Тема 15 – рк № 4 (письменный опрос по вариантам, 2 часа).

Тема 16 – Производные тиоамида изоникотиновой кислоты. Особенности химической структуры, обусловливающие требования к качеству, методы анализа, фармакологические свойства препаратов (5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей строения производных тиоамида – этионамида и протионамида, объясняющими физико-химические и фармакологические свойства этих препаратов.

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы.

Задания по теме:

1. Особенности химического строения препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты, обусловливающие их физико-химические и фармакологические свойства.

2. Химические свойства этионамида и протионамида, лежащие в основе их качественной и количественной идентификации.

3. Физические свойства, способы и сроки хранения этионамида и протионамида.

4. Применение лекарственных препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты в медицине.

Раздаточный материал: схемы, отображающие химические процессы, заложенные в качественной идентификации и количественном анализе этионамида и протионамида.

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурные формулы этионамида и протионамида и поясните зависимость их фармакологических свойств от химической структуры.

2. Опишите схемы синтеза этионамида и протионамида и укажите их отличие.

3. Какие физико-химические методы используют для установления подлинности препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты?

4. Какие химические реакции применяют при качественной идентификации этионамида и протионамида?

5. Поясните особенности хранения препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты.

Тема – Производные пиперидина. Требования к качеству, методы анализа (5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Задачи обучения: освоение обучающимися строения, физико-химических и фармакологических свойств, методов получения, качественного и количественного анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Форма проведения: работа в малых группах (по 3-4 человека), подготовка докладов по вопросам темы с презентацией слайдов по материалам темы

Задания по теме:

1. Взаимосвязь между химическим строением и фармакологическими свойствами лекарственных препаратов, производных пиперидина.

2. Физические и химические свойства тригексифенидила гидрохлорида (циклодола), кетотифена (задитена), лоратидина (кларитина).

3. Требования к качеству указанных лекарственных препаратов, общие и частные методы анализа.

4. Условия хранения и сроки годности.

5. Применение в медицинской практике.

Раздаточный материал: схемы химических реакций, характеризующих методы получения и анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

3. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

Контроль (вопросы):

1. Приведите названия лекарственных препаратов группы производных пиперидина на русском и латинском языках.

2. Опишите химическое строение лекарственных препаратов, производных пиперидина. Какими особенностями химической структуры объясняются их фармакологические свойства?

3. Какие химические реакции позволяют осуществлять контроль подлинности и чистоты лекарственных препаратов данной группы?

4. Какие химические реакции используют при количественном определении содержания данных препаратов в их лекарственных формах?

5. Как долго можно хранить препараты, производных пиперидина и каковы условия их хранения?

РК по кредиту 5 – 2 часа.

Тема – Производные фторхинолонов. Требования к качеству, методы анализа (6,5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей химического строения, способов получения и методов анализа лекарственных препаратов, производных фторхинолонов.

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы.

Задания по теме:

1. Общие методы получения ломефлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина.

2. Взаимосвязь между химической структурой и фармакологическим действием препаратов, производных фторхинолонов.

3. Физические и химические свойства препаратов данной группы.

4. Свойства препаратов, позволяющие доказывать их подлинность и чистоту.

5. Методы количественного определения препаратов группы фторхинолонов.

Раздаточный материал: схемы с химическими реакциями, заложенными в способах получения и методах анализа препаратов группы хинолонов.

Литература

4. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

5. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

6. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурные формулы лекарственных препаратов группы фторхинолонов и укажите их названия на русском и латинском языках.

2. Поясните особенности химического строения препаратов данной группы, которые обусловливают их физико-химические и фармакологические свойства.

3. Как определяют подлинность лекарственных препаратов группы фторхинолонов?

4. Какой метод рекомендует ГФ США для количественного определния офлоксацина?

5. Какой физико-химический метод используют для количественного анализа ципрофлоксацина гидрохлорида?

Тема – Проблемы создания аналгетиков типа морфина (6,5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с проблемой создания, особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа аналгетиков типа морфина..

Задачи обучения: освоение обучающимися основных направлений создания препаратов-аналгетиков типа морфина, требований их качества и анализа.

Форма проведения: круглый стол с избранием его председателя и составлением им вопросов обсуждаемой проблемы. Доклады студентов по вопросам обсуждаемой проблемы с презентацией слайдов.

Задания по теме (примерные вопросы по обсуждаемой проблеме):

1. Суть проблемы создания аналгетиков типа морфина.

2. Социальный и фармакологический аспекты проблемы.

3. Требования к качеству и фармацевтический анализ аналгетиков данной группы.

Раздаточный материал: схемы со способами, структурой и химическими реакциями, заложенными в анализе препаратов-аналгетиков типа морфина.

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Материалы из интернета.

РК по кредиту 6 – 3 часа.

