Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
2.Субботин. Фармакология. Частная фармакология....doc
Скачиваний:
7
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
27.14 Mб
Скачать

Эфирные масла

Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectifica-tum). Скипидар очищенный. Получают из живицы сосны обыкно­венной путем перегонки. Основным химическим компонентом являются пинены и терпены. Подвижная, бесцветная, прозрачная жидкость с жгучим вкусом, не смешивается с водой, смешивается со спиртом 1:12 и хорошо смешивается с хлороформом, эфиром и бензином.

Форма выпуска: во флаконах по 50 г или в бутылках, мазь 20%-ная и линимент 40%-ный.

Обладает выраженным раздражающим, отвлекающим, обезбо­ливающим и противомикробным действием. Сущность отвлекаю­щего действия эфирных масел и других раздражающих веществ заключается в использовании кутанно-висцеральных рефлексов при некоторых болезнях внутренних органов. Например, при пневмонии от легочной ткани в ЦНС проходит поток нервных импульсов, генерирование которых происходит в патологически измененном участке легких. Естественно, эти импульсы имеют патологическую направленность, что обусловливает формирова­ние очагов (центров) с повышенной функцией в соответствую­щем сегменте спинного мозга и центрах продолговатого мозга, т. е. происходит формирование патологической доминанты с по­током из нее к легким усиленных импульсов, с неизбежным на­рушением трофического воздействия на клетки легких.

Воздействуя раздражающим веществом (скипидаром, горчич­ным маслом и др.) на рецепторы кожи в сегменте грудной клетки, где находится патологический очаг в легких, мы обеспечиваем ге­нерирование в рецепторах кожи импульсов более сильных, чем в норме, с замыканием рефлекса не только в пределах чувствитель­ного нерва, но и в спинном, продолговатом и головном мозге. По закону индукции поступившие сильные импульсы ликвидируют образованную патологическую доминанту на всех уровнях ЦНС и тем самым разрывают сформированную патологически замкнутую рефлекторную дугу. Теперь к патологически измененной легоч­ной ткани от ЦНС будут течь импульсы, близкие к нормальным, что и восстанавливает трофические процессы в очаге воспаления. Таким образом, следствием воздействия раздражающего вещества на рецепторы участка кожи является нормализация трофического влияния нервной системы на внутриклеточные метаболические процессы легочной ткани, а в итоге будет происходить затухание воспалительного процесса с восстановлением структуры и функ­ций легочной ткани.

С этой же целью масло терпентинное применяют при остром расширении желудка у лошадей, метеоризме рубца и кишечника, атонии преджелудков и толстого кишечника.

Наружно в малых концентрациях с легким раздражающим действием мазь и линимент применяют при язвах, плохо зажива­ющих гнойных ранах. Способствуют восстановлению грануля­ции с одновременным губительным воздействием на раневую микрофлору, что в сумме с другими эффектами ускоряет восста­новительные процессы. В тех же формах может быть применено при миозитах, ревматизме, тенденитах и др., а при хроническом течении этих патологий — с целью перевода хронического воспа­ления в острое.

Масло терпентинное может быть применено в форме ингаляции как отхаркивающее, противовоспалительное и противомикробное средство. При ингаляции паров масла терпентинного в результате раздражения рецепторов слизистой верхних дыхательных путей усиливается секреция бронхиальных желез, что и обеспечивает раз­жижение и удаление образовавшейся и сгустившейся слизи.

При резорбции и внутривенном введении масло терпентинное возбуждает ЦНС, стимулирует дыхание, сердечную деятельность, потоотделение, учащает акт дефекации и мочеотделения с резким изменением метаболических процессов и гемопоэза.

Внутрь — как руминаторное и противобродильное средство в следующих дозах (мл/гол.): лошадям — 10—30; коровам — 20—40; овцам и козам — 5; собакам — 2 с обязательным добавлением сли­зи в соотношении 1:10.

Масло мяты перечной (Oleum Menthae piperitae). Эфирное мас­ло. Получают из листьев и других наземных частей растения. Со­держит 50 % ментола, от 7 до 9 % эфира ментола с уксусной и ва­лериановой кислотами. Прозрачная, легкоподвижная, бесцветная или окрашенная в слегка желтоватый цвет, с запахом мяты и жгу­чим холодящим вкусом жидкость.

Является составной частью валидола.

Кроме масла мятного из листьев мяты производят настойку, воду мятную и химически чистое вещество — ментол.

Ментол (Mentholum). Химические соединения отдельных раз­дражающих компонентов. Бесцветное, кристаллическое вещество с запахом перечной мяты и холодящим вкусом; малорастворимо в воде и хорошо — в спирте и растительных маслах. Получают из листьев мяты и синтетически.

Выпускают кристаллическое вещество; масло ментоловое 1%-ное и 2%-ное и 2%-ный спиртовой раствор ментола; ментоловые ка­рандаши.

Применяют как легкораздражающее, противовоспалительное, болеутоляющее и антисептическое средство. Втирание в кожу вы­зывает легкое раздражение нервных окончаний с выраженным ощущением холода, легкого жжения и небольшого покалывания с одновременным небольшим местнообезболивающим эффектом.

Применяют в 2%-ном спиртовом растворе или 10%-ной масля­ной взвеси при болях в мышцах, суставах, невралгиях. При воспа­лении слизистой оболочки верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит и др.) назначают в каплях, ингаляци­ях и растворах для смазывания.

Внутрь вводят при спазмах гладкой мускулатуры желудка и кишечника в форме эмульсии и микстуры в следующих дозах (мл/гол.): лошадям — 0,2—2; мелким животным и свиньям — 0,2— 1; собакам — 0,1 —0,2.

Плоды аниса (Fructus Anisi). Высушенные плоды однолетнего растения содержат 1,2—3,2% масла эфирного, обладающего от­харкивающим действием и небольшим противомикробным эф­фектом. Усиливает секреторно-моторную функцию желудочно-кишечного тракта.

