3.1.1.1. Средства, изменяющие функциональный уровень чувствительных нервных окончаний

В норме в афферентных (сенсорных) нервных структурах (экс-теро- и интероцепторах) происходит генерирование нервных им­пульсов с частотой 1 мс в результате взаимодействия с ними моле­кул химических веществ или факторов биологического и физичес­кого происхождения. Процесс генерирования и формирования нервных импульсов в чувствительных нервных окончаниях проис­ходит в результате потока ионов натрия и калия через ионные ка­налы в противоположном направлении (внутрь рецептора из ок­ружающей среды — ионы натрия, и наоборот — ионы калия) при одновременном функционировании Na+, K+, АТФ-азы, осуще­ствляющих перекачку ионов натрия и калия с целью образования трансмембранного градиента, что и обеспечивает разность потен­циалов снаружи и внутри рецептора (поляризация) с последую­щим переходом в состояние деполяризации.

В зависимости от химической структуры молекул лекарствен­ных веществ функция афферентных нервных структур может быть усилена, понижена или полностью угнетена, поэтому в первом случае генерируемые импульсы будут иметь большую величину по сравнению с нормой, а во втором случае импульсы будут слабыми или их генерирование будет полностью подавлено.

К группе лекарственных веществ, изменяющих функцию чув­ствительных нервных окончаний, относятся следующие вещества (рис. 11)

.

------------------------------------- Вещества, понижающие и угне­тающие функцию чувствитель­ных нервных окончаний
	Вяжущие
	Обволакивающие
	Адсорбирующие
	Мягчительные
	Местноанастезирующие
Вещества, повышающие и угне­тающие функцию чувствитель­ных нервных окончаний
		Раздражающие
		Горечи
		Рвотные, руминоторные
		Отхаркивающие
		Желчегонные

Рис. 11. Классификация веществ, действующих в области афферентных нервных

Окончаний

3.1.1.1.1. Вещества, понижающие и подавляющие функцию чувствительных нервных окончаний

Сущность действия этих веществ состоит в защите афферент­ных нервных окончаний образуемыми комплексами в зоне воспа­лительных процессов или в угнетении функционирования на­трий-калиевых каналов.

А. Вяжущие вещества

Вяжущие вещества представлены соединениями органической и неорганической структуры. К вяжущим веществам органичес­кой структуры относятся соединения растительного происхожде­ния, а к веществам неорганической структуры — соединения тя­желых металлов.

Несмотря на большие различия в химической структуре вяжу­щих веществ и пути их синтеза, в основе их вяжущего, противо­воспалительного и противоэкссудативного действия лежит один и тот же механизм. Все вяжущие вещества обладают свойством взаимодействовать с белками и образовывать с ними плотные комплексы (альбуминаты), которые, оседая на определенную площадь, образуют пленку, играющую роль защитного барьера воспаленных участков, часто с обнаженными нервными оконча­ниями.

Независимо от того, в какой ткани или органе протекает вос­палительный процесс, он всегда сопровождается припуханием, гиперемией, повышением местной температуры, болью и нару­шением функции и даже структурными изменениями. Гиперестезированные нервные окончания на воспаленном участке сли­зистой, кожи и раневой поверхности отвечают на химические, биологические и физические факторы (химические компоненты содержимого желудочно-кишечного канала, прикосновение, движение воздуха и др.) даже в биотическом диапазоне сильно выраженной болевой реакцией. Образованная из плотных альбуминатов пленка в зоне развивающегося воспалительного процес­са, а также в результате проникновения молекул вяжущих ве­ществ в клетки поверхностного слоя тканей уменьшает эффект воздействия различных факторов непосредственно на чувстви­тельные нервные окончания, в участке воспаления постепенно восстанавливается кровообращение. Этот эффект обусловливает уменьшение диаметра и порозности капилляров, следствием чего являются снижение экссудации, миграции лейкоцитов, умень­шение припухлости, снижение местной температуры. В целом воспалительный процесс идет на затухание с одновременным развитием восстановления функции и структуры. Весь этот ком­плекс морфофункциональных изменений, обусловленный вяжу­щими веществами, обеспечивает противовоспалительный эф­фект (рис. 12).

Противовоспалительному действию вяжущих веществ способ­ствует и их слабое противомикробное действие, поскольку на вос­палительные процессы, локализующиеся в местах, сообщающихся с внешней средой, наслаивается микрофлора.

Вяжущие средства органической структуры

Таннин (Tanninum). В концентрации 60—70 % он содержится в чернильных орешках (Gallae turcicae) — наростах на нижней сто­роне листьев малоазиатского дуба, а также в листьях сумаха и скумпии из семейства сумаховых. Из этих природных источников и получают таннин. Это светло-желтого или буровато-желтого цвета, со своеобразным специфическим запахом, легкораствори­мое в воде и спирте, вяжущего вкуса вещество. При взаимодей­ствии в водных растворах с алкалоидами, белками, желатином и тяжелыми металлами образует комплексы, выпадающие в осадок с образованием пленки.

Применяют наружно и внутрь как противовоспалительное, противомикробное, противотоксическое и кровоостанавливаю­щее средство.

В форме 0,5—2%-ного раствора вводят внутрь (г/гол.): круп­ным животным — 10—20; овцам и козам — 2—5; свиньям — 1—2; собакам —0,5—1 2—3 раза в сутки при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, воспалениях желудка и кишечника. При воспалении желудка применение не всегда дает положитель­ный эффект, так как образование с молекулами белка плотных не­растворимых альбуминатов и пленки из них вызывает снижение секреции и понижение аппетита, что в целом ведет к нарушению желудочно-кишечного пищеварения.

Как противовоспалительное средство назначают в 0,5—2%-ных растворах для орошения ротовой и носовой полостей, глотки, гор­тани и прямой кишки. При ожогах, ранах, язвах и пролежнях ис­пользуют в форме мазей или растворов в 3—10%-ной концентра­ции. Как слабое кровоостанавливающее средство наружно в 5— 10%-ных растворах.

Таннальбин (Tannalbinum). Получается при взаимодействии таннина из сумаха и скумпии с белком казеином. Темно-бурое аморфное, практически нерастворимое в воде и спирте вещество.

Таннальбин целой молекулой не действует, поэтому не вызы­вает вяжущего эффекта на слизистой рта и желудка. Попадая из кислой желудочной среды в щелочную кишечника, молекула тан-нальбина распадается с образованием молекулы таннина и белка, поэтому вяжущий и противовоспалительный эффекты начинают проявляться только в тонком кишечнике под действием высво­бождающихся молекул таннина.

Применяют только внутрь в форме таблеток или порошка. В некоторых случаях таннальбин применяют в сочетании с препара­тами висмута, бензонафтола. Как вяжущее (противовоспалитель­ное) и в некоторой степени противомикробное средство применя­ют при энтеритах, колитах и др. в дозах (г/гол.): крупному рогато­му скоту и лошадям—10—20; мелкому рогатому скоту —2—5; свиньям — 2—3; собакам — 0,3—2 и пушным зверям — 0,3—1.

Кора дуба (Cortex Quercus). Собранная ранней весной кора мо­лодых ветвей и тонких стволов дикорастущего и культивируемого дуба черешчатого и скального содержит не менее 10—20 % дубиль­ных веществ.

