Ацикловир (Аciclovir).

Противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Ацикловир является аналогом нормального компонента ДНК.

После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Период полувыведения при приеме внутрь 3 ч.

Взрослым дают по 1 таблетке (0, 2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0, 8 г) 5 раз в день.

Глазную мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом 4 ч.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Допустимость применения при беременности и лактации еще недостаточно изучена.

Формы выпуска: таблетки по 0, 2; 3 % мазь в тубах по 5 г.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium).

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна. Через 3 - 4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтбы поддержать концентрацию на достаточно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном введении, концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушаетая желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримышечно или подкожно, а при необходимости - в вену и в полости (брюшную, плевральную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз - в виде глазных капель и субконъюнктивально.

Наиболее распространен внутримышечный способ введения бензилпенициллина. Для внутримышечного введения препарат готовят ех tempore, добавляя к содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной воды для иньекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина. Раствор в новокаине обеспечивает несколько более длительное пребывание препарата в организме.

Разовые дозы составляют обычно 250 000 - 500 000 ЕД.

Побочные явления: У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом.

Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.