окончаниями нервов. Некоторые вещества угнетают процессы ферментативной инактивации норадреналина. Возможны сочетания различных механизмов действия в одном лекарственном веществе.
КЛАССИФИКАЦИЯ адренергических средств.
Адреномиметики – возбуждающие АР.
Адреноблокаторы – блокирующие АР.
Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) – не влияют непосредственно на АР, но способствуют высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина и поэтому усиливают адренергические реакции.
Симпатолитики – блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных симпатических нервов.
АДРЕНОМИМЕТИКИ
α - β- АМ прямого действия
Типичным представителем этой группыявляется
АДРЕНАЛИН – образуется из норадреналина в клетках мозгового вещества надпочечников, по своему действию и происхождению является стероидным гормоном.Оказывает прямое стимулирующее действие на α, β1, β2 - АР. В медицинской практике применяется в виде
раствора адреналина гидрохлорида, Solutio Adrenalini hydrochloridum, список “Б”, 1мл.
Действие на органы выражается следующими фармакологическими эффектами (как при возбуждении СНС, кроме п.7):.
1. Расширение коронарных сосудов, сосудов скелетных мышц, мозга и легких. В условиях целого организма превалирует сосудосуживающее действие адреналина, что приводит к повышению АД.
2. Усиление работы сердца и учащение сердечного ритма.
3. Сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек.
4. Расслабление мускулатуры бронхов, кишечника.
5. Расширение зрачка в результате сокращения радиальной мышцы глаза.
6. Сокращение матки, селезенки.
7. Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря.
8. Повышение количества сахара в крови в результате усиления обмена веществ и стимуляции глюконеогенеза.
9. Повышение работоспособности скелетных мышц за счет увеличения глюкозы и улучшения кровоснабжения скелетных мышц.
10. Повышение секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ).
11. Повышение количества свободных жирных кислот в крови за счет стимуляции липолиза.
12. Небольшое возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор и др.)
Применяется:
Как сосудосуживающее средство при шоке, коллапсе, острой гипотонии. При внутривенном введении действует 5 минут, при подкожном – 30 минут.
При анафилактическом шоке и некоторых аллергических роеакциях немедленного типа.
При острой сердечной слабости, при остановке сердца (в этом случае адреналин вводится внутрисердечно).
Для купирования приступов удушья при бронхиальной астме (БА).
Вместе с местными анестетиками для сужения сосудов, задержки всасывания анестетиков и продления их действия.
При передозировке инсулина или при гипогликемической коме для восстановления количества сахара в крови.
Наружно в глазной практике, ЛОР – практике для сужения сосудов.
Противопоказания к применению.
Гипертоническая болезнь.
Атеросклероз.
Сахарный диабет.
Тиреотоксикоз (повышение обмена веществ).
Беременность.
При фторотановом, циклопропановом и хлороформном наркозах (может возникнуть аритмия, экстрасистолы).
Назначается: внутривенно, подкожно, внутримышечно, внутрисердечно, наружно. Внутрь не назначается, т.к. разрушается в ЖКТ.
ФВ – в ампулах по 1 мл 0,1% раствор, его получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.
НОРАДРЕНАЛИН, Noradrenalini hydrotartras, список “Б”
В отличие от адреналина возбуждает в основном α–АР, незначительно - β1- АР, поэтому проявляет более сильное сосудосуживающее действие. Практически не действует на бронхи, не проявляет гипергликемический эффект, урежает ритм сердечных сокращений. Применяется как сосудосуживающее средство при шоке, коллапсе, острой гипотонии (в результате травм, хирургических вмешательств). Вводится только внутривенно; лучше - через катетер, т.к. вызывает некроз ткани из-за сильного спазма сосудов. Другие пути инъекций не используются.
Противопоказания.
Атеросклероз.
Гипертония.
ФВ – в ампулах по 1 мл. 0,1% - 0,2% раствора.
α – β-А м косвенного действия (симпатомиметики).
ЭФЕДРИН, Ephedrini hydrocloridum, список 1 ПККН, 0,05
- алкалоид эфедры хвощовой, белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Считается Ам косвенного действия, т.к. способствует выделению медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов и прямого действия на АР не оказывает. В разной степени возбуждает α- и β- АР. По сравнению с адреналином оказывает менее сильное, но более продолжительное действие, его фармакологические эффекты:
Сужение сосудов, повышение АД.
Расширение просвета бронхов за счет расслабления мышц бронхов.
Повышение тонуса и работоспособности скелетных мышц.
Возбуждение психики в результате способности эфедрина проникать через гематоэнцефалический барьер.
Применяется:
При шоке, коллапсе, острой гипотонии для повышения АД.