Вводят внутрь в форме отваров, болюсов и порошков.

Применяют при гастритах, энтеритах и гастроэнтеритах, а так­же при стоматитах и фарингитах в дозах (г/гол.): крупным животным — 25—50; овцам и свиньям — 5—10; собакам — 1—2. В неко­торых случаях применяют наружно в форме 20%-ного отвара при ожогах.

Трава зверобоя (Herba Hyperici)- Трава культивируемого и дико­растущего зверобоя продырявленного и пятнистого произрастает в европейской части нашей страны, на Кавказе, в Средней Азии и Западной Сибири. Трава содержит флавоноиды (1,5 %), эфирные масла, азулен, дубильные вещества (10 %), смолы, кислоты и дру­гие соединения.

Выпускают брикеты (по 10 шт. в упаковке), настойку, сушеную траву.

Из травы зверобоя получают антибиотические соединения — глианин и новоиманин, что и определяет ее антимикробное дей­ствие. Все препараты травы зверобоя обладают противовоспали­тельным, вяжущим, противомикробным, желчегонным и диурети­ческим действием. Как антисептическое и вяжущее средство при­меняют для орошения ротовой полости, смазывания десен, внутрь в форме отваров, настоев и настоек при гастритах, энтеритах и ко­литах.

Дозы внутрь из расчета травы (г/кг): крупным животным — 20—60; мелкому рогатому скоту и свиньям — 10—20; собакам — 3-7.

Корневище змеевика (Rhizoma Bistortae). Используют собранные после цветения и высушенные корневища дикорастущего много­летнего травянистого растения — горца змеиного и мясо-красно­го, предварительно освобожденные от корней, остатков листьев и стеблей и отмытые от загрязнений. В сырье змеевика содержатся дубильные вещества (10 %), галловая кислота, крахмал, пигменты и др.

Выпускают измельченное сухое сырье, упакованное в картон­ные коробки по 50 г.

Применяют внутрь в форме отвара при воспалении слизистой желудка и кишечника.

Дозы корневища внутрь (г/гол.): крупным животным — 30—80; овцам, козам и свиньям— 10—20; собакам — 2—5; пушным зве­рям—0,5—1,5. Наружно отвары можно применять для орошения воспаленных слизистых оболочек. Иногда применяют при внут­ренних кровотечениях.

Корневища и корни кровохлебки (Rhizomata cum radicibus Sanguisorbae). Используют корневища с корнями дикорастущей лекарственной кровохлебки, собранные осенью и отмытые от гря­зи. Содержат до 25 % дубильных веществ, эфирные масла, аскор­биновую кислоту, сапонины, крахмал и др.

Выпускают измельченное сырье, упакованное в картонные ко­робки, экстракт жидкий.

Применяют в форме отвара и жидкого экстракта внутрь при воспалительных процессах в желудочно-кишечном тракте, иногда как кровоостанавливающее средство при внутри маточных крово­течениях. Наружно применяют отвар для орошения мест ожога и воспаленных слизистых оболочек.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным животным — 20—40; овцам, ко­зам и свиньям — 5—15; собакам — 3—6.

Цветки ромашки (Flores Chamomillae). В качестве лекарственно­го сырья используют корзинки, собранные в начале цветения и высушенные. Заготавливаются корзинки как дикорастущей, так и культивируемой ромашки. Содержат эфирное масло (0,3 %), ду­бильные вещества, азулен, горечи, салициловую кислоту. Азулен обладает противовоспалительным и противоаллергическим дей­ствием, а выделенное вещество апигенин оказывает спазмолити­ческий эффект.

Выпускают высушенные корзинки, упакованные в картонные коробки по 100 г.

Применяют в форме отваров внутрь и наружно в качестве вя­жущего, антисептического, противовоспалительного, спазмолити­ческого и потогонного средства.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным животным — 25—50; овцам, козам и свиньям — 5—10; собакам— 1—3. Наружно в отварах и настоях применяют для орошения воспаленных слизистых обо­лочек.

Лист шалфея (Folium Salviae officinalis). Листья полукустарника шалфея лекарственного собирают на протяжении всего лета с обяза­тельным высушиванием. Содержит эфирное масло (не менее 0,8 %), дубильные вещества (не менее 5 %), горечи, смолы, кислоты.

Выпускают высушенное сырье, упакованное в коробки по 50 г.

Применяют в форме настоя наружно для орошения воспален­ных слизистых оболочек и гнойных ран. Внутрь как противовос­палительное, противоспазматическое и противомикробное сред­ство в настое в дозах (г/гол.): крупному рогатому скоту и лоша­дям—25—70; мелкому рогатому скоту и свиньям — 5—10; соба­кам — 3—5.

Кроме названных лекарственных средств, имеющих многоком­понентный химический состав и вследствие этого обладающих разносторонней фармакодинамической эффективностью (вяжу­щим, противовоспалительным, противомикробным, спазмолити­ческим и др.) при их внутреннем и наружном применении, суще­ствуют многие другие растения, обладающие аналогичным дей­ствием.

С положительным вяжущим, противовоспалительным, анти­микробным и т. д. действием в ветеринарной медицине широко применяют плоды черемухи (Fructus Padi), соплодия ольхи (Fnictus Aini), плоды черники (Fructus Myrtilli), корневища лапчатки (Rhizomata Tormentillae), траву череды (Herba Bidentis), цветки ла­базника вязолистного (Flores Filipendulae ulmariae) и многие другие растения.

Вяжущие вещества неорганической структуры

К этой группе относятся соединения тяжелых металлов (висму­та, цинка, алюминия, меди и др.). В зависимости от концентрации вещества в лекарственной форме и степени диссоциации на кати­оны и анионы, а также активности химического взаимодействия их с тканями эффект может быть вяжущим, раздражающим и при­жигающим.

Механизм вяжущего, противовоспалительного и противомикробного действия состоит во взаимодействии образующихся ионов с белками экссудата с образованием альбуминатов разной плотности. Степень плотности альбуминатов возрастает от катио­нов алюминия к серебру, а также от анионов сильных неоргани­ческих кислот (серная, соляная, азотная) к анионам слабых неор­ганических и органических кислот. Обычно более плотные альбуминаты в основном образуются в поверхностных компонентах, а менее плотные (рыхлые) могут образовываться в более глубоко расположенных белках. Плотность и глубина расположения аль­буминатов находятся в прямой зависимости от силы и скорости течения реакций между катионами, анионами и белками. При вы­сокой активности взаимодействия молекул белка и катионов обра­зуются наиболее плотные и поверхностно расположенные альбуминаты, и наоборот.

Висмута нитрат основной (Bismuthi subnitras). Смесь трех соеди­нений: BiNC>3(OH)2, BiON03 и BiOOH. Аморфное или мелкокрис­таллическое, нерастворимое в воде и спирте, но легкорастворимое в соляной кислоте вещество.

Обладает вяжущим, противовоспалительным и антацидным действием. Внутрь применяют в форме порошков и таблеток. В желудочном кислом соке он диссоциирует с образованием ионов висмута и азотной кислоты. Катионы висмута образуют с белка­ми альбуминаты, обеспечивающие вяжущее и противовоспали­тельное действие, а ионы гидроксилов нейтрализуют соляную кислоту.