При наличии оптимальной температуры и влаги в полости же­лудка и кишечника из семян высвобождается эфирное масло, лег­ко раздражающее рецепторы слизистой желудочно-кишечного ка­нала. Отхаркивающий эффект — следствие выделения некоторой части эфирного масла с выдыхаемым воздухом и раздражением рецепторов слизистой дыхательных путей.

Вводят внутрь в настоях, кашках, болюсах, сборах в дозах (г/гол.): лошадям— 10—20; коровам — 25—50; козам и овцам —до 10; со­бакам— 1—2.

Плоды фенхеля (Fructus Foeniculi). Зрелые высушенные плоды волошского или аптечного укропа, а также укропа огородного со­держат 4—6,5 % эфирного масла.

Выделяемое из семян в условиях желудочно-кишечного кана­ла эфирное масло обладает легким раздражающим действием на рецепторы, усиливая рефлекторно секреторно-моторную функ­цию желудка и кишечника, что способствует лучшему пищеваре­нию. Одновременно оказывает антимикробное и ветрогонное действие.

Применяют внутрь при понижении аппетита, гипотониях, ме-теоризмах, спазматических сокращениях кишечника и желудка.

Дозы внутрь те же, что и при применении плодов аниса.

Плоды тмина (Fructus Carvi). Используются зрелые высушенные плоды дикого и культивируемого двухлетнего травянистого расте­ния тмина. Содержат 3—6 % эфирного масла, жирное масло и дру­гие соединения.

Внутрь применяют как средство, улучшающее пищеварение, ветрогонное при метеоризмах желудка и кишечника, а также явле­ниях гипотонии желудочно-кишечного канала.

Раствор аммиака 10%-ный (Solutio Ammonii caustici 10 %). NH4OH. Бесцветная, прозрачная, летучая, с острым характерным запахом жидкость с высокой щелочной реакцией. Получается пу­тем растворения аммиака до 9,5—10,5 % в воде.

Выпускают во флаконах с притертыми пробками по 10, 40 и 100 мл и в ампулах по 1 мл.

Обладает сильным местным раздражающим и рефлекторным действием при нанесении на кожу и слизистые оболочки. Чем выше концентрация аммиака в применяемых лекарственных фор­мах (раствор, линимент и др.), тем сильнее выражен эффект раз­дражения с развитием даже некротических процессов в тканях, поскольку раствор аммиака как щелочь глубоко проникает через кожу.

При применении 0,25—0,5%-ного раствора на кожу данное вещество вызывает легкое раздражение рецепторов, гидролиз жиров и удаление верхнего слоя эпидермиса, что используется в хирургии для мытья рук перед операцией. В 2—3%-ных концент­рациях применяют для местного раздражающего и рефлекторно­го действия при патологии внутренних органов. В этом случае местно развивается полный комплекс симптомов воспаления и одновременно через рефлекторную дугу будет оказано нормали­зующее трофическое воздействие нервной системы на орган, расположенный в сегменте воздействия раствора аммиака на ре­цепторы кожи.

Вдыхание паров аммиака обеспечивает очень быстрое его про­никновение к рецепторам слизистой верхних дыхательных путей, откуда генерированные импульсы достигают центров продолгова­того мозга, повышая их функциональный уровень, следствием чего является активизация таких жизненно важных систем, как дыхательная и сердечно-сосудистая. Высокие концентрации ам­миака могут даже вызвать рефлекторную остановку дыхания и прекращение сердечной деятельности.

Введение раствора аммиака внутрь в 1%-ном растворе в силу раздражения рецепторов слизистой желудочно-кишечного тракта усиливает секреторно-моторную функцию и оказывает противобродильное действие.

Применяют при мышечном и суставном ревматизме, тендини-тах, тендовагинитах, артритах, а также с целью перевода хрони­ческих воспалительных процессов в острые в области мышц, сус­тавов, сухожилий. Ингаляционно и внутрь для рефлекторного воздействия на внутренние органы при некоторых болезнях как отхаркивающее средство.

Дозы внутрь в 2%-ном растворе (мг/гол.): лошадям—1—15; крупному рогатому скоту — 2—30; овцам и козам — 2—5; соба­кам — 1 —2 капли.

Б. Горечи

Горечи — средства растительного происхождения, фармаколо­гически активными соединениями которых являются гликозиды, эфирные масла и др. По содержанию химических соединений, обеспечивающих фармакодинамический спектр и механизм дей­ствия, подразделяются на чистые и ароматические.

И. П. Павлов установил, что чистые горечи рефлекторно (с рецепторов слизистой рта и глотки) положительно стимулирую­ще действуют на секреторно-моторную функцию и процессы пи­щеварения. В рецепторах слизистой рта и глотки под действием химических компонентов горечей генерируются более сильные импульсы и рефлекторно возбуждают центры продолговатого мозга, имеющие отношение к процессам желудочно-кишечного пищеварения, что в итоге и обеспечивает рефлекторное воздей­ствие.

Химическими компонентами ароматических горечей являются не только горькие вещества, но и эфирные масла, поэтому у них имеется двойной механизм действия: чистые горечи взаимодей­ствуют с рецепторами рта и глотки, обусловливая стимулирующее воздействие на процессы пищеварения рефлекторно, а эфирные масла взаимодействуют непосредственно с клетками и опосредо­ванно — с рецепторами слизистой желудка и кишечника, что по­вышает функцию пищеварительного центра, чем и объясняется более сильное и продолжительное стимулирующее действие аро­матических горечей. Кроме того, при поедании в больших количествах трав, содержащих ароматические горечи, происходит воз­буждение ЦНС с компонентами токсического действия.

Корень солодки (Radix Glycyrrhizae). Высушенный корень мно­голетнего травянистого растения содержит 0,1 % генцианпикрина, около 15 % сахаристых веществ, слизь, смолы и др.

Выпускают настойку и экстракт.

