Седативные средства

Седативные средства с давних времен применяют для лечения нервных болезней. В сравнении с современными транквилизато­рами они обладают менее выраженным успокаивающим и противотревожным действием, не вызывают миорелаксации, а также психической и физической зависимости. Снотворного действия не проявляют, но облегчают наступление физиологического сна. Обладают синергизмом при их сочетании с анальгезирующими, снотворными и другими нейротропными веществами, вызываю­щими эффект угнетения ЦНС.

По химической структуре седативные вещества разные — бро­миды, препараты валерианы и даже барбитураты в малых дозах.

Несмотря на различия в химической структуре, они имеют одинаковый механизм действия, суть которого заключается в вос­становлении или усилении процессов торможения, что в итоге обеспечивает выравнивание процессов торможения с процессами возбуждения с одновременным восстановлением физиологичес­кого уровня жизненных процессов в организме в целом.

Механизм действия многокомпонентных препаратов и со­единений брома состоит в изменении внутринейронного мета­болизма в направлении выравнивания процессов торможения с процессами возбуждения в результате взаимодействия молекул фармакологически активных веществ с комплементарными мак­ромолекулами (рецепторами). Комплекс рецептор—лиганд воз­действует на течение внутриклеточного метаболизма в направле­нии восстановления физиологических функций нейронов и ЦНС в целом.

Хорошая переносимость и отсутствие негативных изменений в организме оставляют за ними право широкого применения в ветеринарной медицине, особенно при лечении домашних жи­вотных.

Корневища с корнями валерианы- (Rhizomata cum radicibus Valerianae). Корневища и корни культивируемой или дикорасту­щей валерианы лекарственной, собранные осенью или весной, от­мывают, высушивают и измельчают с последующей расфасовкой в бумажные пакеты с вложением последних в картонные коробки. В настоящее время измельченные корневища брикетируются. Каж­дый брикет разделен бороздкой на 10 частей.

В химическом отношении корневища и корни содержат эфир­ное масло, главную часть которого составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободные валериановая кислота и борнеол; органические соединения; алкалоиды (Вале­рии и хатинин); дубильные вещества, сахара, минеральные со­единения. Таким образом, фармакодинамика корневища с кор­нями валерианы складывается из действия на организм всех ак­тивно действующих химических компонентов, входящих в состав этого сырья.

Из этого сырья готовят также многокомпонентные, не очищен­ные от балластных веществ лекарственные формы: настойку, экст­ракт густой, настой, сок успокаивающий и капли камфорно-вале­риановые.

Во всех названных лекарственных формах компоненты корне­вища с корнями валерианы понижают возбудимость ЦНС в ре­зультате усиления в ней тормозных процессов и их выравнивания с процессами возбуждения. Обладают и спазмолитическим дей­ствием.

Применяют при сердечно-сосудистых неврозах, неврозных возбуждениях, коликах, желудочно-кишечных и других патологи­ях, сопровождающихся превышением процессов возбуждения над процессами торможения.

Доза корневища в форме настойки и настоя (г/гол.): лоша­дям — 25—50; крупному рогатому скоту — 50—100; овцам и ко­зам — 5—15; свиньям — 5—10; собакам — 1—5.

В гуманитарной медицине широко применяют комбинирован­ные препараты, составной частью которых являются лекарствен­ные формы или химические компоненты корневища валерианы: валокормид, корвалол, валокордин.

Трава пустырника (Herba Leonuri). Трава культивируемого и ди­корастущего многолетнего травянистого растения, собранная в период цветения и высушенная, содержит из фармакологически активных веществ эфирное масло, сапонины, алкалоиды, дубиль­ные вещества.

Выпускают измельченное сухое сырье, расфасованное в кар­тонные коробки по 100 г; круглые брикеты.

Вводят внутрь в форме настоя, настойки или жидкого экст­ракта.

Все эти лекарственные формы являются неочищенными и со­держат балластные вещества и много компонентов, активных в биологическом отношении, поэтому они оказывают на организм многостороннее действие с превалирующим успокаивающим эф­фектом.