Выпускают сухую сыпучую массу и 10%-ную мазь; таблетки по 0,25 и 0,5 г. Входит в состав таблеток «Викор», «Бисал» и «Викалин».

Применяют наружно в форме мази при лечении ран, язв и ожо­гов; внутрь — при гастроэнтеритах, язвах желудка в дозах (г/гол.): лошадям —5—15; коровам — 20—25; овцам, козам —3—8; свинь­ям — 3—5; собакам — 0,5 — 2; пушным зверям — 0,2—0,4.

Ксероформ (Xeroformium). Трибромфенолят висмута основной с окисью висмута. Содержит 50—55 % оксида висмута. Мелкое, аморфное, со специфическим запахом, нерастворимое в воде и органических растворителях вещество.

Выпускают порошок и 3%-ные и 5%-ные мази.

Применяют наружно как вяжущее, противовоспалительное и противомикробное средство в мазях и в виде порошков для при­сыпок. Внутрь вводят редко при гастритах и гастроэнтеритах.

Дерматол (Dermatolum). Галлат висмута основной. Содержит 52—56,5 % оксида висмута.

Аморфное, лимонно-желтого цвета, без запаха и вкуса, нера­створимое в воде и спирте вещество.

Выпускают порошки и 10%-ную мазь на вазелине.

Применяют наружно как вяжущее и противомикробное сред­ство при ранах, дерматитах, мокнущих экземах, ожоговой болезни и вагинитах.

Висмута карбонат основной (Bismuthi carbon as basicum). Белый, аморфный, нерастворимый в воде порошок.

Применяют для рентгеноскопических исследований желудоч­но-кишечного тракта.

Дозы (г/гол.): крупным животным —до 40; овцам, козам — 10; собакам — 3.

Квасцы (Alumen). Калия-алюминия сульфат. Прозрачные бес­цветные кристаллы или белое кристаллическое, выветривающее­ся на воздухе, растворимое в воде, особенно в горячей, и нерас­творимое в спирте вещество. Содержит 10,7 % оксида алюми­ния. Водный раствор кислой реакции и сладковато-вяжущего вкуса.

Выпускают порошкообразное сухое вещество и карандаши.

Применяют как вяжущее, противовоспалительное и кровооста­навливающее средство преимущественно наружно, в 0,5—1%-ном растворе для орошения и спринцеваний воспаленных слизистых оболочек. В форме карандашей используют как кровоостанавли­вающее средство местно, а также при пышной грануляции в обла­сти ран, свищей и язв конъюнктивы.

Квасцы жженые (Alumen ustum). Получают при нагревании ал га-мин ие во-кал иевых квасцов при температуре не выше 160 °С до массы, равной 55 % исходной. Полученную массу растирают и просеивают через сито. Полученные жженые квасцы представля­ют собой белое вещество, медленно и не полностью растворимое в воде. При хранении в негерметически закрытой посуде поглоща­ют воду из воздуха.

Выпускают в герметически закрытых банках по 25 г.

Применяют в качестве вяжущего и подсушивающего средства при дерматитах, экземах, язвах, пролежнях и других патологиях кожи.

Жидкость Бурова (Liquor Burovi). Представляет собой 8%-ный раствор алюминия ацетата. Прозрачная бесцветная, кислой реак­ции, со слабым запахом уксусной кислоты и сладковато-вяжущим вкусом жидкость.

Выпускают раствор во флаконах.

Применяют как вяжущее, противовоспалительное и противомикробное (антисептическое) средство. Разведенную в 10—20 раз жидкость применяют наружно для орошения, примочек и сприн­цеваний мест воспаления слизистых оболочек и кожи.

Магния оксид (Magnesii oxydum). MgO. Белое, легкое, мелкое, нерастворимое в воде и растворимое в разведенной хлористо-водородной кислоте вещество.

Магния оксид — одно из эффективных антацидных средств. В отличие от натрия гидрокаброната в желудочной кислой среде не образует углекислот, поэтому и не развивается вторичной гипер­секреции. Вместе с тем в результате химической реакции между магния оксидом и соляной кислотой образуется магния хлорид. Алкалоза при использовании этого препарата не развивается. Об­разовавшийся магния хлорид, поступив в тонкий кишечник, обус­ловливает несильный слабительный эффект.

Выпускают сухое вещество в порошках и таблетках по 0,5 г.

Является составной частью препаратов «Алмагель» и «Гастал».

Применяют внутрь как антацидное вещество при повышенной кислотности желудочного сока и отравлении кислотами, а также как послабляющее средство. Более эффективно применение через 1—Зч после приема корма. Эффективно при гиперацидных гаст­ритах и язвенной болезни желудка.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным животным — 6—7; мелкому ро­гатому скоту и свиньям — 0,5—1; собакам — 0,2—0,5.

Б. Обволакивающие вещества

Обволакивающие вещества фактически являются индифферент­ными соединениями, преимущественно состоящими из углеводов со сравнительно большой относительной молекулярной массой. При взаимодействии с водой набухают и образуют коллоидные ра­створы. Коллоидная масса наносится тонким слоем на поражен­ную поверхность кожи или вводится внутрь, где слизистая обо­лочка пищевода, желудка или кишечника покрывается также тон­ким слоем введенной слизи.

В обоих случаях образуется тонкий слой слизи (пленка из кол­лоидного раствора), что резко уменьшает непосредственное взаи­модействие химических и физических компонентов желудочно-кишечного канала и внешней среды с гиперестезированными (от греч. hyper — над, сверх, aisthesis — ощущение, чувство), а возмож­но, и обнаженными при десквалиации эпителия афферентными нервными окончаниями. Кроме того, частицы обволакивающих веществ обладают некоторым адсорбирующим эффектом токси­нов микробного происхождения и белкового распада, а также га­зов, что уменьшает их резорбцию. Все это способствует восстанов­лению кровообращения, снижению экссудативных процессов и уменьшению компонента боли. В результате проявления защит­ной и адсорбирующей роли слизей обеспечиваются противовоспа­лительный и репарационные процессы.

Слизи нередко применяют при энтеральном и ректальном вве­дении веществ, раздражающих рецепторы слизистой желудочно-кишечного тракта (хлоралгидрата), а также при внутримышечном введении веществ, вызывающих раздражение тканей вплоть до не­кроза (кальция хлорид на 1%-ном растворе желатина). Внутривен­но коллоидные растворы могут быть введены с целью повышения вязкости крови.

Слизи широко используются для изготовления других лекар­ственных форм — пилюль, болюсов, кашек.

Сырьевые источники для получения слизей в основном расти­тельные.

Корень алтея (Radix Althaeae). Собирают весной или осенью. Содержит слизь (35 %), крахмал (30 %) и другие органические и неорганические соединения.

Полученную в результате настаивания слизь применяют в ос­новном внутрь преимущественно при заболеваниях, сопровожда­ющихся воспалением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, и очень редко наружно.

Дозы внутрь (г/гол.): лошадям— 10—100; крупному рогатому скоту — 15—200; овцам и козам —5—50; свиньям — 5—25; соба­кам— 1—5.

Семя льна (Semen Lini). Содержит большое количество слизи в оболочке и жирное масло в мякоти.

