- •Введение
- •Занятие № 1.
- •1. Тема: Анализ качества лекарственных средств из группы гормонов, производных аминокислот и фенилалкиламинов. Синтетические аналоги по фармакологическому действию.
- •3. Целевые задачи:
- •4. План и организационная структура занятия:
- •5. Задание для самоподготовки студентов:
- •Учебные вопросы для самоподготовки студентов:
- •5.3. Проработать тестовые задания:
- •6. Лабораторная работа.
- •7. Наглядные пособия, тс (технические средства) обучения и контроля:
- •Занятие № 2.
- •1. Тема: Анализ качества лекарственных средств из группы гормонов стероидного строения. Синтетические аналоги по фармакологическому действию.
- •3. Целевые задачи:
- •4. План и организационная структура занятия:
- •5. Задание для самоподготовки студентов:
- •Учебные вопросы для самоподготовки студентов:
- •5.3. Проработать тестовые задания:
- •6. Лабораторная работа.
- •7. Наглядные пособия, тс (технические средства) обучения и контроля:
- •Занятие № 3
- •6. Тестовые задания к итоговому занятию
3. Целевые задачи:
3.1. Давать определение основным понятиям: «гормоны», «прогормоны» и др.
3.2. Знать классификацию лекарственных веществ из группы гормонов;
3.3. Изучить латинские названия, синонимы, формулы строения, химические названия изучаемых лекарственных веществ;
3.4. Изучить физические и физико-химические свойства лекарственных веществ из группы гормонов, производных аминокислот и фенилалкиламинов;
3.5. Знать источники загрязнения изучаемых лекарственных средств и методы определения общих и специфических (технологических) примесей;
3.6. Проводить расчеты навесок, граммового и процентного содержания;
3.7. Изучить методы идентификации лекарственных веществ данной группы на основе их физико-химических свойств;
3.8. Изучить методы количественного определения изучаемых лекарственных веществ;
3.9. Изучить применение, форму выпуска, хранение лекарственных веществ данной группы;
3.10. Давать правильную оценку полученным результатам анализа и делать вывод о доброкачественности лекарственных веществ данной группы;
3.11. Уметь, исходя из особенностей химической структуры лекарственных веществ, ингредиентов лекарственных форм, обосновывать условия хранения;
3.12. Изучить технику безопасности при работе в химической лаборатории и с приборами.
* Гормоны (греч. «hopmaino» - привожу в движение, возбуждаю) - биологически активные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции или специализированными эндокринными клетками, поступающие непосредственно во внутреннюю среду организма, способные в ничтожно малых концентрациях оказывать специфическое химическое действие на конкретные клетки, ткани, органы (клетки-мишени, органы-мишени), вызывая изменения обмена веществ и энергии, структуры и функции органов и тканей.
Гуморальная регуляция — это разновидность биологической регуляции, при которой информация передается с помощью биологически активных химических веществ, которые разносятся по организму кровью или лимфой, а также путем диффузии в межклеточной жидкости.
На сегодня известны следующие типы классификации гормональных препаратов:
по характеру биологического действия:
гормоны, оказывающие гормональное, или гемокринное действие (т.е. действие на значительном удалении от места образования);
–"– изокринное, или местное действие (когда химическое вещество, синтезированное в одной клетке, оказывает действие на клетку, расположенную в тесном контакте с первой, и высвобождение этого вещества осуществляется в межтканевую жидкость и кровь);
–"– нейрокринное, или нейроэндокринное (синаптическое и несинаптическое) действие (когда гормон, высвобождаясь из нервных окончаний, выполняет функцию нейротрансмиттера или нейромодулятора, т.е. вещества, изменяющего (обычно усиливающего) действие нейротрансмиттера);
–"– паракринное действие - разновидность изокринного действия, но при этом гормон, образующийся в одной клетке, поступает в межклеточную жидкость и влияет на ряд клеток, расположенных в непосредственной близости (действие гормона воспринимают соседние клетки, т.е. паракринное действие клеток - стимулирующее соседние клетки действие);
–"– юкстакринное действие - разновидность паракринного действия, когда гормон не попадает в межклеточную жидкость, а сигнал передается через плазматическую мембрану рядом расположенной другой клетки;
–"– аутокринное действие, когда высвобождающийся из клетки гормон оказывает влияние на ту же клетку, изменяя ее функциональную активность;
–"– солинокринное действие, когда гормон из одной клетки поступает в просвет протока и достигает таким образом другой клетки, оказывая на нее специфическое воздействие (например, некоторые желудочно-кишечные гормоны).
