3.3.9. Сера и серосодержащие препараты

Сера как химический элемент фармакодинамически неактив­на. Однако после поступления в организм, а также при попадании на кожу, слизистые оболочки имеются условия для включения ее в химические соединения, обладающие высокой фармакодинами-ческой и инсектоакарицидной активностью.

На коже и слизистых оболочках сера действует раздражающе на экстероцепторы с одновременным образованием ангидрида сер­нистого, который усиливает эффект раздражения и тем более при превращении его в сернистую кислоту. Сернистый ангидрид — сильное противочесоточное вещество и слабый антисептик. Час­тично на коже образуется сероводород.

В щелочных условиях тканей сера взаимодействует с щелочно­земельными металлами с образованием сульфитов (Na2S, NaHS) и пантатионовой кислоты (H2S5O6) с одновременным изменением местных окислительных процессов.

Сера, введенная внутрь, проходит через желудок в кишечник без существенных химических превращений. В кишечнике, осо­бенно в толстом, 10 % серы используется на синтез сероводорода и других сульфитов. Образование сероводорода связано с восстанов­лением белков слизистой оболочки (S + 2Н -> H₂S).

Сероводород образуется в кишечнике в небольших количе­ствах постоянно, так как он является физиологическим раздра­жителем рецепторов слизистой оболочки, обеспечивающим оп­ределенный уровень секреторно-моторной функции кишечника. Дополнительное введение серы в организм способствует накоп­лению сероводорода в кишечнике, что усиливает секреторно-мо-торную функцию кишечника, размягчает каловые массы и уско­ряет их эвакуацию, т. е. обеспечивает легкий слабительный эф­фект.

Некоторая часть образовавшихся сульфитов всасывается через слизистую кишечника. В крови и тканях они используются для биосинтеза белков с усилением интенсивности обменных процес­сов в организме и особенно в кератинсодержащих образованиях (волос, шерсть, копыто, рога, перья, кожа и др.).

Небольшая часть серосодержащих веществ выделяется из орга­низма с выдыхаемым воздухом, молекулы которых, раздражая ре­цепторы слизистой дыхательных путей, повышают секрецию же­лез с одновременной активизацией мерцательного эпителия и улучшением отхаркивания.

Из организма неиспользованная сера выделяется с калом, а сернистые соединения — с мочой и калом.

Сера очищенная (Sulfur depuratum). Мелкое, лимонно-желтого цвета, нерастворимое в воде и малорастворимое в эфире вещество. Горит с образованием сернистого ангидрида.

Выпускают порошок. Хранят в сухом месте в хорошо закрытых банках.

Применяют наружно и вводят внутрь. Наружно — в форме 5; 10 и 20% -ной мази и порошков для присыпок. Входит в состав мази Вилькинсона.

Высокоэффективна как противопаразитарное и антитоксичес­кое вещество, а также оказывающее кератолитическое и раздража­ющее действие.

Сера осажденная (Sulfur praecipitatum). Мельчайшее, бледно-желтое, высокодисперсное, без запаха, нерастворимое в воде ве­щество.

Выпускают порошок. Хранят в хорошо укупоренных банках в прохладном месте.

Применяют наружно в форме 5; 10 и 20%-ной мази.

Входит в состав мази серной простой (серы осажденной 100 г, эмульсии консистентной, воды, вазелина 200 г) и мази серно-са-лициловой (серы осажденной 2 или 5 г и вазелина медицинского до 100 г).

Применяют как противопаразитарное, антидотное, кератоли­тическое и легкое местнораздражающее средство.

Сера черенковая (Sulfur in baculis). Плавленная сера, имеющая форму палочки (цилиндра). Хорошо горит синим пламенем с об­разованием сернистого ангидрида. При сгорании 1,4 г серы обра­зуется 1 л сернистого ангидрида.

Выпускают в виде палочек (цилиндров). Хранят в хорошо заку­поренной посуде в сухом, защищенном от света месте.

В основном применяют как противопаразитарное, противоток-сическое, отхаркивающее, слабительное, слабое противомикроб-ное и как улучшающее обменные процессы вещество.

Противопаразитарное и противомикробное действие серы обусловлено образованием в присутствии влаги, щелочей и орга­нических соединений сернистого ангидрида, сероводорода, кислорода и сернистых щелочей, обеспечивающих раздражающее, ке-ратопластическое и кератолитическое действие. Раздражающее действие может быть усилено, если воды на тканях будет столько, сколько позволит образоваться сернистой или даже серной кисло­ты при химических реакциях между сернистым ангидридом и во­дой.

У серы осажденной противопаразитарный и антимикробный эффекты выражены сильнее, чем у очищенной. В 5—8%-ной концентрации она усиливает рассасывание патологических про­дуктов, действует противовоспалительно и кератопластически и в меньшей степени противочесоточно, тогда как в более высоких концентрациях у нее проявляются раздражающее, подсушиваю­щее и кератолитическое свойства (особенно на поверхности раны) как следствие образования молекул сернистой и серной кислот.

В желудочно-кишечном канале в результате химических реак­ций образуются сероводород (H₂S), натрия гидросульфит (NaHS) и натрия сульфит (Na₂S), которые, раздражая рецепторы слизис­той кишечника, рефлекторно усиливают секреторно-моторную функцию желудочно-кишечного тракта.

Сероводород частично всасывается в кровь и поступает в клет­ки органов, где используется для синтеза серосодержащих амино­кислот, а также ферментов с сульфгидрильными группами. В це­лом в организме несколько усиливаются гормонообразовательные и белковообразовательные процессы, вследствие чего улучшается рост, повышается продуктивность с повышением резистентности организма.