Используют в форме отвара или настоя. В отварах применяют в основном наружно в теплом виде в качестве припарки при артри­тах, тендовагинитах, миозитах, дерматитах и др., энтерально — при воспалениях слизистой пищеварительной системы острого и хронического характера. При этом пути введения отвар из льна обладает противовоспалительным, отхаркивающим и послабляю­щим действием.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным животным— 50—100; овцам и козам — 25—50; собакам — 5—10.

Корень лакричный (Radix Glycyrrhizae). Собирают на протяже­нии всего года. Комплекс химических соединений в корне позво­ляет использовать его в качестве противовоспалительного, отхар­кивающего, послабляющего и улучшающего аппетит средства.

Дозы внутрь в форме отвара, сиропа, кашек, болюсов (г/гол.): лошадям—10—75; крупному рогатому скоту—15—100; овцам, козам и свиньям — 5—15; собакам — 1—2.

Крахмал (Amylum). Получают из пшеницы, картофеля и кукуру­зы. Белое, нежное, без запаха и вкуса, мелкой структуры или в форме хорошо рассыпающихся комков вещество. Сложный угле­вод, нерастворим в холодной воде, а в горячей образует коллоид­ный раствор (Mucilago Amyli). Готовят непосредственно перед применением.

Внутрь вводят в форме коллоидного раствора как средство об­волакивающее, противовоспалительное и задерживающее всасывание токсинов и лекарственных веществ в результате адсорбции и образования коллоидной пленки. Наружно применяют в сочета­нии с цинкоксидом, тальком и т. д. в виде пудры и паст.

Дозы внутрь (г/гол.): лошадям — 10—100; крупному рогатому скоту — 15—200; мелкому рогатому скоту—10—50; свиньям — 10-30.

В. Адсорбирующие вещества

Адсорбция (adsorbtio) — фиксация молекул и атомов химичес­ких веществ (газов, растворенных соединений, ядов), а также мел­ких частиц твердых веществ, плотно размещающихся на поверх­ности пористых нерастворимых носителей с большой суммарной поглощающей поверхностью. Например, 1 г активированного угля имеет общую адсорбционную площадь, равную 100 м2. В настоя­щее время получены синтетические энтеросорбенты, обладающие в несколько сотен раз более сильным сорбирующим эффектом.

Процесс адсорбции представляет собой сложнотекущий комп­лекс физико-химических изменений между молекулами токсичес­кого вещества и молекулярной поверхностью адсорбента.

Адсорбирующий эффект определяется рядом факторов: отно­сительной молекулярной массой адсорбируемого вещества; его химической структурой и пространственной конфигурацией ее структурных компонентов, что обеспечивает его комплементарность молекулам адсорбента; направленностью электрического за­ряда; концентрацией обоих компонентов адсорбции и температу­рой. Адсорбирующий эффект газов и паров увеличивается с повы­шением молекулярной массы и концентрации и, наоборот, умень­шается с увеличением температуры. В целях более быстрого проявления эффекта адсорбции при отравлениях соединениями экстрагенного и эндогенного происхождения, а также газами не­обходимо обеспечить адсорбентам наилучшую биодоступность к месту их локализации (промывание желудка, глубокие клизмы, слабительные с адсорбентами и др.).

Механизм противовоспалительного и противотоксического действия адсорбентов состоит в том, что введенные внутрь или примененные наружно частицы сорбента покрывают тонким сло­ем воспаленный участок слизистой или кожи с неизбежной адсорб­цией алкалоидов, гликозидов, аутотоксинов и токсинов микроб­ного происхождения, ионов тяжелых металлов, газов и др., что исключает их всасывание и непосредственное взаимодействие с рецепторами и клетками тканей. Фиксированные на частицах ад­сорбента токсические соединения в результате перистальтики ки­шечника выводятся из организма вместе с калом.

Адсорбент, примененный на патологически измененный учас­ток кожи и другие ткани, также предотвращает резорбцию ауто­токсинов и других ядов, а адсорбент с токсическими соединения­ми периодически удаляется растворами антисептических веществ.

Уголь активированный (Carbo acitvatus). Черное, мягкое, сухое, нерастворимое в воде и органических растворителях вещество. Может быть растительного (Carbo ligni) и животного (Carbo animalis) происхождения. Первый получается при сухой перегонке древесины лиственных пород, а второй — при прокаливании кос­тей, сухожилий, хрящей без доступа воздуха. Активированный уголь получают при специальной обработке, обеспечивающей ему большую адсорбционную поверхность.

Выпускают порошкообразное вещество; таблетки по 0,5 и 1 г. Хранят в отсутствии веществ, выделяющих газы и пары.

Широко применяют внутрь при диспепсиях, аутоинтоксикаци­ях, отравлении токсинами микробного происхождения, алкалои­дами, гликозидами, пестицидами, тяжелыми металлами, метео­ризме и др. В форме взвеси активированный уголь per se или в комплексе с танином или магния оксидом применяют для промы­вания желудка, а также внутрь для адсорбции токсических ве­ществ в кишечнике.

Осложнения при длительном применении активированного угля могут проявляться в виде запора, дефицита витаминов, гор­монов, белков и др. Одновременное применение активированного угля и лекарственных веществ снижает активность последних.

Дозы внутрь (г/гол.): лошадям— 15—100; крупному рогатому скоту — 20—200; овцам и козам — 20—50; свиньям — 10—20; соба­кам — 0,5—2.

Имеется ряд препаратов, основой действия которых является активированный уголь, но с более мощным адсорбционным эф­фектом при неинфекционной и инфекционной патологии желу­дочно-кишечного тракта, сопровождающейся интоксикациями, диспепсиями, энтероколитами и метеоризмами. К таким препара­там относятся: уголь активированный СКН (Carbo activates, SCN); энтеросорбент СКН (Enterosorbentum SCN); карболонг (Carbolongum).

Глина белая (Bolus alba, каолин). Основной составной частью является силикат алюминия AlHSiO^ Белое с сероватым оттенком порошковое вещество или масса, нерастворимая в воде, но с во­дой легко смешивается, образуя пластическую массу. Обладает об­волакивающим и адсорбирующим действием.

Внутрь чаще всего применяют в дозах (г/гол.): телятам — 10— 100; поросятам — 10—50. Наружно используют в форме порошков, паст, мазей при язвах, ожогах и других патологиях кожи и мягких тканей. Иногда используют для изготовления пилюль, паст, болю­сов, кашек.

Тальк (Talcum). Магния трисиликат 2Mg03 ■ Si02(H20)3. Белое, пылевидной структуры, без запаха и вкуса, нерастворимое в воде вещество.

Применяют наружно в форме порошка, паст как адсорбент при мокнущих экземах, язвах.

Полисорб ВП (Polysorbum VP). Белый или белый с голубоватым оттенком, легкий, мелкодисперсный порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде.

Выпускают в полиэтиленовых пакетах по 50—100 г.

Высокочистый, высокодисперсный, апирогенный препарат, содержащий 98 % кремнезема. Непористая поверхность частиц препарата (300 м2/г) легкодоступна для сорбирующихся молекул любого размера. Обладает высокой сорбционной активностью: 1 г препарата связывает 300—800 м белка, 1 * 10⁹ микробных тел.