Для лечения БА в виде таблеток или в составе комбинированных препаратов для систематического лечения БА, в виде инъекций для купирования приступов удушья.
При аллергических заболеваниях (крапивница, аллергический насморк) как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.
При миастении для повышения тонуса скелетной мускулатуры.
При отравлении наркотиками, снотворными и другими средствами, которые угнетают ЦНС, - для возбуждения психики.
Перед спинномозговой анестезией или для профилактики понижения АД.
ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по1 мл 5% раствора (в/в, в/м, п/к). Флаконы с 2% и 3% раствором по 10 мл. Входит в состав препаратов “Теофедрин”, “Солутан”.
α – А м.
Оказывают действие на α – АР, расположенные в сосудах.
НАФТИЗИН, Naphthyzinum, список “Б”, “Санорин”
- белый с желтоватым оттенком порошок, растворим в воде, применяется только местно как сосудосуживающее средство, при острых, хронических ринитах воспалительного или аллергического происхождения. Может применяться как кровоостанавливающее средство при небольших носовых кровотечениях. Применяется по 1 – 2 капли 2-3 раза в день . Можно сочетать с местными анестетиками.
ФВ – флаконы по 5,10 и 20 мл 0,05% растворов для детей, 0,1% раствор и эмульсия (санорин) для взрослых.
МЕЗАТОН, Mesatonum, список “Б”, 0,03 внутрь
-синтетический препарат с чисто сосудистым действием, в отличие от нафтизина применяется в основном внутрь или в виде инъекций. Реже применяется местно в виде капель в нос или в глаза. Применяется при шоке, коллапсе, острой гипотонии. При подкожном введении действует 40 – 50 минут, поэтому при коллапсе его применяют одновременно с адреналином или норадреналином для профилактики вторичного понижения АД.
ФВ – порошок, ампулы по 1 мл 1% раствора для п/к, в/м, в/в инъекций.
β – А м.
ИЗАДРИН, Isadrinum, список “Б”
оказывает действие на β1 и β2 – АР, в основном выражено бронхорасширяющее действие в результате возбуждения β2 – АР. Применяется при БА в виде ингаляций и при атриовентрикулярной блокаде сердца в виде таблеток под язык. Побочное действие – тахикардия, аритмия, тремор в результате возбуждения β1 – АР проводящей системы сердца.
ФВ – сублингвальные таблетки по 0,005, флаконы по 10 мл и 20 мл 0,5% раствора для ингаляций.
Селективные β2–Ам – это синтетические препараты с избирательным действием на β2–АР бронхов и с минимальным действием на остальные рецепторы.
АСТМОПЕНТ, «Astmopent», список “Б”, “Алупент”, «Орципреналин»
Применяется для купирования приступов удушья, действует 4 -5 часов.
ФВ – аэрозольные упаковки.
САЛБУТАМОЛ, Salbutamolum, список “Б”
отличается длительным действием – 5–8 часов, поэтому может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов удушья.
ФВ - аэрозольные упаковки.
ФЕНОТЕРОЛ, «Fenoterol», список “Б”, “Беротек”, “Партусистен”
Длительность действия – 8 часов. Может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов удушья. Одновременно являясь токолитиком (расслабляет мускулатуру матки), партусистен используется для предупреждения преждевременных родов (внутрь, в\в)
ФВ – аэрозольные упаковки по 100 и 200 доз. В комбинации с атровентом (Хб) выпускается под названием «Беродуал»
Адреноблокаторы (адренолитики) - средства вещества, блокирующие АР.
Поскольку α-АР расположены в основном в сосудах, то блокада α–АР приводит к расширению сосудов и понижению АД, поэтому все α–Аб используются в основном как гипотензивные средства.
Впервые α–Аб свойства были обнаружены у алкалоидов спорыньи. Спорынья – паразитирующий грибок на злаковых культурах (ржи).
При присоединении двух атомов водорода к молекулам этих веществ получены препараты:
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, Dihydroergotoxinum, список “Б”, “Redergin”
Применяется при нарушениях мозгового кровообращения, ГБ, мигрени (головная боль, связанная со спазмом сосудов головного мозга), коронарной недостаточности, при расстройствах периферического кровообращения (тромбофлебит, диабетическая ангиопатия) и др. Назначают внутрь в виде капель или инъекций.
ФВ – табл.(редергин) по 0,0015, флаконы по 10 мл 0,1% раствора для приема внутрь, ампулы по 1мл 0,03% раствора для п\к, в\м, в\в инъекций, при ОНМК вводится в\в капельно.