Применяют внутрь в названных формах, а также в форме от­вара как средство, улучшающее пищеварение и повышающее ап­петит.

Дозы внутрь (г/гол.): лошадям — 10—30; крупному рогатому скоту—10—50; овцам и козам —5—10; свиньям —2—4; соба­кам — 0,5—2.

Корень одуванчика (Radix Taraxaci). Корни одуванчика собира­ют летом до цветения, освобождают от корневища, шейки и грязи и высушивают. Действующим соединением является гликозид та-раксацин и другие вещества.

Выпускают измельченное сырье в картонных коробках по 100 г и густой экстракт.

Применяют в форме отвара или настоя и экстракта внутрь как горечь, улучшающую пищеварение, и как желчегонное. Иногда применяют при запорах. При изготовлении пилюль используют экстракт. Дозы (г/гол.): лошадям — 10—30; крупному рогатому скоту—10—50; овцам и козам —5—10; свиньям —2—4; соба­кам — 0,5—2.

Лист трилистника (Folium Trifolii). Высушенные листья много­летнего травянистого болотного растения содержат гликозиды ме-ниантин и мелиантин, дубильные вещества (70 %), сапонины, са­хара.

Выпускают сухие листья и густой экстракт.

Вводят внутрь в форме настоя и экстракта для улучшения пи­щеварения в дозах (г/гол.): лошадям — 10—30; коровам — 10—50; овцам и козам — 5; свиньям — 5—10; собакам — 1—2.

Сок подорожника (Succus Plantaginis). Представляет собой сум­му полисахаридов, полученных из листьев подорожника большо­го. Жидкость мутная, буровато-красного цвета, со своеобразным ароматическим запахом.

Выпускают во флаконах по 250 мл.

Применяют при анацидных гастритах и хронических колитах.

Трава полыни (Herba Absinthii). Собирают траву до цветения и листья до или в начале цветения и высушивают. В многолетнем дикорастущем растении полыни горькой содержатся гликозид аб-синтин, эфирное масло, кислота аскорбиновая, дубильные веще­ства и другие соединения.

Выпускают настойку, жидкий экстракт и сухую массу.

Внутрь применяют как средство, улучшающее пищеварение при болезнях, сопровождающихся снижением аппетита и секреторно-моторной функции желудочно-кишечного тракта, в форме настойки, экстракта, настоя и в сборе.

Дозы (г/гол.): лошадям —15—25; крупному рогатому скоту — 25—50; овцам и козам — 5—10; свиньям — 2—5; собакам — 0,5.

Трава тысячелистника (Herba Millefolii). Сбор и высушивание травы производятся в период цветения. Растение многолетнее травянистое. Из химических соединений содержит горечь ахиле-ин, эфирное масло, дубильные вещества, органические кислоты, витамины Е и К, минеральные соединения.

В фармакодинамическом отношении у травы выражено проти­вовоспалительное, противоспазматическое, кровоостанавливаю­щее и спазмолитическое действие, обладает также эффектом улуч­шения процессов пищеварения.

Внутрь в форме настоев и сборов применяют при внутриматоч-ных кровотечениях, расстройствах пищеварения в дозах (г/гол.): лошадям—15—25; крупному рогатому скоту —25—50; овцам и козам — 5—10; свиньям — 2—5; собакам — 1—2.

Корневище аира (Rhizoma Calami). Корневище аира обыкновен­ного заготавливают осенью или ранней весной с обязательным ос­вобождением корней и листьев от грязи с последующим высуши­ванием. Выпускают в картонных коробках по 100 г.

Действующие вещества: горькое вещество акорин, масло эфир­ное (1,5 %), дубильные вещества.

Используют как средство, повышающее пищеварение и улуч­шающее аппетит, в форме настоев или отваров в дозах (г/гол.): лошадям —10—20; крупному рогатому скоту—15—30; овцам и козам — 5—8.

В практической ветеринарной медицине в целях улучшения желудочно-кишечного пищеварения и нормализации аппетита ча­сто применяют многие другие растения или отдельные их части в форме отваров, настоев: траву золототысячника (Herba Centaurii); траву крапивы двудомной (Herba Urdcae); головки чеснока (Bulbus All» sativi); лук (Capsicum annuum).

В. Руминаторные вещества

Строение и функции желудка у жвачных животных значитель­но отличаются от таковых у животных с однокамерным желудком. Наличие сычуга, рубца, сетки и книжки, их строение и физиоло­гическая предназначенность — предрасполагающий фактор в эти­ологии ряда болезней в сочетании с истинными этиологическими факторами (нарушения структуры рационов, перекармливание и отравления, а также наличие преджелудковой, особенно рубцовой, микрофлоры).

При нарушении течения преджелудкового пищеварения очень часто сократительная функция гладкой мускулатуры рубца резко ослабевает. Это неизменно ведет к задержке эвакуации содержимого рубца в последующие отделы желудка, а в итоге — к гипото­нии или атонии, иногда к развитию метеоризма.

Развитие синдрома гипотонии или метеоризма требует тера­певтических вмешательств с использованием лекарственных ве­ществ, способствующих восстановлению сокращений гладкой мускулатуры стенки рубца, а также направленных на восстановле­ние эвакуации содержимого, рубцового пищеварения, химическо­го состава рубцового содержимого и биологической деятельности микрофлоры рубца.

Восстановление сократительной функции гладкой мускулатуры стенки рубца может быть осуществлено разными лекарственными средствами — горечами, эфирными маслами, раздражающими средствами, а также некоторыми природными алкалоидами типа протовератрина, вератрина и синтетическими веществами с М-холиномиметическим эффектом действия.