Применяют внутрь и наружно.

Вдоль желудочно-кишечного канала сорбирует микроорганиз­мы, эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, кормовые аллергены, микробные токсины; сорбирует промежуточные и конечные метаболиты нормального обмена, иг­рающие роль в развитии эндогенной интоксикации. При местном применении (аппликации) действует кровоостанавливающе, некролитически, фибринолитически, детоксицирующе и регенерационно, сокращает сроки лечения и ран.

Применяют с профилактической и лечебной целями при желу­дочно-кишечных болезнях любой этиологии; эндогенных и экзо­генных интоксикациях, отравлениях ядовитыми веществами; при респираторных вирусных инфекциях и вирусных гепатитах у мо­лодых животных, в том числе цыплят, пушных зверей и взрослой птицы. Наружно используют в форме присыпок при трофических язвах, пролежнях, гнойных ранах и др.

Внутрь вводят в форме предварительно приготовленной взвеси за 1—2 ч до кормления или после кормления по 0,1—0,3 г/кг мас­сы животного. Взвесь готовят путем добавления 1 или 3 г препара­та в 100 мл воды. Срок хранения взвеси 2 сут.

Применяют препарат как в монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными веществами.

Новорожденным телятам и поросятам с профилактической це­лью после первого выпаивания молозива делают 12-часовую го­лодную диету, на протяжении которой выпаивают 2—3 раза взвесь препарата. Такая схема применения препарата осуществляется в течение 2—3 сут с последующим постепенным переходом на нор­мальное выпаивание молозива и молока.

Дозы (г/кг массы животного): молодняку— 0,1—0,2; взрослым животным — 0,2—0,3 при любых токсикозах. Собакам, кошкам, пушным зверям препарат применяют по той же схеме; суточная доза 0,05-0,25 г/кг.

Для профилактики желудочно-кишечных болезней препарат применяют в момент отъема в течение 5—7 сут с водой по 0,1 — 0,15 г/кг, а в тяжелых случаях течения болезни — по 0,2—0,9 г/кг.

Наружно при гнойно-некротических поражениях мягких тка­ней препарат в порошке наносят в необходимом количестве 1—2 раза в сутки с наложением повязки или без нее до выздоровления.

Г. Мягчительные вещества

К мягчительным относятся жиры и жироподобные вещества животного, растительного и минерального происхождения. Про­тивовоспалительное их действие обеспечивается тем, что они по­крывают тонким слоем участок кожи, слизистой и раны; предот­вращают или устраняют неблагоприятное воздействие на чув­ствительные рецепторы; способствуют сохранению эластичнос­ти, кровоснабжения, потоотделения, дыхания через кожу и ее барьерной функции, а также исключают возникновение дерма­титов, трещин, разрывов соединительной ткани. При патологи­ческих состояниях кожи, обусловленных травмами, дерматитами неинфекционной и паразитарной этиологии, применение мяг­чительных веществ способствует восстановлению кровообраще­ния, эластичности в результате рассасывания соединительно­тканных образований, тактильной чувствительности, барьерной (противомикробной) функции, а также функций участия в газо­вом и водном обменах.

Мягчительные вещества могут быть применены в чистом виде или в форме мазей, линиментов, суппозиториев, паст. Лекарствен­ные формы, приготовленные на жирах животного и растительного происхождения, способствуют не только более глубокому проник­новению, но и трансдермальной резорбции лекарственных ве­ществ, тогда как формы, приготовленные на веществах минераль­ного происхождения, действуют в основном поверхностно. Одна­ко у лекарственных форм, приготовленных на веществах мине­ральной природы, активность лекарственного вещества и лечебное качество самой мази сохраняются продолжительно, тог­да как жиры животного происхождения быстро подвергаются окислению, прогорканию с образованием токсических для орга­низма соединений с одновременным снижением лечебных свойств самого лекарственного вещества. Поэтому лекарственные формы, приготовленные на жирах животного и растительного происхождения, не подлежат длительному хранению.

Вазелин (Vaselinum). Продукт перегонки нефти, являющийся смесью твердых, мягких и жидких компонентов. По степени очистки от различных дополнительных примесей различают ва­зелин белый (Vaselinum album) и желтый (Vaselinum flavum). Бе­лая или желтая масса, нерастворимая в растворителях, но хорошо смешивающаяся с жирами животного и растительного проис­хождения.

Химический состав и физические свойства позволяют приме­нять вазелин как мягчительное и противовоспалительное сред­ство. В частности, применение эффективно при воспалении кожи и особенно сосков вымени, а также при ожогах, загрублении кожи при хроническом воспалении и ее трещинах, высыхании копыт­ного рога и потере его амортизационных свойств. В качестве основы используют для изготовления мазей, паст. Иногда применя­ют в чистом виде.

Масло вазелиновое (Oleum Vaselinum). Смесь жидких углеводо­родов нефти (жидкий парафин). Прозрачная, маслянистая, без за­паха и вкуса жидкость, не смешивается с водой, но хорошо сме­шивается с жирами.

Как мягчительное, обволакивающее и размягчающее вещество применяют наружно и внутрь. Наружно — при тех же патологиях, что и вазелин, а внутрь — для ускорения эвакуации содержимого, как средство смазывания слизистой кишечника и размягчения ка­ловых масс.

Дозы внутрь: лошадям —до 1л; собакам — 60—100 мл.

Воск (Сега). Состоит из эфирных высокомолекулярных кислот, вырабатываемых соответствующими железами рабочих пчел. Бе­лого или желтого цвета твердая масса с температурой плавления 63—65 °С, с водой не смешивается.

Применяют чаще всего воск желтый (Cera flavum) и реже белый (Cera album). Включают в качестве основы в мази, пасты, пласты­ри и используют при приготовлении бутироля в комплексе с дру­гими соединениями.

Парафин твердый (Parafinum solidum). Смесь высокомолеку­лярных углеводородов алифатического и циклического ряда, а также продуктов, получаемых при сухой перегонке бурого угля, торфа, сланцев. Твердая, мелкокристаллическая, без вкуса и за­паха масса.

Применяют в качестве составной части при изготовлении мазей, паст, а в расплавленном состоянии может быть исполь­зован для глубокого прогревания участков тела при хроничес­ких поражениях. В пастах и мазях применяют при ожогах, яз­вах, травмах.

Озокерит (Ozokeritum, черный воск). Продукт торфяного про­изводства. Содержит парафин, минеральные масла, смолы и дру­гие соединения. Воскообразная масса от темно-коричневого до черного цвета, смешивается с минеральными и растительными маслами и парафином, растворяется в бензине, керосине и ски­пидаре.

Обладает большой теплоемкостью и низкой теплопроводнос­тью, что позволяет его использовать в форме аппликаций при арт­ритах, артрозах, контрактурах, хронических язвах и других хрони­ческих патологиях костей и связок. Применение разогретого озо­керита в виде аппликаций и компрессов положительно влияет на острые и хронические воспалительные процессы вследствие вос­становления кровообращения и лимфотока, уменьшения застой­ных явлений с одновременным позитивным влиянием на вегета­тивную иннервацию. Последнее обстоятельство может быть ис­пользовано для положительного рефлекторного воздействия на течение патологических процессов во внутренних органах (легких, кишечнике, печени и др.).

