6. Лабораторная работа.

При выполнении лабораторной работы необходимо строго соблюдать правила по безопасным условиям проведения лабораторной работы.

Каждый студент индивидуально проводит анализ качества одного из изучаемых лекарственных средств по Государственной фармакопее или другой АНД с использованием графологической структуры анализа лекарственных средств. Результаты анализа оформляются в виде протокола по установленной форме. Делается вывод о доброкачественности лекарственного вещества.

УИРС: Каждый студент решает вопрос установления подлинности лекарственного препарата на основе физических и физико-химических свойств, количественного определения различными методами, давая сравнительную характеристику.

Примечание: список лекарственных форм и лекарственных веществ прилагается.

7. Наглядные пособия, тс (технические средства) обучения и контроля:

1. Табличный фонд по теме занятия.

2. Набор образцов лекарственных веществ и лекарственных форм.

3. Набор реактивов и титрованных растворов, необходимых для проведения испытаний согласно ГФУ, АНД и МКК.

4. Набор приборов для инструментального анализа лекарственных средств: рефрактометр, поляриметр, фотоэлектроколориметр, УФ-спектро–фотометр, колонка для ионообменной хроматографии, хроматографическая камера и пластинки для тонкослойной хроматографии, потенциометр.

5. Набор химической посуды для проведения анализа: пробирки, колбы, пипетки, цилиндры, бюретки и др.

6. Вспомогательное оборудование и инвентарь для анализа: бюксы стеклянные, штативы, водяные бани, газовые горелки, разновес технический, разновес аналитический, весы ручные аптечные, весы аналитические, электроплитки, фарфоровые чашки.

7. Учебные пособия, Государственная фармакопея Украины.

8. Технические средства обучения и контроля:

   1. карточки для выяснения исходного уровня знаний и умений;

   2. контрольные вопросы и тесты.

Занятие № 3

1. ТЕМА: Итоговое занятие по теории и практике по теме: «Анализ качества лекарственных средств из группы гормонов и их полусинтетических и синтетических аналогов».

2. ЦЕЛЬ: Сформировать системные знания по теоретическим основам и практике по принципам и методам исследования, установлению доброкачественности лекарственных средств и лекарственных форм из группы гормонов и их полусинтетических и синтетических аналогов.

3. ЦЕЛЕВЫЕ ЗАДАЧИ:

3.1. Проверить и закрепить знания по теоретическим основам и практике по принципам и методам исследования, установлению доброкачественности лекарственных средств и лекарственных форм из группы гормонов и их полусинтетических и синтетических аналогов;

3.2. Проверить протоколы лабораторных работ и проанализировать правильность хода анализа согласно требований ГФУ.

4. ПЛАН И ОРГАНИЗАЦИОННАЯ СТРУКТУРА ЗАНЯТИЯ:

1. Организационные вопросы – 3 минуты.

2. Постановка цели занятия и мотивация изучения темы занятия (вступительное слово преподавателя) – 7 минут.

3. Инструктаж по безопасным условиям проведения лабораторной работы – 5 минут.

4. Контроль и коррекция уровня знаний-умений – 220 минут.

5. Заключительное слово преподавателя, указания к следующему занятию – 5 минут.

5. КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ К ИТОГОВОМУ ЗАНЯТИЮ

1. Общая характеристика гормонов. Классификация. Роль гормонов в жизнедеятельности человека и животных. Источники получения гормонов.

2. Химическое строение, латинское название, синонимы лекарственных веществ из группы гормонов.

3. Характеристика физико-химических свойств препаратов данной группы, а также обоснование методов идентификации гормонов, исходя из особенностей химического строения. Химизмы реакций.

4. Гормоны щитовидной железы - тироксин, тиреоидин, левотироксина и лиотиронина натриевые соли. Методы получения, анализ и применение в медицине. Укажите с помощью каких качественных реакций можно подтвердить наличие органически связанного галогена в приведенных препаратах. Антитиреодные препараты (мерказолил, метилтиоурацил).