Корневище чемерицы белой (Rhizoma Veratri). Используют кор­невище растения чемерицы белой и чемерицы Лобеля. Выпускают в форме измельченного высушенного корневища и настойки. В обеих чемерицах действующими веществами являются алкалои­ды протовератрин и нервин. Введенные внутрь, оба алкалоида раздражают рецепторы внутренней оболочки рубца, обеспечивая генерирование сильных импульсов, и рефлекторно возбуждают пищеварительный центр, что и обусловливает адекватное усиле­ние сокращений гладкой мускулатуры рубца. Более высокие дозы могут даже вызвать акт рвоты, не свойственный жвачным животным.

В форме настойки корневище вводят внутрь в дозах (мл/гол.): крупному рогатому скоту — 2—4; свиньям — 1—2; собакам — 0,5— 1. В отваре корневище вводят в дозах (мл/гол.): коровам — 5—12; овцам и козам — 1 —4.

Тимпанол (Timpanolum). Состав: настойка чемерицы, настойка полыни, поливиниловый спирт, молочная кислота и кремнеорга-нический пеногаситель. Однородная эмульсия белого или светло­серого цвета; допускается образование осадка, исчезающего при встряхивании. Выпускают во флаконах по 200 мл.

В желудочно-кишечном канале препятствует газообразованию, а образовавшиеся в содержимом газовые пузырьки разрушает, газ выводится из организма. Препарат действует также антисептичес­ки, усиливает руминаторно-моторную функцию и понижает тонус мускулатуры сфинктеров преджелудков, что обеспечивает ускоре­ние эвакуации содержимого камер желудка.

Применяют при острой тимпании рубца у крупного рогатого скота, овец и коз, а также при метеоризме кишечника у лошадей.

Перед введением препарат разбавляют водой 1:10 или 1:15. Вводят внутрь с помощью резиновой бутылки, зонда или через троакар у жвачных и иглу у лошадей непосредственно в рубец и в головку слепой кишки.

Доза разведенной эмульсии (мл/кг массы животного): крупным животным — 0,4—0,5; овцам и козам — 0,5—1. Повторно, если ле­чебный эффект не получился, вводят в разведении 1:5 или 1:10 в тех же дозах через 15—20 мин.

Г. Рвотные вещества

Акт рвоты — очень сложный физиологический процесс, легко выполнимый как защитная реакция у собак, кошек, свиней, тогда как у лошадей, кроликов и жвачных животных он не является природным.

В акте рвоты участвуют органы, имеющие неисчерченную мус­кулатуру (пищевод, желудок, глотка и 12-перстная кишка), а так­же органы, в структуру которых входит исчерченная мускулатура (гортань, диафрагма и мышцы брюшной стенки).

Акт рвоты регулируется рвотным центром и триггерной зоной (от англ. trigger — образование рядом с рвотным центром, быстро переходящее из состояния покоя в возбуждение и обратно; запус­кает центр рвоты), расположенными в продолговатом мозге. Что­бы вызвать рвоту, необходимо возбудить рвотный центр и триг-герную зону. Этот эффект возможно получить или путем непос­редственного взаимодействия молекул рвотного вещества с рецеп­торами триггерной зоны и рвотного центра, или рефлекторно с рецепторов слизистой желудка, глотки, передних участков тонко­го кишечника, а также серозных оболочек печени, брюшины и почек.

Под действием веществ, непосредственно возбуждающих рвот­ный центр, акт рвоты наступает быстро и течет кратковременно, а под действием веществ, возбуждающих рвотный центр рефлектор­но, от момента начала поступления импульсов до эффекта рвоты проходит больше времени, поскольку происходит суммация им­пульсов в рвотном центре, а сам акт рвоты продолжительный, из­нуряющий.

По современным представлениям, между триггерной зоной и центром рвоты существует индуктивная взаимосвязь, т. е. вначале возбуждается триггерная (пусковая) зона, от которой возбуждение распространяется на центры рвоты (рис. 14).

Существует, по-видимому, и функциональная взаимосвязь между центром рвоты и центром отхаркивания. Об этом свиде­тельствуют фармакодинамические эффекты: повышение отде­ления слизи железами верхних дыхательных путей и активиза­ция функций мерцательного эпителия при введении рвотных средств с одновременным повышением секреторно-моторной функции желудочно-кишечного канала. Таким образом, в зави­симости от дозы введенных рефлекторно действующих средств можно получить рвотный, отхаркивающий и руминаторный эф­фекты.

Апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum). Апоморфин — полусинтетический алкалоид, полученный из морфина при взаимодействии последнего с соляной кислотой. В результате ре­акции ликвидируется кислородный мостик и образуется новое четырехциклическое соединение — апоморфин.

Белое или немного сероватое или желтоватое, без запаха, труд­норастворимое в воде и спирте вещество. В водных растворах под действием света и воздуха зеленеет с потерей фармакологической активности.

Выпускают порошок и 1%-ный раствор в ампулах по 1 мл.

Несмотря на серьезное отличие в структуре молекулы апомор­фина и морфина, сохраняются некоторые фармакодинамические эффекты последнего: анельгезирующий, угнетающий центр дыха­ния. Очень выражено действие на хеморецепторы пусковой (триггерной) зоны продолговатого мозга, возбуждение которой и обес­печивает сильный рвотный эффект, хотя центр рвоты угнетается апоморфином так же, как и морфином.

Современные данные о механизме действия апоморфина пока­зывают, что он стимулирует дофаминергические рецепторы, т. е. является агонистом Д-рецепторов. Функцией агониста Д-рецеп­торов некоторые исследователи склонны объяснить его рвотный эффект.

Устранение эффекта рвоты, вызванного апоморфином, также объясняется угнетающим, антагонистическим действием на дофа­минергические рецепторы.

Апоморфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что и обусловливает быстрое его взаимодействие с рецеп­торами триггерной зоны и дофаминергическими рецепторами, что и обеспечивает быстрый рвотный эффект. Возможно, взаимодей­ствие апоморфина с Д-рецепторами объясняется сходством в строении его молекул с дофамином.

