Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Кальциевые каналы расположены в мембранах клеток, по ним Са проникает внутрь клетки. Каждый канал может пропустить около 30 000 ионов Са в секунду. Через эти каналы поступают также ионы Na, K. Кальциевые каналы обнаружены во всех тканях организма – проводящей системе сердца, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках сосудов

В 1959 году был синтезирован первый препарат, в 1969 году введен термин «антагонисты кальция», так как действие лекарств напоминало признаки дефицита кальция, описанного Ringer в 1882 году

Механизм действия : уменьшение тока ионов Са в клетку

Действия : вазодилатация ; кардиодепрессия (снижение ЧСС, замедление проведения импульса по проводящей системе сердца - «отрицательное инотропное действие») ; снижение ОПСС; антисклеротическое (препятствуют проникновению свободного холестерина в стенку сосуда); улучшение кровоснабжения мозга, сердца и почек

Показания : ИБС (снижение приступов и потребности сердца в нитроглицерине, повышение переносимости физических нагрузок) ; аритмия; АГ; атеросклероз

Нежелательные эффекты ( на пике концентрации препарата в крови) : головная боль, головокружение; покраснение кожи; отеки на ногах

N B! назначают больным с сопутствующей патологией (ИБС, СД)

отмена постепенная (3 дня), т. к. может быть симптом «отмены» в виде тахикардии и ↑ АД

препараты с постепенным освобождением вещества обеспечивают более стабильный терапевтический эффект и меньше нежелательных эффектов

Группы антагонистов кальция

по длительности действия и особенности лекарственных форм	1 поколение нифедипин, верапамил, дилтиазем, никардипин	обычные таблетки и капсулы; бы­строе и короткое действие; 2-3 раза в сутки
	2 поколение *нифедипин, верапамил (адалат), дил­тиазем, никардипин *нимодипин	*пролонгированные формы 1 поко­ления ; 1 раз в сутки *с улучшенными свойствами
	3 поколение амлодипин(норваск, стамло)	новые химич.соединения с улуч­шенными свойствами; 1 раз в сутки
по влиянию на ЧСС и сосуды	*нифедипин, никардипин *верапамил, дилтиазем	*выраженная вазодилатация *выраженная кардиодепрессия

Статины - это средства, снижающие уровень холестерина в крови

Механизм действия : ингибируют фермент, стимулирующий биосинтез холестерина в печени (ГМГ-КоА-редуктаза) Препараты : симвастатин (зокор), аторвастатин (липримар) NB! прием 1 раз в сутки вечером (холестерин синтезируется ночью) Противопоказаны : беременным, кормящим грудь и при обострении заболеваний печени