Складні ефіри бензойної кислоти

Кокаїн – Сосаіnum

Алкалоїд південноамериканського чагарнику Erythroxylon coca, який росте також на Далекому Сході.

На основі розкриття хімічної структури кокаїну і визначення функціональних груп були синтезовані інші місцеві анестетики. Спирто-кислота екгонін у чистому вигляді не мас місцевоанестезуючої дії. Вона з'являється лише після введення в молекулу метилового ефіру екгоніну та залишку бензойної кислоти, заміна якої іншими кислотами знижує активність або навіть втрачається зовсім. Як лікарський засіб його одержують з листя кока, хоч і налагоджений хімічний синтез.

Кокаїну гідрохлорид - Сосаіnі hydrochloridum

Білі голкоподібні кристали або порошок, добре розчиняється у воді (1:0,5), гіркий на смак. Розчини стійкі при кип'ятінні, але кип'ятіння в скляному посуді, що має лужні властивості, призводить до втрати активності. Зберігають за списком А. Застосовують у розчинах, приготовлених асептично.

Легко проникає через поверхневі шари слизових оболонок, тому застосовують для термінальної анестезії. Втрата чутливості настає через 3...5 хвилин і продовжується до однієї години.

При нанесенні розчину на кон'юнктиву викликає розширення зіниці ока, оскільки, блокуючи фермент моноаміноксидазу, препарат діє адреноміметично. При парентеральному введенні швидко всмоктується в кров і сильно збуджує центральну нервову систему з наступним її пригніченням. Смерть настає в результаті зупинки дихання як наслідок паралічу центрів довгастого мозку. З метою подовження анестезуючої дії та сповільнення всмоктування застосовують кокаїн у комбінації з судиннозвужуючими засобами (адреналін, ефедрин тощо).

У випадках отруєння функціональними антидотами є наркотичні засоби. Застосовують кокаїну гідрохлорид 5...10-процентні розчини з адреналіном для поверхневої анестезії слизових оболонок рота, носа, очей, прямої кишки при випаданні - 2...5-процентні розчини. Для провідникової анестезії використовують обмежено 2...4-процентні розчини. Максимально допустимі дози для коней - 0,5 г; великої рогатої худоби -0,6; собакам -0,05 г.

Складні ефіри параамінобензойної кислоти

Анестезин — Аnаеsthesinum

Етиловий ефір параамінобензойної кислоти. Білий кристалічний порошок, гіркуватий на смак, практично нерозчинний у воді. Випускають порошок, таблетки по 0,3 г. Зберігають за списком Б. Застосовують лише для термінальної анестезії у вигляді присипок, мазей, свічок, 5...20-процентних олійних розчинів при опіках, виразках, важко загоюваних ранах.

Новокаїн - Novocainum

Складний ефір діетиламіноетанолу і параамінобензойної кислоти. Білий кристалічний порошок, добре розчиняється у воді (1:1) та спирті. Випускають порошок і 2-процентні розчини в ампулах по 1,5, 10 і 20 мл. Зберігають за списком Б.

Фармакодинаміка новокаїну має багато спільного з фармакодинамікою кокаїну, але він погано проникає через поверхневі шари слизових оболонок, тому для термінальної анестезії малоефективний; на нервові стовбури діє значно сильніше, ніж на нервові закінчення, тому його широко застосовують для провідникової анестезії; не звужує судини, що зумовлює швидше всмоктування в кров. Токсичність новокаїну в 4 рази нижча від кокаїну, але при парентеральному введені в комбінації з адреналіну гідрохлоридом (3...5 крапель на 10 мл анестетика) токсичність знижується до 10 разів. З усіх місцевознеболюючих засобів новокаїн найбільш малотоксичний для тварин, але можливі алергічні реакції у вигляді ідіосинкразії.

Застосовують новокаїн для різних видів анестезії: інфільтраційної (0,25...0,5-процентні розчини), провідникової (3...6-процентні), спинномозкової (1...2-процентні) та внутрішньоартеріальної (1-процентні). Широко використовують при хворобах органів черевної порожнини (атонія з тимпанією передшлунків, спастичні кольки, механічна непрохідність кишечника тощо), для блокади черевних нервів за В.В.Мосіним, при хворобах органів дихання - за М.П. Федотовим, при випаданні матки та піхви, затриманні посліду, маститах - за Д.Д.Логвіновим та Б.А.Башкировим, а також для профілактики ревматичного запалення копит. Застосовують новокаїн внутрішньовенно при гіпертоніях та спазмах кишок у формі 0,25-процентного розчину: коням - до 2,5 г; великій рогатій худобі - 2,0; дрібним жуйним і свиням - 0,5...0,75; собакам - до 0,5 г.

Дикаїн — Dicainum

Синонім: аметокаїн.

Білий кристалічний порошок з слабким жовтуватим відтінком, розчинний у воді (1:10).

Зберігають за списком А.

За дією в 10... 15 разів сильніший анестезуючий засіб, ніж новокаїн, та в два рази, ніж кокаїн, але в стільки ж разів препарат токсичніший. Добре проникає через поверхневі шари слизових оболонок, що зумовлює високу ефективність при термінальній анестезії. У цьому відношенні він має переваги перед кокаїном, оскільки стійкіший при кип'ятінні та зберіганні в розчинах.

Застосовують для термінальної анестезії 0,1...2-процентні розчини обов'язково в комбінації з адреналіну гідрохлоридом.