Глицерин (Glycerinum). Трехатомный спирт. Прозрачная, сиро-поподобная, без запаха, сладкая на вкус, смешивающаяся в любых соотношениях с водой и спиртом жидкость.

Местно на ткани действует обволакивающе, мягчительно, вя­жуще и слабораздражающе. Втирание в кожу восстанавливает кро­вообращение в зоне применения и профилактирует образование трещин при сухой коже. При ректальном введении способствует выведению и размягчению каловых масс. При пероральном введе­нии усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта и его перистальтику.

Дозы внутрь (г/гол.): лошадям— 50—100; крупному рогатому скоту—110—240; овцам, козам и свиньям — 20—55; собакам — 15—25; кошкам — 5—10.

Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus). Получают из внутреннего жира. Белая, со специфическим запахом, однород­ная масса, хорошо смешивающаяся с растительными и живот­ными жирами. При продолжительном хранении подвергается окислению (прогорканию) с образованием токсических соеди­нений, поэтому его иногда консервируют 1%-ной бензойной кислотой.

При нанесении на кожу хорошо всасывается, и благодаря улуч­шению кровообращения и лимфотока лекарственные вещества, входящие в мази и пасты, резорбируются через кожу (трансдермальная резорбция).

В отдельных случаях используют жир бычий (говяжий) (Sebum bovinum) и овечий (Sebum ovillum). Однако эти жиры ме­нее эффективны, чем свиной, ввиду более высокой температуры плавления.

Ланолин (Lanolinum). Овечий жиропот, получаемый в процессе промывания овечьей шерсти. По химическому строению отлича­ется от других жиров, т. е. жирные кислоты у него связаны не с глицерином, а с одноатомными спиртами — холестерином и изо-холестерином.

Очищенный ланолин — жироподобная, густая, вязкая масса буро-желтого цвета, со слабым специфическим запахом, с темпе­ратурой плавления 38—42 °С. В воде не растворяется, но обладает свойством поглощать ее из воздуха в больших количествах (до 150%) без изменения жироподобной консистенции. Стоек при продолжительном хранении. Легко проникает в толщу кожи, а по­тому часто применяется в качестве основы для изготовления ма­зей, линиментов, паст.

Масло конопляное (Oleum Cannabis). Получают из семян коноп­ли. Прозрачная, густоватая жидкость со своеобразным запахом и вкусом. Применяют в основном наружно как мягчительное сред­ство, а иногда и внутрь как средство, способствующее ускорению эвакуации содержимого кишечника, в больших дозах как слаби­тельное.

Дозы внутрь (мл/гол.): лошадям — 100—300; крупному рогато­му скоту — 150—500; овцам и козам — 50—150; свиньям — 50—100; собакам — 10—50.

Масло льна (Oleum Lini). Получают из семян льна. Прозрачная, светло-коричневая, со свойственным льну запахом и вкусом жид­кость.

Применяют наружно в чистом виде и лекарственных формах, а также внутрь с той же целью, что и масло конопляное.

Масло подсолнечное (Oleum Helianthi). Получают из семян под­солнуха. Густая, прозрачная, маслянистая, светло-желтая, своеоб­разного вкуса и запаха жидкость.

Применяют наружно в чистом виде и лекарственных формах, внутрь в чистом виде и эмульсиях, а также в качестве растворите­ля.

Масло хлопковое (Oleum Gossipii). Получают из семян хлопка. Очищенное жирное масло темно-желтое, со своеобразным вкусом и запахом.

Применяют наружно, внутрь и для парентерального введения в чистом виде и лекарственных формах (растворы, линименты).

Д. Местноанестезирующие вещества

Анестезия — утрата функций генерирования афферентными нервными окончаниями нервных импульсов и проведения их сен­сорными проводящими путями в ЦНС. Местноанестезирующие средства временно подавляют процесс генерирования и проведе­ния всех видов нервных импульсов в определенном участке, обла­сти организма. Этот эффект позволяет хирургам, гинекологам и терапевтам безболезненно проводить врачебные манипуляции и клинические исследования, что является особенно ценным для практической ветеринарной медицины.

Применение средств, обеспечивающих развитие местного обезболивания, имеет свою историю. С целью снижения болевого восприятия в древности приме­няли сдавливание мягких тканей по ходу нервов, использование холода на место операции с помощью льда, а также введение различных вытяжек, полученных из растений. Применение холода в виде льда и поваренной соли использовалось до середины XIX в., а позднее для замораживания тканей стали применять химичес­кие вещества — эфир, хлороформ, жидкий углекислый газ, фенол, приготовлен­ный на 85%-ном спирте этиловом. Все эти средства в какой-то степени вызывали кратковременные, поверхностные и малонадежные эффекты обезболивания, по­этому использовались при ограниченном числе операций. Метод местной анесте­зии получил новый импульс в связи с открытием крупным невропатологом Зиг­мундом Фрейдом анестезирующих свойств алкалоида кокаина, содержащегося в листьях южно-американского кустарника коки. Впервые этот алкалоид был вы­делен в 1859 г. видным химиком Велером Ниманом.

Российский фармаколог В. К. Анреп впервые изучил фармакологические свойства кокаина и опубликовал работу в 1880 г. Подробное изучение местноане-стезирующих свойств кокаина приписывается Карлу Келлеру — офтальмологу, который установил анестезирующий эффект кокаина при нанесении на конъюнк­тиву только в 1884 г., о чем телеграммой известил съезд офтальмологов в Гейдель-берге.

С момента доказательства анестезирующего действия кокаина его стали широ­ко применять в гуманитарной и ветеринарной медицине. Однако вскоре было ус­тановлено, что кокаин является высокотоксическим соединением. В частности, после всасывания кокаин вызывал сильное возбуждение ЦНС с развитием в ряде случаев летального исхода. Это обстоятельство и побудило химиков и фармаколо­гов к поиску нового, менее токсичного анестетика. Только в 1905 г. было полу­чено новое соединение, обладающее высоким анестезирующим и слаботоксичес­ким действием, — новокаин. С этого времени кокаин постепенно стал вытеснять­ся из медицинской практики, а новокаин получил широкое применение в хирур­гии, гинекологии и лечении внутренних незаразных болезней. В последующие годы происходили дальнейшие поиски более эффективных и менее токсичных ве­ществ. Сейчас для проведения всех видов анестезии используется 9 разных соеди­нений.

Одновременно с поиском и исследованием новых препаратов разрабатывались и методы их применения как для проведения хирургических операций, так и для терапевтических целей при многих болезнях, а также для использования в науч­ных и клинических исследованиях.

К настоящему времени разработано 4 основных вида местной анестезии: терминальная, проводниковая, инфильтрационная и спинномозговая (регионарная).

Терминальная (пове р х н о с т н а я) анестезия пред­назначена для угнетения процесса генерирования импульсов в аф­ферентных нервных окончаниях, расположенных не только на коже, слизистых оболочках, раневой поверхности, но и на слизис­тых влагалища, прямой кишки, желудка, мочевого пузыря, а также на стенках кровеносных сосудов и других местах.

Проводниковая анестезия имеет целью приоста­новление передачи импульсов по нервным проводящим путям от периферии к центру при эндоневральном или периневральном введении раствора анестетика в строго определенную точку.