По действию на организм трава пустырника близко стоит к препаратам валерианы. Механизм действия в основном заключа­ется в усилении процессов торможения при превалировании про­цессов возбуждения, что обеспечивает выравнивание обоих про­цессов.

Практически все лекарственные формы травы пустырника применяют при заболеваниях с доминирующим течением процес­сов возбуждения, в частности при повышенной возбудимости организма, сердечно-сосудистых неврозах, нейродермитах. Во всех лекарственных формах вводят 3—4 раза в сутки.

Трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Облиственные молодые побеги многолетнего культивируемого растения пассифлоры ин-карнатной, собранные в период цветения и начала плодоноше­ния, высушенные и расфасованные по картонным коробочкам, содержат комплекс фармакологически активных веществ.

Биологически активные компоненты, содержащиеся в настой­ке и экстракте жидком из пассифлоры, при введении внутрь дей­ствуют общеуспокаивающе 5—6 ч, поэтому их следует вводить 3— 4 раза в сутки.

Применяют при ряде неврозов, сопровождающихся симптомо-комплексом с доминированием процессов возбуждения над про­цессами торможения.

Натрия бромид (Natrii bromidum). NaBr. Белое, кристаллическое, без запаха, соленого вкуса, гигроскопическое, растворимое в воде вещество. Стерилизуют растворы при 100 °С.

Выпускают порошок, таблетки по 0,5 г и 3%-ный раствор.

Вводят внутрь (в растворах, микстурах, таблетках) и внутри­венно.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро с образо­ванием максимальной концентрации в крови через 30—60 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В результате про­никновения ионов брома из межклеточного пространства в нейроплазму метаболические внутринейронные процессы изменяют­ся в направлении усиления процессов торможения, следствием чего является восстановление равновесия между двумя внутринейронными процессами: возбуждением и торможением.

Практически применяют при заболеваниях, в симптомокомплексе которых доминируют процессы возбуждения, повышенная возбудимость, в частности при эпилепсии, неврозах разной этио­логии, нимфонамии, самопогрызании у пушных зверей.

Дозируют бромиды с учетом типа нервной системы. При силь­ных типах нервной системы дозы выше, а животным со слабым типом — меньше.

Бром из организма выделяется преимущественно с мочой, слю­ной, потом и слизью. Выделяясь, он раздражающе действует на соответствующие морфологические структуры с развитием в них воспалительных процессов. При длительном применении в боль­ших дозах может развиться токсикоз («бромизм»), сопровождаю­щийся воспалением кожи, нарушениями процессов пищеварения и воспалением слизистой дыхательных путей.

Калия бромид (Kalii bromidum). KBr. Белые кристаллы или белое, мелкокристаллическое, хорошо растворимое в воде вещество.

Выпускают таблетки по 0,5 г и в сухом кристаллическом виде.

Вводят только внутрь в таблетках, растворах и микстурах.

Из кишечника ионы брома всасываются хорошо. Проникают через гематоэнцефалический барьер. Из спинномозговой жидко­сти ионы брома диффундируют в нейроны, где после взаимодей­ствия с комплементарными молекулами изменяют внутринейрон-ный метаболизм в направлении усиления тормозных процессов в различных структурах ЦНС.

Применяют при тех же патологиях, что и натрия бромид, с ана­логичными побочными эффектами.

Бромкамфора (Bromcamphora). Белое, кристаллическое, с запа­хом и вкусом камфоры, плохо растворимое в воде и хорошо — в спирте, эфире вещество.

Выпускают таблетки по 0,15 и 0,25 г и в кристаллическом виде.

Вводят внутрь после приема корма, так как обладает раздража­ющим действием на рецепторы слизистой желудочно-кишечного канала.

Как и все бромиды, действует успокаивающе на организм с од­новременным улучшением сердечной деятельности (аналептик).

Применяют при неврозах, неврастениях, эпилепсии, самопо-грызании у пушных зверей.