5. Лекарственные средства, замещенные производные фенилэтиламина: адреналина гидрохлорид и гидротартрат, норадреналина гидротартрат, мезатон, изопреналина гидрохлорид (изадрин), метилдопа (метилдофа), леводопа и др. Методы синтеза. Окислительно-восстановительные свойства, проблема стабильности, качественный и количественный анализ, особенности применения.

6. Гормоны полипептиды и белки. Подходы к анализу качества данной группы гормонов. Инсулины. Применение и форма выпуска.

7. Общая характеристика стероидных гормонов. Классификация, роль в организме.

8. Андрогенные гормоны: тестостерон и его эфиры, метилтестостерон. Исходя из строения, обосновать анализ. Формы выпуска, применение и хранение. Приведите реакции, которые могут быть общими для андрогенных и кортикостероидных препаратов.

9. Анаболические лекарственные вещества, производные тестостерона и 19-нортестостерона: метандростенолон, метиландростендиол, феноболин, ретаболил. Предпосылки к созданию этих препаратов. Физико-химические свойства, анализ, форма выпуска, применение. Биологическая роль и значение для медицины.

10. Антиандрогены (ципротеронацетат, финастерид, флютамид). Связь между структурой и биологическим действием.

11. Эстрогенные гормоны и их лекарственные препараты: эстрадиол и его эфиры, эстрон, этинилэстрадиол и эстриол. Получение, свойства, анализ, форма выпуска и применение.

12. Эстрогенные препараты нестероидного строения: синэстрол, диэтилстильбэстрол, димэстрол и сигетин. Получение, свойства, анализ, форма выпуска и применение. Какие структурные особенности обусловливают их эстрогенное действие?

13. Противоопухолевые средства (хлортрианизен, фосфэстрол, эстрацит). Антиэстрогены (тамоксифена и кломифена цитраты). Связь между структурой и биологическим действием.

14. Гестагенные гормоны и их лекарственные препараты: прогестерон, прегнин и другие. Получение, свойства, анализ, форма выпуска, применение.

15. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты (пероральные контрацептивы) и предпосылки их создания. Нон-овлон, овидон, фемоден, три-регол, континуин, постинор и др. Применение и форма выпуска.

16. Противоопухолевые средства (гестонорона капроат, медроксипрогестерона ацетат).

17. Кортикостероиды и их лекарственные препараты. Минералокортикостероиды (дезоксикортикостерона ацетат, спиронолактон). Физико-химические свойства, анализ, форма выпуска, применение. Биологическая роль и значение для медицины.

18. Глюкокортикостероиды, не содержащие атомов галогена в молекуле: гидрокортизона ацетат, кортизона ацетат. Свойства, анализ, форма выпуска, применение. Какой структурный фрагмент молекулы кортикостероидов обусловливает их восстановительные свойства? Покажите это на конкретном примере с написанием уравнений реакций.

19. Полусинтетические аналоги гидрокортизона и кортизона – преднизолон, преднизон, метилпреднизолон и другие. Свойства, анализ, форма выпуска, применение.

20. Галогенсодержащие аналоги преднизолона: дексаметазон, бетаметазона дипропионат, триамцинолон, синафлан, флуметазон, беклометазон и другие. Влияние галогена на фармакологические свойства. Свойства, анализ по функциональним группам, форма выпуска, применение. Методы введения и определения ковалентно связанного атома фтора.

21. Ингибиторы биосинтеза кортикостероидов как противоопухолевые средства (хлодитан, аминоглютетимид).

22. Обосновать использование химических и инструментальных методов в количественном определении лекарственных веществ и лекарственных препаратов этой группы.

23. Объяснить происхождение и определение специфических примесей:

• адреналона и норадреналина в адреналина тартрате;

• лиотиронина и других сопутствующих примесей в левотироксина натриевой соли;

• левотироксина и других сопутствующих примесей в лиотиронина натриевой соли.

• сопутствующие примеси в гидрокортизона ацетате, бетаметазона дипропионате;

24. Оценка биологической активности гормонов.

25. Применение гормонов и их синтетических аналогов в медицине. Взаимосвязь строения с биологическим действием в ряду гормонов и их синтетических аналогов. Пути введения в организм. Хранение.