Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет . Около 20% стационарных больных получают НПВС.

Большая "популярность" НПВС объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.

Таблица 1. Классификация НПВС по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью Кислоты Салицилаты Ацетилсалициловая кислота (аспирин) аспро,тромбоасс, аспро,колфарит,кардиомагнил (т-500,250 мг) Пиразолидины Фенилбутазон: бутадион (таб 150,мазь 5%) Производные индолуксусной кислоты Индометацин метиндол, индоцид (т-25 мг,т-75 мг, св-100мг,мазь 5%-10%) Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак ортофен вольтарен диклоген,диклонат п,(т-25,100мг, амп-3мл/25мг в 1 мл,св-25,50 мг,гель 1%) Оксикамы Пироксикам финалгель, пирокам(т и к-10 и 20 мг,амп по 1и 2 мл-20мг/мл,гель 0,5%) Теноксикам Лорноксикам ксефокам (т-4 и 8 мг,флак 8мг) Мелоксикам мовалис мирлокс(т-7.5 и 15 мг,амп-15мг) Производные пропионовой кислоты Ибупруфен нурофен, долгит,бруфен () Напроксен Флурбипрофен Кетопрофен кетонал ,фастум(т-100,амп 2мл-10мг,гель 5%) Тиапрофеновая кислота сургам (т-100и 300мг, свечи 150 и 300мг) Некислотные производные Производные сульфонамида Нимесулид - нимесил найз кокстрал Целекоксиб целебрекс(капс 100 и 200мг) Рофекоксиб НПВС со слабой противовоспалительной активностью Пиразолоны анальгин,(т100 и 500мг,амп 1мл 25%ра-ра) Производные парааминофенола Фенацетин Парацетамол калпол,панадол,эффералган ,цефекон (т-200 и 500 мг,сироп,свечи-125,250,500,1000мг) Производные гетероарилуксусной кислоты Кеторолак кеторол( амп по 1мл, в\м) по обезбол эф-ту сопоставим с морфином

Комбинированные НПВС

Ибуклин-Ибупрофен 100 мг+Парацетамол 125 мг

в форме диспергируемых таблеток.

Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной .Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Пенталгин-

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и

Цитрамон п

Активные компоненты препарата – аспирин, парацетамол и кофеин – взаимно усиливают действие друг друга. Он применяется, в основном, при головной боли.

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 240 мг аспирина, 180 мг парацетамола и 30 мг кофеина.

Алка-зельтцер

Состав: аспирин, лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

Фармакодинамика нпвс:

Механизм действия

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы) (рис. 1).

Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении.

Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы МНН-обозначено зелёным цветом.

Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1 Аспирин Индометацин (Метиндол) Кетопрофен (Кетонал, Фастум) Пироксикам (Финалгель) Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1 Диклофенак (Ортофен,Вольтарен,Диклоген) Ибупрофен (Нурофен,Долгит,Бруфен) Напроксен и др. Примерно равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 Лорноксикам Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2 Мелоксикам (Мовалис,Мирлокс) Нимесулид (Кокстрал, Найз) Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2 Целекоксиб (Целебрекс) Рофекоксиб

Другие механизмы действия НПВС

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – индометацин, диклофенак, фенилбутазон – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам, которые, ингибируя фермент фосфолипазу А₂, тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления (рис. 1).

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам).

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют,

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает аспирин, который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.