Подкожное введение животным вызывает возбуждение, кото­рое сопровождается развитием аллотриофагии, т. е. поеданием не свойственных для животных веществ (костей, черепков, тряпок, шерсти), выщипыванием перьев, каннибализмом. При нарушени­ях же минерального обмена, сопровождающихся аналогичными симптомами, применение апоморфина устраняет названные сим­птомы. У собак и свиней вызывает рвоту, которая наступает через 3—5 мин.

Применяют как рвотное средство с целью быстрого удаления из желудка токсических веществ при отравлениях, а также вывода испорченных кормов. Подкожно назначают и в предоперацион­ный период для освобождения желудка от содержимого.

Подкожно в дозе (г/гол.): крупным животным — 0,02—0,05; ов­цам, козам и свиньям— 0,01—0,02; собакам — 0,002—0,005; пти­це - 0,002-0,004.

Виниосурьмянокалиевая соль (Stibio Kalli tartras). Бесцветные кристаллы, растворимые в воде. При введении внутрь почти не резорбируются. При взаимодействии с рецепторами желудка и тонкого кишечника вызывает генерирование более сильных им­пульсов, обеспечивающих повышение функции центра рвоты. В отличие от корня ипекакуаны и корневища белой чемерицы эф­фект возбуждения центра рвоты нарастает постепенно (импульс суммируется) и продолжительно, а сам акт рвоты проявляется ме­нее выраженно и длительно. Одновременно с возбуждением цент­ра рвоты повышается функция центра отхаркивания и центра жвачки не только с неизбежным развитием эффекта рвоты, но и с усилением сократительной функции рубца и процесса отхаркива­ния.

Дозы внутрь (г/гол.) как рвотное средство: собакам и кошкам — 0,05—0,08; свиньям—1—2; как отхаркивающее средство: круп­ным животным — 0,5—3; овцам, козам и свиньям— 0,2—0,5; как руминаторное средство: крупному рогатому скоту — 2—3; овцам — 1-2.

Д. Слабительные вещества

Общеизвестно, что между кровью и пищеварительной систе­мой непрерывно происходит полярной направленности поток органических и неорганических соединений (воды, ионов макро- и микроэлементов, а также белков, жиров и углеводов) как след­ствие непрерывного самообновления.

В фармакодинамическом и фармакотерапевтическом отноше­нии слабительные вещества предназначены для ускорения выве­дения из организма животного вредных веществ или ликвидации задержки эвакуации содержимого кишечника до полного восста­новления его секреторно-моторной функции.

Сущность слабительного действия применяемых для этой цели веществ в основном складывается из трех фармакодинамических компонентов метаболического и функционального харак­тера.

1. Изменение соотношения между резорбцией и секрецией (экс­крецией) воды с превалированием последней, что обусловливает увеличение объема содержимого кишечника, его разжижение, фи­зическое растяжение стенок и раздражение барорецепторов.

2. Изменение соотношения концентрации ионов (натрия, ка­лия, кальция и др.) между кровью и просветом кишечника в пользу последнего, что повышает осмотическое давление в про­свете кишечника с неизбежным усилением диффузии воды из крови в полость кишечника со всеми вытекающими последствия­ми.

3. Повышенное функционирование рецепторов слизистой ки­шечника (раздражение их различными химическими компонента­ми слабительных веществ), что вызывает генерирование более сильных импульсов, рефлекторно вызывающее усиление секре­торно-моторной и эвакуаторной функции желудочно-кишечного тракта.

Под действием различных слабительных веществ изменения в соотношении названных физиологических функций и процессов соответственно имеют разную выраженность: в одних случаях рез­ко изменяется соотношение между концентрацией ионов, а также резорбцией и секрецией воды (например, при назначении натрия сульфата, магния сульфата, ртути монохлорида и др.); при введе­нии других преимущественно выражено рефлекторное действие (вещества, содержащие антрагликозиды); при назначении в каче­стве послабляющих веществ растительных масел и вазелинового масла усиливается преимущественно моторная функция кишеч­ника, а также размягчающее действие.

Таким образом, слабительное действие многоэффекторно, но с разной степенью выраженности и сочетанием фармакодинамических эффектов при разных слабительных.

По степени выраженности слабительного эффекта слабитель­ные средства подразделяются: на послабляющие, вызывающие размягчение кала (жженая магнезия, сера, масло вазелиновое); слабительные, обеспечивающие разжижение кала до жидкого со­стояния (препараты ревеня, кора крушины, лист сенны, масло кас­торовое и др.); поносные, сопровождающиеся развитием бурной перистальтики и сильным разжижением кала (солевые слабительные).

По преимущественному развитию комплекса эффектов слаби­тельные делятся на три группы:

1) с развитием фармакодинамических изменений по всей длине кишечника (солевые слабительные);

2) преимущественно в тонком кишечнике (масло касторовое и другие масла);

3) с преимущественным действием в толстом кишечнике (все препараты, содержащие антрагликозиды, а также фенолфталеин и др.).

Солевые слабительные

Натрия сульфат (Natrii sulfas), Na2S04 • 10Н2О. Бесцветные про­зрачные, выветривающиеся на воздухе, горько-соленого вкуса кристаллы, хорошо растворимые в воде.

Выпускают в сухом кристаллическом виде в целлофановых ме­шочках.

Вводят внутрь как средство, улучшающее пищеварение, и как поносное вещество, а также применяют наружно. Как слабитель­ное натрия сульфат вводят внутрь в 5—10%-ном растворе с допол­нительным приемом воды вволю. Из кишечника ионы натрия медленно всасываются, поэтому в просвете кишечника создается их концентрация, повышенная по сравнению с концентрацией ионов в крови и тканях. Повышенное содержание ионов натрия в просвете кишечника обусловливает повышенное осмотическое давление с одновременным усилением диффузии воды из крови, а затем из тканей, что в итоге приводит к развитию обезвоживания тканей организма и возникновению синдрома жажды. Повышен­ная концентрация ионов натрия в просвете кишечника вызывает раздражение рецепторов слизистой, что вместе с раздражением барорецепторов, вызванным растяжением стенок кишечника большим объемом разжиженного содержимого, обеспечивает уси­ление моторной функции и ускорение эвакуации содержимого. Слабительный эффект наступает через 5—6 ч.