Для перорального введения применяют серу очищенную, так как она постепенно включается в химические реакции и в мень­ших количествах образует сероводород, поэтому и резорбция его в кровь меньше. Сера же осажденная более активно включается в химические реакции с образованием в больших количествах серо­водорода, следствием чего является его повышенная резорбция с возможным проявлением токсического эффекта.

Очищенную и осажденную серу в форме мази 10—30%-ной концентрации первая и 5; 10 и 20%-ной концентрации вторая применяют наружно для лечения животных, больных чесоткой, трихофитией, себореей, экземой, фурункулезом, микроспорией, дерматитом. Обе серы для лечебных целей применяют наружно в линиментах, дустах и порошках.

Для лечения животных, больных чесоткой, применяют мазь, состоящую из 6 частей серы, 8 частей зеленого мыла, 1 части калия карбоната и 10 частей вазелина. Для лечения трихофитии ис­пользуют дуст, содержащий 3 части серы и 1 часть меди сульфа­та. Животных, больных себореей, лечат порошковой смесью: по 1 части серы и талька и 10 частей крахмала или сульсенового мыла. Внутрь серу очищенную применяют как слабительное и отхар­кивающее, а также как вещество, улучшающее биосинтетические процессы, особенно в кератиносодежащих анатомических образо­ваниях (шерсть, волос, перьевой покров, копыто, рога и др.), с од­новременным улучшением роста и повышением продуктивности. Используют в качестве антидота при отравлении соединениями тяжелых металлов, мышьяком, селеном.

Дозы серы очищенной в качестве слабительного и антитокси­ческого средства (г/гол.): лошадям — 100—250; крупному рогатому скоту — 100—300; овцам и козам — 50—100; свиньям — 15—25; со­бакам— 10—15. С целью повышения роста и продуктивности ее вводят внутрь в дозах (г/гол.): лошадям и крупному рогатому ско­ту—2—5; овцам, козам и свиньям —0,5—1; собакам —0,1—0,2; птице — 0,05—0,1. С этой целью используют и серосодержащие вещества — аммония сульфат, натрия сульфат и др.

Натрия тиосульфат (Natrii thiosulfas). Синоним гипосульфит. Кристаллическое, горько-соленое на вкус, хорошо растворимое в воде и нерастворимое в спирте вещество. В растворе термостой­кий, поэтому стерилизуют при 100 °С.

Выпускают в кристаллическом виде и 30%-ный раствор в ампу­лах по 5; 10 и 50 мл. Хранят в хорошо закрытых банках в отсут­ствии света.

Вводят внутрь, внутривенно и применяют наружно.

Действует противопаразитарно, антитоксически, противовос­палительно и десенсибилизирующе.

Противопаразитарное (противочесоточное) действие натрия тиосульфата основано на образовании сернистого ангидрида и элементарной серы в кислой среде.

В основе метода Демьяновича лечения животных, больных че­соткой, положена химическая реакция между натрия тиосульфа­том и соляной кислотой. В пораженные чесоткой участки втирают дважды 50%-ный раствор натрия тиосульфата с интервалом 15 мин. После полного высыхания и появления кристаллов втира­ют 10%-ный раствор хлористо-водородной кислоты с интервалом 10 мин. Купание или обмывание участков поражения проводят не ранее чем через 3 сут.

Антитоксическое действие натрия тиосульфата обусловлено диссоциацией его молекулы с вьщелением ионов серы, которые и взаимодействуют с молекулами отравляющих веществ, образуя не­токсические соединения (комплексы), с одновременным усилени­ем окислительно-восстановительных процессов и ускорением вы­ведения из организма токсических веществ преимущественно в измененном состоянии. К веществам, с которыми наиболее ак­тивно взаимодействуют ионы серы, относятся соединения тяже­лых металлов, мышьяка, синильной кислоты, йода, брома, хлора. При взаимодействии с молекулами синильной кислоты или иона­ми ее солей образуются роданистые соединения (HCNS). В воспаленных местах, где имеется кислая среда, натрия тиосульфат дис­социирует с выделением высокодисперсной серы, которая, взаи­модействуя с белками, вызывает их денатурацию. Этим и опреде­ляется его высокая терапевтическая эффективность при всех пато­логиях, протекающих с пониженной коллоидностью белков (ожо­гах, воспалениях, сывороточной болезни). Противотоксическое действие натрия тиосульфата объясняется еще и тем, что сера по­вышает плотность цитоплазматической мембраны, а это снижа­ет проникновение внутрь клеток молекул токсических веществ с неизбежным уменьшением негативных изменений во внутрикле­точном метаболизме.

При пероральном введении противотоксическое действие на­трия тиосульфата проявляется преимущественно в отношении ядов, находящихся в желудке. Одновременно он действует анти­бактериально в отношении гнилостных микробов.

Применяют для лечения больных чесоткой животных по мето­ду Демьяновича. Внутривенно вводят в 30%-ном растворе при отравлении соединениями тяжелых металлов, мышьяка, синиль­ной кислоты, галоидами. Внутрь вводить данное вещество в ка­честве антидота целесообразно, если токсическое вещество еще не резорбировалось. Применяют при аллергических реакциях как десенсибилизирующее средство, а также при ожогах с целью нейтрализации кислых соединений и предотвращения денатура­ции белков.

Дозы внутривенно (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 5—15; овцам, козам и свиньям — 5—10; собакам—1—2; внутрь (г/гол.): лошадям и крупному рогатому скоту — 25—30; овцам, ко­зам и свиньям — 5—10; собакам — 1—2.