Раздел «Частная фармакология» Тема«Химиотерапевтические средства» антибиотики

Цефалоспорины (-cef-) По своей структуре близки к пенициллинам

Особенности :

1. бактерицидны

2. широкий спектр действия

3. медленное развитие устойчивости

4. активны при развитии устойчивости к пенициллинам, так как более устойчивы к бета-лактамазе

5. перекрестная аллергия к бета-лактамам

Выделяют :

I поколение – цефазолин(кефзол)

активны на грамположительные микроорганизмы ( особенно на Staphylococcus)

являются альтернативой оксациллину

II поколение – цефуроксим натрия (зинацеф)

особо активны на грамотрицательные микроорганизмы (менингококки, гонококки, гемофильная палочка)

III поколение – цефотаксим (клафоран), цефтриаксон (лонгацеф)

активны на грамотрицательные микроорганизмы, синегнойную палочку

слабее действуют на грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus, Streptococcus)

активны при устойчивости к пенициллинам

IV поколение – цефепим (максипим)

очень широкий спектр действия (анаэробы, бактероиды, синегнойная палочка)

Показания : при инфекциях, вызванных чувствительными к препаратам микроорганизмами

Нежелательные эффекты :

• аллергические реакции ( NB! осторожно больным с гиперчувствительностью на пенициллины)

• при приеме внутрь – понос, тошнота, дисбактериоз

• может быть нефротоксичность при назначении I поколения

• болезненность в месте введения ( внутримышечно с новокаином, внутривенно капельно или медленно

• опасно с алкоголем ! ( тахикардия, покраснения лица)

Карбопенемы (имипенем (тиенам), меропинем)

Особенности : ультраширокий спектр действия ; бактерицидны; являются резервными а/б ( высокая стоимость лечения, большая вероятность появления устойчивой флоры) ; введение только в вену и мышцу

Показания : тяжелые инфекции ; при невыясненном возбудителе ; смешанные инфекции

Противопоказание : повышенная чувствительность к пенициллинам

Монобактамы (азтреонам (азактам))

Особенности : бактерицидны; активны на граммотрицат. м/о, сальмонеллы; введение в вену или в мышцу

Показания : тяжелые инфекции; послеоперационные осложнения

Осторожно : больные с аллергией на пенициллины

Гликопептиды ( ванкомицин)

активны на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки);

используют при устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам. Применяют внутривенно капельно

Хлорамфениколы - левомицетин

Был первым препаратом широко действия, всасываемым из кишечника

Особенности :

1. получают синтетическим путем

2. широкий спектр действия, особенно активен на сальмонеллы и риккетсии

3. бактериостатичный

но! на пневмококки, менингококки и гемофильную палочку – бактерициден

4. биодоступность до 90% → основной путь введения per os

5. хорошо проходит биологические барьеры

6. малая терапевтическая широта

7. антибиотик резерва

но! при брюшном и сыпном тифе, менингите, сепсисе, дизентерии, бруцеллезе, сальмонеллезе, хламидиозе – препарат выбора

8. средний курс лечения 5-7 дней

9. местно применяют при раневой и ожоговой инфекции глаз; фурункулезе; трахоме

Нежелательные эффекты :

• нарушение гемопоэза: нейтропения, лимфопения, анемия, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость

• «серый коллапс» : развивается у новорожденных в первые 2-3 месяца жизни или при передозировке (больше 50 мг/кг веса в сутки). Причина : низкая активность фермента глюкуро- нилтрансферазы, учавствующей в инактивации антибиотика в печени →препарат накапливается в орга­низме → токсическое воздействие (проявление – гипотермия, гипотония, бледность кож­ных покровов, срыгивание, может быть остановка сердца)

• раздражение слизистой полости рта

• дисбактериоз, кандидоз

• суперинфекция