Механизм действия натрия сульфата как вещества, улучшаю­щего пищеварение, состоит в умеренном раздражении рецепторов слизистой желудочно-кишечного тракта, рефлекторном повыше­нии секреции пищеварительных желез каталитической активнос­ти ферментов кишечника и панкреатической железы.

Для промывания гнойных ран применяется в 5—10%-ных ра­створах. В результате нахождения гипертонического раствора в раневой полости обеспечивается повышение осмотического дав­ления с неизбежным увеличением диффузии внутритканевой жидкости, что способствует вымыванию из тканей токсинов, мик­роорганизмов, отторжению и удалению омертвевших клеток и ку­сочков тканей.

Дозы внутрь как слабительного вещества (г/гол.): лошадям — 200—500; крупному рогатому скоту — 400—800; овцам и козам — 40 — 100; свиньям — 20—50; собакам — до 25.

Для улучшения пищеварения (г/гол.): лошадям и крупному ро­гатому скоту—15—50; мелкому рогатому скоту —до 10; соба­кам — 1.

Магния сульфат (Magnesii sulfas). MgSО4*7Н20. Призматичес­кие бесцветные кристаллы, горькие на вкус, выветривающиеся на воздухе, хорошо растворимые в воде. Растворы стерилизуют при 100 "С.

Выпускают в сухом кристаллическом виде и 20%-ный раствор по 5, 10 и 20 мл в ампуле.

Фармакодинамический спектр и механизм его действия в зна­чительной степени зависят от пути введения. Пероральное введе­ние вызывает комплекс изменений в кишечном канале, аналогич­ный комплексу, вызываемому натрия сульфатом, т. е. плохо вса­сывается, повышает осмотическое давление, усиливает диффузию воды и обезвоживает организм, раздражает рецепторы слизистой кишечника, что рефлекторно вызывает усиление секреторно-моторной функции желудочно-кишечного канала и выделение жел­чи. В больших дозах он вызывает сильный слабительный эффект, а в малых — улучшает усвоение питательных веществ.

При парентеральном введении угнетает ЦНС. Степень угне­тения ЦНС находится в зависимости от дозы, поэтому может проявляться в пределах седативного, снотворного и наркоти­ческого эффекта. Поскольку у него очень узкая наркотическая широта, то для полного наркоза магния сульфат не применяют, так как в этих дозах он вызывает паралич дыхательного центра. Особенность действия ионов магния на организм — угнетающее влияние на передачу импульсов в нервно-мышечном синапсе вплоть до курареподобного действия при введении в больших дозах.

Ионы магния и кальция в организме животных находятся в ан­тагонистических отношениях: ионы кальция участвуют в процессе высвобождения нейромедиатора ацетилхолина из везикул в синаптическую щель, поддерживая проведение импульсов в синап­сах ЦНС и мионевральном, а ионы магния, наоборот, сдержива­ют, вплоть до прекращения, проведение этих же импульсов в си­напсах.

Применяют как слабительное, желчегонное, спазмолитичес­кое, снотворное и противосудорожное вещество. Внутрь как сла­бительное и улучшающее пищеварение вещество назначают так же, как и натрия сульфат. Внутривенно для базисного наркоза вводят в дозах (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту — 40— 50; собакам — 50—100.

Можно применять для комбинированного наркоза и в сочета­нии с анальгетиками.

Соль карловарская искусственная (Sal carolinum factitium). Ис­кусственная и естественная гейзерная карловарская соль состоит из натрия сульфата —22 части, натрия гидрокарбоната — 18 час­тей, натрия хлорида — 9 частей и калия сульфата — 1 часть.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Выпускают в пакетах или в банках по 125 г.

При введении внутрь в малых дозах улучшает пищеварение и усиливает секрецию желчи, а также увеличивает эффект отхарки­вания, в больших дозах в форме раствора вызывает слабительный эффект. Для улучшения аппетита данная соль может быть добав­лена в концентрированный корм или введена в сбор, улучшаю­щий пищеварение.

Дозы, улучшающие пищеварение (г/гол.): лошадям — 10—50; крупному рогатому скоту — 20—100; овцам и козам — 10—20; сви­ньям — 2—5; собакам — 1—2.

Слабительные вещества растительного происхождения

В практике ветеринарной медицины чаще всего применяются вещества, содержащие антрагликозиды, касторовое масло и очень редко синтетическое вещество фенолфталеин. Как антрагликози­ды, так и касторовое масло целой молекулой не действуют, поэто­му в условиях кишечника подвергаются гидролизу ферментами кишечника и поджелудочной железы с последующими образова­ниями фармакологически активных соединений (т. е. являются пролекарствами), обладающих сильным раздражающим действи­ем на рецепторы слизистой кишечника. Рефлекторное и нереф­лекторное действие этих веществ обусловливает развитие всего комплекса фармакодинамических эффектов выраженного слаби­тельного действия.

Так, при гидролизе касторового масла образуется оксипальмитиновая (рицинолевая) кислота, а при гидролизе антрагликозидов — сходные с антрахиноном соединения — эмодин и хризофановая кислота.

Корень ревеня (Radix Rhei). Используют корни культивируемого в стране тангутского ревеня в возрасте 3 лет. Заготавливают осе­нью или ранней весной, очищают, разрезают и высушивают. Со­держит антрагликозиды (3,4 %), таногликозиды, хризофановую кислоту, смолы, пигменты и другие соединения.

Выпускают порошки, таблетки и сухой экстракт.