ДИГИДРОЭРГОТАМИН, Dihydroergotaminum, список “Б”
Применяется по тем же показаниям. По активности незначительно уступает дигидроэрготоксину.
ФВ – табл. по 0,0025, флаконы по 10мл 0,2% раствора для приема внутрь, ампулы по 1 мл 0,1% раствора для п\к введения, аэрозоль для интраназального введения.Входит в состав препарата «Кофетамин».
Противопоказания к применению.
Гипотония.
Выраженный атеросклероз.
Органические поражения сердца
Инфаркт миокарда.
Нарушение функции почек.
К синтетическим α–Аб относят:
ФЕНТОЛАМИН, Phentolamini hydrochloridum, список “Б”
- белый порошок, плохо растворим в воде, применяется при расстройствах периферического кровообращения: в комплексном лечении трофических язв, эндартериитов, вялозаживающих ран, отморожений и т.д. Реже применяется для лечения ГБ.
ФВ - табл. по 0,025, амп. по 0,005 сухого порошка для разведения.
ТРОПАФЕН, Tropaphenum, список “Б”
Отличается от фентоламина хорошей растворимостью, поэтому применяется в виде инъекции по тем же показаниям.
ФВ – амп. по 1мл. 1% - 2% раствора для в/в, в/м, п/к инъекций.
ПРАЗОЗИН, Prazosinum, список “Б”, 0,006
По активности в десять раз превосходит фентоламин, действие препарата длится 6 – 8 часов. Основное применение – систематическое лечение ГБ; а также при нарушениях периферического кровообращения, при консервативном лечении аденомы предстательной железы в ранних сталдиях.
ФВ – табл. по 0,001, 0,002, 0,005
β – А л.
Поскольку β1–АР расположены в сердце (коронарные сосуды, проводящая система, клетки миокарда), а β2–АР расположены в сосудистых стенках и в бронхах, то блокада всех β–АР выражается тремя основными фармакологическими эффектами:
Коронарорасширяющий эффект.
Противоаритмический (в результате блокады β1 -- АР проводящей системы сердца и миокарда).
Гипотензивный (понижение АД, в результате блокады β2 –АР сосудистых стенок) эффект.
К неселективным препаратам, а именно к препаратам, блокирующим одновременно как β1– АР так и β2 –АР относят:
АНАПРИЛИН, Anaprilinum, список “Б”, “Индерал”, “Обзидан”, Пропранолол м.н.
Применяется при коронарной недостаточности (стенокардии, ишемической болезни сердца), для лечения ГБ, как противоаритмическое средство.
Побочные действия :
Повышение тонуса бронхов.
Слабость миокарда.
Ухудшение сердечной проводимости.
Противопоказания:
При БА.
При сердечной слабости.
При нарушении сердечной проводимости.
ФВ - табл. по 0,01, 0,04; ампулы по 1 мл 0,25% раствора для в/в введения.
ПИНДОЛОЛ, Pindololum, список “Б”, Вискен
Применяется по тем же показаниям, что и анаприлин.
ФВ – табл. по 0,005
ОКСПРЕНОЛОЛ, Oxprenolol, список “Б”, “Тразикор”
Селективные β – Абл блокируют в основном β1–АР, расположенные в коронарных сосудах, проводящей системе и миокарде, поэтому основной эффект связан с расширением коронарных сосудов и с угнетением проведения импульсов по проводящей системе сердца. Применяется при стенокардии и ГБ для профилактики приступов, а так же при нарушении сердечного ритма.
Селективные препараты практически не оказывают нежелательного влияния на бронхи.
МЕТОПРОЛОЛ, список “Б”, “Беталок”, «Эгилок»
ТАЛИНОЛОЛ, список “Б”, “Корданум”
АТЕНОЛОЛ, список «Б»
α – β Ал косвенного действия (Симпатолитики).
Эти вещества блокируют передачу нервных импульсов в области окончаний симпатических адренергических нервов.
Механизм действия связан со способностью нарушать образование и выделение медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов. Количество норадреналина падает, что приводит к угнетению как а, так и в – АР.
Основной эффект в результате блокады – понижение АД, поэтому общим показанием к применению симпатолитиков является лечение ГБ.
РЕЗЕРПИН, Reserpinum, список “А”, 0,002
- алкалоид раувольфии змеиной, белый с желтоватым оттенком порошок, практически нерастворим в воде. Применяется для систематического лечения ГБ. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и угнетать психику, поэтому резерпин может применяться в неврологической и психиатрической практике в качестве нейролептика, т.е. вещества, угнетающего психику. Применяется длительно, не вызывает привыкания. Может вызвать побочное действие в виде депрессии, брадикардии, диспепсических расстройств, явлений паркинсонизма. Первоначальный прием резерпина может сопровождаться кратковременным повышением АД, затем АД падает. Обладает противоаритмическим действием.