по продуцирующим железам:
Гормон |
Место выработки |
Дофамин |
ЦНС |
Гормон роста, или соматотропин (ГР, СТГ) |
Гипофиз и его передняя доля |
Пролактин (ПРЛ) |
Гипофиз и его передняя доля |
Адренокортикотропный гормон, или адренокортикотропин (АКТГ) |
|
-липотропин и энкефалины |
|
Фоликулостимулирующий гормон (ФСГ) |
|
Лютеинстимулирующий гормон (ЛГ) |
|
Тиреотропный гормон (ТТГ) |
|
Вазопресин (антидиуретический гормон – АДГ) Окситоцин |
Задняя доля гипофиза, гипоталамус |
Меланоцитостимулирующий гормон (МСГ) |
Промежуточная доля гипофиза |
Тиреотропин-рилизинг-гормон (ТРГ) |
Гипоталамус, ЦНС |
Гонадотропин-рилизинг-гормон |
|
Соматостатин |
|
Кортикотропин-рилизинг-гормон (КРГ) |
|
Соматокринин |
|
Мелатонин, адреногломерулотропин и др. |
Эпофиз |
Тироксин, Трийодтиронин |
Щитовидная железа |
Паратиреоидный гормон, или паратгормон (ПТГ) |
Прищитовидные железы |
Кальцитонин |
С-клетки щитовидной железы |
Тимозин |
Подгрудная железа |
Адреналин |
Мозговой слой надпочечных желез |
Норадреналин |
ЦНС, мозговой слой надпочечных желез |
Глюкокортикоиды |
Кора надпочечных желез |
Альдостерон |
|
Метаболиты холекальциферола (витамин D) |
Печень, почки |
Ангиотензины (А II, А III) |
Кровь (из предшественника), ЦНС |
Инсулин |
-Клетки островков поджелудочной железы |
Глюкагон |
-клетки островков поджелудочной железы |
Секретин |
Органы пищеварения |
Холецистокинин (ХЦК) |
|
Гастрин |
|
Желудочный ингибирующий пептид (ЖИП) |
|
Плацентарный лактоген (ПЛ) |
Плацента |
Хорионичный гонадотропин (ХГ) |
Плацента |
Эстрогены (Е2, E3) |
Яичники, плацента |
Прогестерон (П) |
Желтое тело, плацента |
Тестостерон (Т) |
Семенные железы |
Дигидротестостерон (ДГТ) |
Чувствительные к тестостерону ткани |
биохимическая классификация гормонов по Юдаеву:
пептидной природы (вазопрессин, окситоцин, глюкагон, кальцитонин и др.);
простые белки (пролактин, соматотропин, инсулин);
сложные белки, в частности глюкопротеиды (тиреотропный гормон, фоликулостимулирующий гормон (ФСГ), лютеинстимулирующий гормон (ЛГ));
производные аминокислот (фенилалкиламинов, в основном аминокислоты тирозина (предшественники биосинтеза) (тироксин, адреналин, норадреналин, мелатонин и др.);
стероидные гормоны (гормоны коры надпочечников: глюко- и минералкортикостероиды; половые гормоны: андро- и эстрогены)
простагландины (производные полиненасыщенных жирных кислот: витамины группы D).
химическая классификация гормонов:
белково-пептидные
пептидные (соматотропный гормон, пролактин, паратгормон, инсулин, кальцитонин и др.);
протеидные или глюкопротеидные (тиреотропный гормон, фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), лютеинстимулирующий гормон (ЛГ), тироглобулин и др.);
олигопептидные (адренокортикотропный гормон, глюкагон и др.).
2. стероидные
производные прегнана (глюко- и минералкортикостероиды, гестагены);
производные андростана (андрогены);
–"– эстрана (эстрогены);
–"– эйкозана (холестана);
3. производные аминокислот.
В.Г.Беликов приводит смешанную классификацию, то есть разделяет гормоны на химические группы и указывает место их образования:
Гормоны аминокислот и их производных:
гормоны щитовидной железы и их синтетические аналоги;
гормоны мозгового слоя надпочечных желез и их синтетические аналоги;
Гормоны, имеющие стероидную структуру:
гормоны коркового слоя надпочечных желез (кортикостероиды) и их синтетические аналоги;
гестагенные (лутоидные) гормоны и их полусинтетические аналоги;
андрогенные гормоны и их полусинтетические анаболические препараты;
эстрогенные гормоны и их полусинтетические аналоги, и синтетические препараты нестероидного строения.
Гормоны полипептиды и белки:
гормоны гипофиза;
щитовидной железы;
желудочно-кишечного тракта и другие.
Методы анализа гормонов. Общих методов идентификации гормонов и их синтеических аналогов нет, в отличии от других групп препаратов. Так, в основу качественных реакций положена индивидуальность их химической структуры, характер функциональных групп, в зависимости от которых они дают те или иные реакции. На сегодня, для идентификации гормонов также используются физико-химические методы, основаные на поглощении световой энергии (спектроскопия в ультрафиолетовой и инфракрасной части спектра) и биологические методы (гормоны полипептиды и белки).
Важными показателями качества гормонов, из группы полипептидов и белков, являются токсичность, стерильность, прессорное действие, которые устанавливаются биологическим путем.
Методы количественного определения гормонов, используемые на сегодня в фармацевтическом анализе, делятся на биологические, физико-химические (спектроскопия в УФ- и ИК-области спектра), химические (титриметрические) и гравиметрические.
Методы биологической стандартизации гормонов. Активность гормонов определяют путем сопоставления действия исследуемого препарата с биологическим стандартным образцом (биологические стандартные образцы – это соответствующие Международные стандарты и стандартные препараты, установленные Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ)). За единицу действия (ЕД) гормонов принимают специфическую активность весового количества стандартного препарата, эквивалентного по биологическому действию 1 МЕ определенного гормона. Условные единицы действия выражаются в ЕД/мл или ЕД/мг, то есть количество ЕД содержащихся в 1 мл раствора или в 1 мг препарата.