Антрагликозиды — эфироподобные соединения, в состав кото­рых входят сахара, представляющие гликон, и эмодин (производ­ный антрацена), представляющий агликон. Основными фармако­логически активными веществами являются эмодин (триоксиметилантрахинон) и хризофановая кислота (диоксиметилантрахинон), которые образуются в основном в кишечнике при гидролизе антрагликозидов и таногликозидов. По данным других исследовател ей, гидролиз антрагликозидов происходит и в других тканях после их резорбции в тонком кишечнике.

Слабительный эффект развивается медленно и наступает через 8—10 ч с вовлечением в основном толстого кишечника.

Сосредоточение слабительного действия эмодина и хризофано-вой кислоты преимущественно в зоне толстого кишечника объяс­няют по-разному. В соответствии с гипотезой одних гидролиз ан­трагликозидов происходит медленно, поэтому концентрация ак­тивных веществ достигает размеров, обеспечивающих необходи­мой силы раздражения рецепторов кишечника, создается только к началу толстого кишечника. По данным И. Е. Мозгова, имеет мес­то повышенный градиент чувствительности у рецепторов слизис­той толстого кишечника. В связи с этой гипотезой высказывается наша точка зрения. Является общепризнанным, что каждое лекар­ственное вещество более сильно взаимодействует с высококомп­лементарными макромолекулами (рецепторами), чем и определя­ется избирательность действия лекарственного вещества. Надо по­лагать, что макромолекулы рецепторов слизистой толстого кишеч­ника более комплементарны структуре молекул эмодина, чем рецепторы тонкого кишечника.

Применяют корни ревеня как слабительное средство в больших дозах и как улучшающее пищеварение — в малых. В настоях, отва­рах, болюсах, кашках, экстрактах, настойках и таблетках применя­ют внутрь при запорах, застойных явлениях в толстом кишечнике и т. д.

Дозы внутрь для слабительного действия (г/гол.): лошадям — 300—500; коровам — 400—700; овцам и козам — 80—100; свинь­ям— 50—80; собакам—15—30. Слабительный эффект наступает через 8—10 ч.

Кора крушины (Cortex Frangulae). Заготавливают до начала цве­тения со стволов и веток крушины ольховидной и ломкой. Высу­шенную и измельченную кору упаковывают в картонные коробоч­ки по 100 г. Содержит антрагликозиды, подобные антрагликози-дам ревеня (4,5 %), сапонины, дубильные вещества и др.

Готовят жидкий и сухой экстракты с последующим включени­ем в таблетки. Кроме того, с участием коры крушины готовят сла­бительные чаи № 1, 2 и 3.

По фармакодинамическому спектру близко стоит к ревеню, но вызывает мягкотекущий слабительный эффект, наступающий че­рез 8—10 ч после применения.

В форме настоев, отваров, экстрактов, болюсов, кашек вводят внутрь в дозах (г/гол.): лошадям — 100—250; крупному рогатому скоту — 200—400; овцам и козам — 25—50; свиньям — 5—15; соба­кам — 5—10.

Лист сенны (Folium Sennae). Листья культивируемой остролист­ной и узколистной сенны, собранные, высушенные и обмолочен­ные в период цветения и плодоношения, расфасовываются по картонным пачкам по 50 г. Содержит эмодин и хризофановую кислоту. Из листьев сенны готовят брикеты, экстракт сухой, вхо­дящий в состав таблеток, сборы, чай слабительный, а к очищен­ным препаратам относятся антрасенин, сенадексин, сенаде и др. Любой из препаратов, примененный в любой лекарственной фор­ме внутрь, вызывает мягко и продолжительно текущий слабитель­ный эффект.

Применяют при запорах, переполнениях толстого кишечника и симптомах гипотонии этого отдела.

Дозы внутрь как слабительного средства (г/гол.): лошадям — 200—300; крупному рогатому скоту — 250—400; овцам и козам — 30—60; свиньям — 10—20; собакам — 5—15.

Сабур (Aloe). Используют сок, полученный из древовидного многолетнего растения из семейства лилейных.

Сгустившийся и высушенный сок алоэ — темно-бурая масса или куски темно-зеленого цвета с резким горьким вкусом, раство­римые в горячей воде (1:22), а с зеленым мылом образуют пласти­ческую массу. Содержит до 60 % антрагликозидов.

Выпускают мелкий порошок; сок, жидкий и сухой экстракты; таблетки; линимент.

Содержит многие биологически активные вещества, поэтому широко применяют внутрь как средство для улучшения аппетита и пищеварения, а также как желчегонное вещество. В больших дозах вызывает слабительный эффект с преимущественным рас­пространением этого действия на толстый кишечник. Однако количество содержащихся в нем биологически активных веществ в условиях переживания в необычных условиях (темнота, низкая температура) дополнительно увеличивается, что позволяет при­менять некоторые препараты в качестве биогенных стимулято­ров.

Механизм действия как средства, улучшающего пищеварение и обладающего желчегонным и слабительным действием, обуслов­лен развитием рефлекторных реакций с рецепторов слизистой ки­шечника. Это следствие раздражающего действия эмодина и хри-зофановой кислоты.

Дозы внутрь (г/гол.) с целью повышения пищеварения: лоша­дям — 2—5; коровам —5—10; овцам и козам—1—5; свиньям — 1—2; собакам — 0,5—3; как слабительное средство: лошадям — 20—35; коровам — 25—40; овцам и козам — 5—15; свиньям — 3—5; собакам — 0,5—3.

Масло касторовое (Oleum Ricini). Получают из семян клещеви­ны. Жирная, бесцветная или слегка желтоватая, прозрачная, со специфическим запахом и неприятным специфическим вкусом жидкость. С водой не смешивается, хорошо смешивается со спир­том, эфиром, хлороформом.

Выпускают в бутылях, склянках по 30—50 мл и желатиновых капсулах по 1 мл.