ФВ – табл. по 0,0001 и 0,00025. Резерпин входит в состав препаратов с коммерческим названием “Адельфан”, “Кристепин”, входит в состав препарата “Раунатин”, который содержит два алкалоида раувольфии змеиной – резерпин и аймалин.
ОКТАДИН, Octadinum, список “Б”
- синтетический аналог резерпина, по активности превосходит резерпин, действие развивается медленно, максимальный эффект появляется на 7 – 8 день, длительность – 2 недели. Может вызвать брадикардию, ортостатический коллапс, диспепсические расстройства.
Противопоказан.
При выраженном атеросклерозе.
Нарушение функции почек.
При нарушении мозгового кровообращения.
При ЯБЖ.
ФВ – таблетки по 0,025.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦНС.
К данной группе ЛС относят вещества, которые проникают через ГЭБ, изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные отделы ГМ или СМ. По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или с отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами. Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической НС, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения – медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма – аминомасляная кислота (ГАМК) и др.
Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Лекарственные вещества, действующие на ЦНС делятся на группы:
Срадства для наркоза.
Спирт этиловый.
Снотворные средства.
Противоэпилептические средства.
Противопаркинсонические средства.
Анальгетики.
Аналептики.
Психотропные средства.
Одни из этих средств оказывают угнетающее действие на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие – стимулирующее; некоторые могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффекты.
Средства для наркоза.
Наркоз – это обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций. Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененый для хирургической операции У.Мортоном в 1846. С 1847 года эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И.Пирогов, он разработал теорию наркотического действия и является основоположником отечественной школы обезболивания. Большой вклад также внесли Кравков (предложил гедонал для в\в наркоза), Федоров, Филомафитский.
Средства для наркоза вызывают разлитое торможение в ГМ и СМ, но чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к ним неодинакова, вначале угнетаются синапсы ретикулярной формации и коры ГМ, в последнюю – дыхатешльный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В связи с этим в действии средств для наркоза различают определенные стадии, которые сменяют друг друга по мере увеличения дозы препарата. В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:
стадия аналгезии
стадия возбуждения
стадия хирургического наркоза
агональная стадия.
I – утрата болевой чувствительности при сохраненном сознании, м.б. «оглушение». Дыхание, пульс. АД мало изменены.
II – сознание полностью утрачено, но некоторые проявления нервной деятельности усиливаются. У пациентов развивается двигательное и речевое возбуждение (плачут, кричат, поют). Резко повышается мышечный тонус, усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы, дыхание и пульс учащаются, АД повышается. Считают. Что это связано с угнетением тормозных процессов в ГМ.
III – угнетающее влияние эфира на ГМ углубляется и распространяется на СМ. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы. Снижается мышечный тонус. Дыхание урежается, АД стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: легкий наркоз, средний наркоз, глубокий наркоз. сверхглубокий наркоз.
По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение при эфирном наркозе происходит медленно (через 20 – 40 мин) и сменяется длительным (неск. часов) посленаркозным сном.
IV – при передозировке эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким и поверхностным, пульс частый и поверхностный, АД резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает при явлениях остановки дыхания и сердечной недостаточности.
При правильной даче наркоза после стадии хирургического наркоза должна следовать стадия выхода, или пробуждения, и ни в коем случае не агональная стадия.
Требования, предъявляемые к средствам для наркоза:
Должны иметь выраженную наркотическую активность, обеспечивающую полноту обезболивания.
Должны вызывать хорошо управляемый наркоз, т.е. позволять легко менять глубину наркоза.
Должны иметь достаточную наркотическую широту, т.е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание.
Не оказывать выраженного побочного действия на дыхание, кровообращение, обмен веществ.
Классификация средств для наркоза.
Ср-ва для ингаляционного наркоза:
- Газообразные ср-ва ( закись азота)
- Летучие жидкости (галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир)
2) Ср-ва для неингаляционного наркоза:
Тиопентал-натрий, Натрия оксибутират, Пропанидид (сомбревин), Кетамин (кеталар, калипсол).
Кетамин относят к средствам для наркоза условно, через 30 – 60 с после в\в введения развивается общее обезболивание и частичная утрата сознания, но не типичный наркоз («диссоциативная анестезия»). Длительность действия – 5 – 10 мин. При в\м введении действие – 15 – 20 мин. Применяют для кратковременного обезболивания. Побочное действие – тахикардия, повышение АД, после окончания действия возможны психомоторное возбуждение, галлюцинации.