Препарати

Aminazinum сп. Б Аміназин

ф.в. драже 0,1; 0,05; 0,025

амп., 2.5%- 2мл (в/м на 0,25-0,5% розчині новокаїну та

в/в з 20 мл 40% глюкози).

Haloperidolum сп. Б Галоперидол

ф.в. таб., 0,005; 0,0015

амп. 0,5% - 1 мл -в/м

Droperidolum сп.Б Дроперидол

Ф.в. амп. 0,25% - 5 – 10 мл – в/м, в/в

Кожна група нейролептиків і окремі препарати мають свої особливості. Похідні фенотіазину справляють сильний заспокійливий та дещо слабкий антипсихотичний впливи. Але в цій групі ступінь вираженості фармакологічних ефектів різний. Так, трифтазин дає сильний антипсихотичний ефект порівняно з аміназином, але у нього не так чітко виражені адренолітичні властивості і для нього зовсім не характерні скутість і оглушеність, які притаманні аміназину. Після його прийому хворі стають контактнішими. Галоперидол є одним із найфективніших нейролептиків, але зумовлює екстрапірамідні порушення, у 50 разів сильніший від аміназину стосовно протиблювотної дії. Дроперидол діє швидко, сильно, але короткий період, має виражену анальгетичну дію, дає протишоковий, протиблювотний та протиаритмічний ефекти.

Транквілізатори (tranquillare - заспокоюю) - заспокійливі засоби, які усувають відчуття страху, тривоги, знімають емоційну напругу. Препарати цієї групи також називають анксіолітиками, протитривожними засобами.

Порівняно з нейролептиками, транквілізатори не виявляють антипсихотичного ефекту, практично не впливають на функції вегетативної нервової системи, їх прийом не супроводжується екстрапірамідними розладами; дає центральний міорелаксантний та протисудомний ефект.

За хімічним складом транквілізатори поділяються на:

1. Похідні бензодіазепіну - хлозепід (еленіум), сибазон (діазепам, седуксен, реланіум), феназепам, нозепам (тазепам);

2. Препарати з іншою хімічною будовою - мебікар, гідроксизин (атаракс);

Механизм дії транквілізаторів пов'язаний із пригніченням структур мозку (лімбічної системи, гіпоталамуса, ретикулярної формації стовбура мозку, таламічних ядер), які відповідальні за регуляцію емоційних реакцій, а також із гальмуванням взаємодії їх з корою великого мозку.

Виявлено специфічні бензодіазепінові рецептори, які тісно пов'язані з рецепторами ГАМК (γ-аміномасляна кислота). ГАМК - універсальний гальмівний нейромедіатор, який сприяє відкриттю в клітині каналів для іонів хлору. Збудження бензодіазепінових рецепторів призводить до активізації ГАМК- рецепторів, що сприяє розкриттю каналів для хлору і гальмуванню нейронів ЦНС. Існує кілька підтипів бензодіазепінових рецепторів – з анксіолітичною, з седативною та протисудомною дією. Змінюючи структуру бензодіазепінів, можна створити препарати, які діють на певний тип рецепторів і мають лише анксіолітичні, або протисудомні, або седативні властивості.

Снодійний ефект транквілізаторів проявляється скороченням часу засинання і збільшенням тривалості сну й обумовлений анксіолітичною та заспокійливою дією препаратів.

Транквілізатори знижують тонус скелетних м'язів, тому іноді їх зараховують до центральних міорелаксантів, механізм дії яких пов'язаний із впливом на відповідні бензодіазепінові рецептори вставкових нейронів спинного мозку і тих відділів головного мозку, які відповідальні за тонус скелетних м'язів. Помірна міорелаксантна дія є позитивною властивістю, бо завдяки їй у хворих знижуються настороженість, відчуття тривоги, нервовий неспокій, який супроводжується м'язовим напруженням.

Бензодіазепіни дають виражений протисудомний ефект, механізм якого пов'язаний із впливом препаратів на бензодіазепінові рецептори гіпокампа.