В отличие от других жирных растительных масел имеет свой механизм слабительного действия. В щелочной кишечной среде это масло гидролизуется липолитическими ферментами поджелу­дочной железы и кишечника с образованием оксипальмитиновои (рицинолевой) кислоты, обладающей сильным раздражающим действием на рецепторы слизистой кишечника на всем его протяжении, что в итоге рефлекторно улучшает секреторную, мотор­ную, экскреторную и эвакуаторную функции желудочно-кишеч­ного канала и даже сокращения миометрия матки, что опасно для беременных животных. Наружно касторовое масло применя­ется как мягчительное средство; входит в состав бальзама Виш­невского.

Как слабительное средство касторовое масло применяют в чис­том виде или в форме капсул и эмульсий всем видам животных в дозах (мл/гол.): лошадям — 200—500; коровам — 250—800; овцам и козам — 50—200; свиньям —20—100; собакам — 15—50; пушным зверям — 10—20.

Противопоказано применение при отравлении растворимыми в нем соединениями (фосфор, бензол и др.), поскольку после их растворения всасывание повышается и усиливается токсический эффект.

Е. Отхаркивающие вещества

Отхаркивание — естественный физиологический процесс, обеспечивающий выбрасывание продуктов постоянной секреции и экскреции железами бронхов и трахеи, а также попавших с вды­хаемым воздухом в дыхательные пути микроорганизмов и мелких инородных частиц. В определенной степени процесс отхаркива­ния — защитный акт, поэтому его сохранение в пределах физио­логического уровня необходимо.

Общеизвестно, что при многих патологических процессах как в дыхательной системе, так и за ее пределами нарушается функци­онирование желез верхних дыхательных путей и мерцательного эпителия, что приводит или к сгущению слизи, или к затрудне­нию ее выведения, или, наоборот, в отдельных случаях усилива­ются секреторная и экскреторная функции желез верхних дыха­тельных путей. В обоих случаях возникает необходимость приме­нения лекарственных веществ, способствующих восстановлению их функционирования, а также обеспечивающих муколитический и мукоэвакуаторный эффекты.

Механизм действия веществ, стимулирующих отхаркивание, разный, но в фармакодинамическом отношении все они повы­шают секреторную функцию желез верхних дыхательных путей, разжижают слизь и усиливают функцию мерцательного эпите­лия.

Лекарственные вещества, усиливающие процесс отхаркивания, могут воздействовать на рецепторы слизистой верхних дыхательных путей, а также на мерцательный эпителий и непосредственно на саму слизь (муколитический эффект) при поступлении их с вдыхаемым воздухом или из крови с выдыхаемым воздухом и сек­ретом желез.

Трава термопсиса ланцетовидного (Herba Thermopsis lanccolata). Траву многолетнего термопсиса ланцетовидного дикорастущего заготавливают и сушат в самом начале цветения. Содержит алка­лоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термо­псин, термопсидин) — 1,5 %, сапонины, эфирное масло. Алкалои­ды представлены соединениями с различной фармакодинамикой: цитизин рефлекторно возбуждает дыхание; пахикарпин обладает ганглиоблокирующим действием, а в целом весь комплекс фарма­кологически активных веществ термопсиса в малых дозах действу­ет отхаркивающе, а в больших может вызвать рвоту.

В форме настоя, экстракта, болюсов, кашек, микстур и в таб­летках с натрия гидрокарбонатом вводят внутрь как отхаркиваю­щее средство. Эффект отхаркивания, по-видимому, обусловлен усилением газообмена в легких в результате возбуждающего дей­ствия на дыхательный центр цитизина и метилцитизина, а также раздражающим действием эфирного масла, выделяемого с выды­хаемым воздухом, на рецепторы слизистой бронхов. С целью усиления эффекта отхаркивания в некоторые лекарственные формы термопсиса (таблетки, микстуру) добавляют натрия гид­рокарбонат.

Дозы внутрь (г/гол.): лошадям — 0,3—0,4; коровам — 0,35—0,4; свиньям — 0,1—0,15; овцам и козам — 0,05—0,1.

Корневища с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae). Корневища и корни дикорастущего многолетнего травянистого растения девясила заготавливают и сушат осенью.

Выпускают в бумажных пакетах или картонных пачках, а также в виде брикетов. Содержит сапонины, эфирное масло, пигменты и другие соединения. В качестве отхаркивающего средства приме­няют внутрь в отварах, а также в виде препарата «Аллантон».

Лист мать-и-мачехи (Folium Farfarae). Листья многолистного травянистого дикорастущего растения мать-и-мачехи заготавлива­ют и сушат в первой половине лета.

Выпускают в картонных коробочках и в форме гранул по 0,25 г.

Из фармакологически активных веществ содержит гликозид (туссилягин), масло эфирное, дубильные, слизистые и другие со­единения.

Применяют в настоях и микстурах внутрь как отхаркивающее средство.

Из лекарственных растений, содержащих фармакологически активные вещества, вызывающие эффект отхаркивания, широко применяют: траву чабреца (Herba Thymi serpylli); корневище с кор­нями синюхи (Rhizomata cum radicibus Polemonii); траву душицы (Herba Origani vulgaris); траву фиалки (Herba Violae) и др.

Терпингидрат (Terpimim hydra turn). Белое кристаллическое, без запаха, слабогорького вкуса, малорастворимое в воде и раствори­мое в спирте вещество.

Выпускают в банках в кристаллическом виде и таблетках по 0,25 и 0,5 г; таблетки в комплексе с натрия гидрокарбонатом.

Применяют как отхаркивающее вещество без сочетаний или в сочетании с другими отхаркивающими средствами.

Механизм отхаркивающего действия состоит в том, что моле­кулы терпингидрата после резорбции в кишечнике выводятся из организма не только с мочой, но и с выдыхаемым воздухом, где его молекулы взаимодействуют с рецепторами слизистой бронхов и трахеи, вызывая эффект раздражения и усиливая рефлекторно секрецию желез и двигательную функцию мерцательного эпите­лия.

Применяют при хроническом бронхите, трахеите. Противопо­казано применение при остром воспалении желудка и кишечника.