Тема – Нуклеозиды пурина. Биохимические основы применения их как лекарственных препаратов (6,5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, биологическими аспектами применения в медицине, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов – нуклеозидов пурина.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей химического строения, биохимических основ применения, способов получения и методов анализа лекарственных препаратов – нуклеозидов пурина.

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы

Задания по теме:

1. Биохимические аспекты применения аденозинтрифосфорной кислоты и рибоксина как лекарственных средств.

2. Способы получения препаратов нуклеозидов пурина.

3. Физико-химические свойства и анализ качества.

4. Сроки годности и способы хранения.

Раздаточный материал: схемы с химическими реакциями, заложенными в способах получения и методах анализа препаратов – нуклеозидов пурина.

Литература

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

4. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Опишите химическое строение аденозинтрифосфорной кислоты и рибоксина. С наличием каких особенностей строения связано фармакологическое действие данных препаратов?

2. Назовите возможные центры связывания катиона металла с пуриновым фрагментом в реакциях взаимодействия препаратов - нуклеозидов пурина с солями тяжелых металлов.

3. Какие общегрупповые методы анализа лекарственных веществ, производных пурина, вы знаете?

4. Приведите схему химизма деструкции системы пурина в кислой и щелочной средах.

5. Какие основные лекарственные формы препаратов аденозинтрифосфорной кислоты и рибоксина вы знаете?

Тема – Особенности строения, требования к качеству, общие и частные методы анализа производных пурина – аллопуринола, меркаптопурина и азатиоприна (6,5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных пурина.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей химического строения, способов получения и методов анализа лекарственных препаратов: аллопуринола, меркаптопурина, азатиоприна.

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы.

Задания по теме:

1. Особенности химического строения аллопуринола, меркаптопурина и азатиоприна, обусловливающие их фармакологическое действие.

2. Общие и частные методы анализа данных препаратов.

3. Сроки годности и условия хранения.

Раздаточный материал: схемы с химическими реакциями, заложенными в способах получения и методах анализа препаратов: аллопуринола, меркаптопурина, азатиоприна.

Литература

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурные формулы аллопуринола, меркаптопурина, азатиоприна и поясните зависимость их фармакологических свойств от химического строения.

2. Опишите физические свойства и сравните растворимость указанных выше лекарственных препаратов.

3. Поясните механизм реакции – мурексидной пробы.

4. Назовите общие и частные методы анализа аллопуринола, меркаптопурина, азатиоприна.

5. Какие лекарственные формы известны для рассматриваемых препаратов?

РК по кредиту 7 – 3 часа.

Тема – Производные иминостильбена. Требования к качеству, методы анализа (4 часа)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных иминостильбена.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей химического строения, способов получения и методов анализа карбамазепина, являющегося производным иминостильбена.

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы.

Задания по теме:

1. Особенности химического строения препаратов, производных иминостильбена и их влияние на физико-химические и фармакологические свойства данных препаратов.

2. Синтез и физико-химические свойства карбамазепина.

3. Использование методов физико-химического анализа для установления подлинности карбамазепина.

4. Методы количественного определения карбамазепина.

Раздаточный материал: схемы с химическими реакциями, заложенными в способах получения и методах анализа карбамазепина.

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурную формулу карбамазепина, его русское и латинское названия.

2. Приведите схему получения карбамазепина из 0-нитробензилхлорида. Перечислите промежуточные продукты, образующиеся в результате этого процесса.

3. Как устанавливают подлинность карбамазепина?

4. Поясните особенности хранения карбамазепина.

5. Какие фармакологические свойства характерны для карбамазепина?

Тема – Производные 10,11-дигидродибензоциклогептена. Требования к качеству, методы анализа (9 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных 10,11-дигидродибензоциклогептена.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей химического строения, способа получения и методов анализа лекарственных препаратов 10,11-дигидродибензоциклогептена.

Форма проведения: обсуждение результатов индивидуальных заданий по материалам темы с презентацией слайдов.

Задания по теме:

4. Особенности строения производных 10,11-дигидродибензоциклогептена.

5. Амитриптилин – представитель трициклических антидепрессантов.

6. Физические свойства амитриптилина гидрохлорида.

7. Химические реакции, лежащие в основе установления подлинности амитриптилина гидрохлорида.

8. Методы количественного определения амитриптилина гидрохлорида.

9. Сроки годности и условия хранения амитриптилина гидрохлорида.

Раздаточный материал: схемы с химическими реакциями, заложенными в способах получения и методах анализа амитриптилина гидрохлорида.

Литература

4. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

5. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурные формулы препаратов группы 10,11-дигидродибензоциклогептена.

2. Какие химические соединения являются исходными продуктами для получения амитриптилина гидрохлорида? Напишите схемы химических реакций.

3. Как устанавливают подлинность амитриптилина гидрохлорида?

4. Какой метод используется для определения количественного содержания этого препарата?

5. Опишите фармакологические свойства амитриптилина гидрохлорида.

РК по кредиту 8 – 3 часа.