Фізико – хімічні фактори, що впливають на проникнення ліків через мембрани

Досягаючи місця дії, лікарська речовина проходить ряд бар’єрів: клітинні мембрани епітелію шкіри, або слизових оболонок, стінок капілярів, усіх без винятку тканин організму і субмікроскопічних органів кожної клітини, у т.ч. збудників захворювань.

Інтенсивність транспортування лікарських речовин залежить від таких фізико хімічних особливостей: об’єм, просторова конфігурація молекул, ступінь іонізації, жиророзчинність іонізованих і неіонізованих форм.

Розрізняють чотири механізми транспортування хімічних речовин через біологічні мембрани: пасивна дифузія за градієнтом концентрації у сторону нижчої концентрації; полегшена дифузія фільтрація через пори мембран у вигляді комплексних сполук з іншими компонентами; активна дифузія –транспортування ферментами переносниками проти градієнта концентрації з використанням енергії АТФ; піноцитоз обволікання мембраною нерозчинних речовин з утворенням заглиблень, піноцитозних пухирців і вакуолею, які потім залишаються в цитоплазмі клітини.

Фільтрація - це загальний шлях переходу для більшості малих водорозчинних, полярних і неполярних сполук. Більшість лікарських речовин є слабкими кислотами чи лугами, тому в розчинах знаходяться в іонізованому або неіонізованому стані.

При полегшеній дифузії транспортуються високоіонізовані сполуки і полярні молекули речовин, які в травному каналі із слизом утворюють нейтральні комплекси, що потім проникають у клітини.

Спеціалізовані транспортні системи забезпечують швидку доставку клітинам через мембрану необхідних органічних іонів і полярних молекул – цукор, амінокислоти, піримідини.

Шляхом активного транспортування проникають іони К, Nа, Cl, амінокислот, відповідних сильних органічних кислот і лугів. іонізовані форми слабких електролітів тощо.

З метою місцевої, рефлекторної та резорбтивної дії застосовують ентеральні і парентеральні шляхи введення лікарських препаратів.

Ентеральні це такі, що передбачають введення ліків через травний канал.

Оральне введення ліків.

Оральний шлях введення ліків використовується для місцевої дії лікарських речовин на слизову оболонку ротової порожнини, стравоходу, шлунка, кишечника, а також для антимікробної, антигельмінтної та резорбтивної дії.

Ректальний шлях через пряму кишку, введення ліків застосовується для місцевої і резорбтивної дії.

Парентеральні шляхи введення ліків забезпечують точність дозування і швидку дію лікарських речовин. Сюди відносять ін’єкції, введення ліків через дихальні шляхи, у піхву, матку і на шкіру.

Шляхом ін’єкції вводять рідкі лікарські форми, які не мають сильно подразнювальної дії, за допомогою шприців, ін’єкційних голок та гумових трубок, при суворому дотриманні правил асептики.

Підшкірне введення найбільш поширене в практиці ветеринарної медицини.

Великим тваринам підшкірно вводять ліки найчастіше в ділянці середньої третини шиї; вівцям – на внутрішній поверхні стегна; собакам, кролям і котам у ділянці лопатки або на внутрішній поверхні стегна.

Внутрішньом’язове введення забезпечує дуже швидке всмоктування ліків з розчинів. Так вводять погано розчинні речовини і суспензії в оліях.

Внутрішньовенне забезпечує відповідну концентрацію ліків безпосередньо в крові за дуже короткий час. Цим шляхом вводять лише водні та водно спиртові речовини, що діють на серце та судини, центральну нервову систему, замінники крові, хіміотерапевтичні, подразнюючі та гіпертонічні засоби.

Внутрішньоартеріальне застосовують рідко, оскільки артерії, розміщенні в товщі тканин, мають пружні стінки, що утруднює введення в них голки.

Внутрішньочеревне очеревина має дуже велику поверхню, а це забезпечує швидке всмоктування лікарських речовин та рідин.

Внутрішньокісткове передбачає дуже швидке всмоктування в кров. Воно застосовується у випадках, коли немає можливість ввести у вену або коли тварина знаходиться в стані колапсу.

Інгаляційно (через органи дихання) можна вводити в організм лікарські речовини газоподібного та аерозольного стану для місцевої, рефлекторної та резорбтивної дії.

У деяких випадках застосовують інтратрахеальне введення ліків і дуже рідко в легені.

З астосування лікарських засобів на шкіру, слизові оболонки, на рани. На шкіру, слизові оболонки та поверхню ран застосовують ліки місцевої, рефлекторної та резорбтивної дії. Це в основному розчини і порошки місцевої та протимікробної дії.