Инфильтрационная анестезия применяется в местах отсутствия крупных нервных стволов, но где имеется мно­жество тонких нервных волокон. Проводится послойно, преиму­щественно 0,25—0,5%-ным раствором новокаина под определен­ным давлением. Послойная инфильтрация тканей обеспечивает пропитывание множественных мелких нервных волокон с одно­временным отключением имеющихся внутритканевых чувстви­тельных нервных окончаний. Фактически терминальная анесте­зия здесь сочетается с множественной проводниковой.

Спинномозговая анестезия предназначена для лишения чувствительности большой области организма (преиму­щественно задней). Раствор местноанестезирующего вещества вводят или в спинномозговой канал с предварительным отсасыва­нием спинномозговой жидкости в объеме, равном объему вводи­мого раствора, или в субарахноидальное пространство. В обоих случаях происходит прекращение проведения импульсов почувствительным корешкам спинного мозга к проводящим путям спинного мозга и моторной зоне головного мозга.

Все ныне известные местноанестезирующие вещества в хими­ческой структуре молекул содержат три химических компонента: алкилированный атом азота, карбоксильную группу и ароматичес­кий или гетероциклический радикал.

Сходная химическая структура местноанестезирующих веществ, несомненно, определяет их аналогичный механизм дей­ствия, но с разной степенью выраженности анестезирующего эф­фекта при разных видах анестезии, а также с разной возможнос­тью проявить токсическое действие.

Современные достижения фармакологии и физиологии свиде­тельствуют о том, что под влиянием местноанестезирующих ве­ществ как в афферентных нервных окончаниях, так и в нервных проводящих путях происходят сложные, еще недостаточно изу­ченные физико-химические процессы. Вместе с тем физико-хи­мические изменения, развивающиеся под действием местных ане­стетиков в различных звеньях рефлекторной дуги, имеют анало­гичный характер.

По современным представлениям на всем протяжении рефлек­торной дуги, а также в плазматической мембране каждой клетки-эффектора имеются структурно-функциональные образования — натриевый насос (Na+, K+, АТФ-аза) и натриевый и калиевый ка­налы, все эти три компонента построены из белков и находятся во взаимосвязанном функциональном состоянии.

На всем протяжении рефлекторной дуги, начиная от афферент­ных окончаний и кончая плазматической биологической мембра­ной, внешняя сторона мембраны соприкасается с внутритканевой средой, где преимущественно концентрируются ионы натрия, на внутренней поверхности сосредоточиваются ионы калия. Такое состояние называется состоянием покоя и осуществляется с по­мощью постоянно функционирующего натриевого насоса, рабо­тающего с затратой энергии в результате дефосфорилирования АТФ-азой. При установленном динамическом равновесии элект­рохимический трансмембранный градиент равен нулю, а распре­деление зарядов неравномерное: на внутренней поверхности мембраны сосредоточивается избыток отрицательных, а на на­ружной поверхности — избыток положительных зарядов, т. е. об­разуется трансмембранная разница электрических потенциалов (рис. 13).

В результате конформации и ионизации белков каналы откры­ваются, что обеспечивает ток ионов (положительных зарядов) на­трия внутрь канала или клетки (происходит деполяризация). Электрический трансмембранный потенциал сначала становится нулевым, а затем наступает поляризация, но за счет увеличения положительного потенциала внутри. Закрываются натриевые и открываются калиевые каналы, чьи ионы устремляются на наружную поверхность мембраны. Натриевый и калиевый каналы ос­таются открытыми некоторое время (мс), а перемещения ионов мизерные (одна миллионная доля от их концентрации по обеим сторонам мембраны). После закрытия каналов натриевый насос восстанавливает исходное состояние ионов по обеим сторонам мембраны. Эта последовательность событий называется потен­циалом действия и сохраняется как в экстеро- и интероцепторах, где генерируется и формируется импульс, так и на протяжении проводящих нервных путей и непосредственно в синапсах, где импульс получает свою реализацию (в клетках органов-эффекто­ров).

Генерированный импульс в афферентных нервных окончаниях продвигается по нервному миелизированному волокну «скачка ми» с одного перехвата Ранвье в другой, потому что только в этих перехватах мембрана нервного волокна контактирует с тканевой жидкостью, содержащей ионы натрия, и только здесь локализова­ны натриевые каналы. Ионы натрия, поступив в канал волокна (аксона), диффундируют вдоль волокна до следующего перехвата Ранвье с очень большой скоростью (скорость продвижения им­пульса 30—50 м/с), снижают в нем потенциал до порогового уров­ня и индуцируют в них потенциал действия. По существу, это не диффузия, а ионный электрический ток.

Пороговая величина поляризации, вызывающая нервный им­пульс, зависит от концентрации ионов Са2+. Внутриклеточная концентрация ионов Са2+ в норме равна 0,3 мкмоль/л, а при гипо-кальцемии она уменьшается, вследствие чего снижается пороговая величина возбудимости.

Генерирование нервного импульса в афферентных нервных окончаниях и проведение их по нервным проводящим путям мож­но приостановить или путем ингибирования насоса Na+, K+, АТФ-азы, что можно осуществить с помощью цоубаина (строфан­тина G), или закрыть натриевые и калиевые каналы. Исследова­ниями установлено, что кокаин и другие местноанестезирующие вещества блокируют ионные каналы, что исключает перегруппи­ровку ионов натрия и калия и собственно генерирование и прове­дение импульсов.

К процессу генерирования и передачи нервных импульсов име­ет прямое отношение уровень окислительно-восстановительных реакций, осуществляемых при участии таких ферментов, как ци-тохром С, цитохромоксидазы, дегидрогеназы и др.

Анестезин (Anaesthesinum). Этиловый спирт парааминобензой-ной кислоты. Белое, кристаллическое, без запаха, слабогорького вкуса, растворимое в воде и хорошо растворимое в спирте веще­ство. Нанесенное на кончик языка, вызывает онемение. Первое синтетическое соединение, полученное в 1890 г., обладающее хо­рошо выраженным местноанестезирующим действием.

Выпускают сухое порошковидное средство, таблетки по 0,3 г; 0,5%-ную мазь и аэрозоли в стеклянных баллончиках по 50 мл или по 80—170 мл в алюминиевых баллонах с распылителями.

Применяют самостоятельно и в сочетании с другими вещества­ми. Включен в препарат «Ампровизоль». Для парентерального введения не применяют ввиду плохой растворимости в воде, но широко используют наружно для терминальной анестезии в фор­ме мазей, присыпок (5— 10%-ных), суппозиториев, 5—20%-ных масляных растворов при ранах, трещинах кожи, язвах, заболева­ниях, сопровождающихся зудом, вагинитах, проктитах, выпаде­нии прямой кишки, ожогах. Внутрь применяют в порошках, таб­летках и слизистых микстурах при болях и спазмах в желудочно-кишечном тракте.

Новокаин (Novocainum). Бета-диэтиламиноэтилового эфира па-рааминобензойной кислоты гидрохлорид. Бесцветное или белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде и спирте, при стерилизации в кипящей воде (100 °С) не разрушается, а в ще­лочной среде гидролизуется. В тканях организма гидролизуется с образованием парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэта-нола.

Выпускают сухое кристаллическое вещество; растворы в ампу­лах 0,25 и 0,5%-ной концентрации по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 и 2 %-ные растворы в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 и 0,5%-ные стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл; 5 и 10%-ные мази и суппозитории с 0,1 г новокаина.

Синтезирован в 1905 г. и является основным анестетиком в хи­рургии, гинекологии и при внутренних незаразных болезнях. По сравнению с ныне используемыми в ветеринарной медицине ане­стетиками (лидокаином, бупивакаином и т.д.) обладает менее сильным анестезирующим действием, однако его малая токсич­ность и другие положительные фармакодинамические показатели при резорбции или внутривенном введении обеспечивают ему широкую применяемость. Уменьшает биосинтез нейромедиатора ацетилхолина, понижает возбудимость периферических холино-реактивных систем; обладает ганглиоблокирующим действием; уменьшает спазмы гладкой мускулатуры; понижает возбудимость сердечной мышцы и моторной зоны коры головного мозга. Все названные и другие фармакодинамические эффекты обеспечива­ют анестетику широкое применение для проводниковой, инфиль-трационной, спинномозговой и в меньшей степени терминальной анестезии. Для надежной терминальной анестезии необходимо, чтобы он быстро и глубоко проникал в глубь слизистой и кожи, а у новокаина это свойство выражено слабо.

Инфильтрационная анестезия (тугая ползучая инфильтрация по А. В. Вишневскому) проводится раствором новокаина 0,25— 0,5%-ной концентрации (200—600мл), проводниковая— 1—2%-ным (1—2 мл), спинномозговая — 5%-ным (2—3 мл), перидуральная— 2%-ным (20—25 мл). В целях удлинения анестезирующего эффек­та и уменьшения токсичности к растворам новокаина добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %).

Широко применяют при болезнях органов брюшной полос­ти — тимпании и атонии преджелудков жвачных животных, меха­нической непроходимости в кишечнике; для блокады внутри-брюшных органов по В. В. Мосину; при болезнях органов дыха­ния — блокада по М. П. Федотову, для блокады по Д. Д. Логинову и В. А. Башкирову при выпадении матки, влагалища и задержании последа, а также для профилактики ревматического воспаления копыт лошадей. При гипертонии и энтероспазме вводят внутри­венно 0,25%-ный раствор в дозах (г/гол.): крупным животным — 2—2,5; мелкому рогатому скоту и свиньям — 0,5—0,75; собакам — до 0,5.

Как анальгезирующее и противошоковое средство вводят внут­ривенно в небольших дозах перед общим наркозом, в период нар­коза и в послеоперационный (посленаркотический) период для снятия болей.

Часто 0,5%-ный раствор новокаина используется для приготов­ления растворов антибиотиков и других лекарственных веществ.

Обычно новокаин хорошо переносится животными, однако иногда вызывает аллергическую реакцию, проявляющуюся в виде общей слабости, коллапса, шока, дерматита, шелушения кожи и др.

Дикаин (Dicainum). 2-Диметиламиноэтилового эфира парабутил-аминобензойной кислоты гидрохлорид. Белое, кристаллическое, без запаха, хорошо растворимое в воде вещество. Растворы стери­лизуют в кипящей воде. В растворах стоек.

Выпускают порошок и глазные пленки с дикаином (по 30 шт. в пеналах-дозаторах).

Сильное местноанестезирующее вещество (в 2 раза сильнее ко­каина и в 10 раз — новокаина), однако во столько же раз токсич­нее этих веществ, что не позволяет использовать его для других видов анестезии, кроме терминальной.

В офтальмологической практике при удалении инородных тел и операциях используют 0,2; 0,5; 1 и 2%-ные растворы в объеме 2—3 капель. Анестезия наступает через 1—2 мин. С увеличением концентрации раствора увеличивается отрицательное действие дикаина на роговицу и конъюнктиву (расширение сосудов и слу-щивание эпителия). Для пролонгирования действия используются глазные пленки.

В некоторых случаях применяют в оториноларингологической практике, например при проколе гайморовой пазухи.

Для замедления всасывания к растворам добавляют 0,1%-ный раствор адреналина гидрохлорида (3—5 капель на 10 мл).

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum). 2-Диэтилами-но-2-6-ацетоксилидида гидрохлорид. По химическому строению относится к группе производных ацетанилида и в отличие от но­вокаина не является сложным эфиром. Белое или слегка желтова­тое вещество, хорошо растворимое в воде и несколько хуже — в спирте.

Выпускают порошок; 1%-ный раствор в ампулах по 10 мл; 2%-ный раствор в ампулах по 2 и 10 мл и 10%-ный раствор в ам­пулах по 2 мл.

По сравнению с новокаином обладает более быстрым, сильным и продолжительным анестезирующим действием ввиду более мед­ленной биотрансформации в организме. В отличие от кокаина, новокаина и дикаина при гидролизе не образуется молекул лидо­каина парааминобензойной кислоты, что не исключает одновременно введения лидокаина и сульфаниламидов, т. е. не обладает антисульфаниламидным действием.

Эффективен при всех видах местной анестезии. По структуре и анестезирующему действию к лидокаину близко стоят тримекаин и пиромекаин. Токсичность лидокаина прямо зависит от концентрации его в тканях. В 0,5%-ном растворе токсичность его равна новокаину, а в 1— 2%-ных растворах повышается почти в 2 раза.

Применяют для инфильтрационной анестезии в 0,125; 0,25 и 0,5%-ной концентрации; для терминальной, проводниковой и эпидуральной анестезии в 1—2%-ных растворах.

Кроме местноанестезирующего действия в фармакодинамике лидокаина имеет место и антиаритмическая эффективность. При этом он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках мио­карда, в связи с чем подавляется автоматизм эктонических очагов импульсообразования. Как и другие местные анестетики, увели­чивает выход ионов калия из клеток миокарда и тем ускоряет про­цесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжи­тельность потенциала действия и эффективного рефракторного периода. Как антиаритмическое средство применяют при желу­дочковых экстрасистолии и тахикардии.

Тримекаин (Trimecainum). Альфа-диэтиламино-2,4,6-триметил-ацетанилида гидрохлорид. Белое или с желтоватым оттенком кри­сталлическое вещество, легкорастворимое в воде и спирте. Раство­ры готовят на изотоническом растворе натрия хлорида и стерили­зуют при 100 °С. По химическому строению и фармакодинамическому спектру близок к лидокаину.

Активное местноанестезирующее средство при инфильтраци­онной, проводниковой, эпидуральной анестезии и в концентри­рованных растворах (2—4%-ных) — при терминальной анестезии. Анестезирующие эффекты проявляются сильнее и продолжитель­нее в сравнении с новокаином. Относительно менее токсичен и не обладает раздражающим действием.

Для проводниковой анестезии используют 1—2%-ный; для перидуральной — 1 —1,5%-ный или 2%-ный; для спинномозго­вой — 5%-ный (2—3 мл) и для терминальной — 2—5%-ный ра­створ. Как и при других анестетиках, к растворам добавляют 1%-ный раствор адреналина как сосудосуживающее средство.

Применяют часто при хирургических операциях для осуществ­ления блокад при внутренних незаразных и гинекологических бо­лезнях.