2. Провести испытания на чистоту

а) аминазин:

прозрачность, цветность и щелочность: раствор препарата (1:25) должен быть прозрачным, бесцветным и иметь слабо щелочную реакцию;

- 1 г препарата взбалтывают в течение 1 мин с 5 мл теплой воды. По охлаждении раствор фильтруют, фильтр промывают 2 мл воды, прибавляют 10 мл насыщенного вт течение суток водного раствора бензальдегида, перемешивают и оставляют на 5 мин. Затем прибавляют к раствору 1,5 г ацетата натрия, перемешивают до растворения его и через 5 мин сравнивают с эталоном, приготовленным из 10 мл эталона мутности № 3, 1 мл 5 %-ного раствора карбоната натрия и 7 мл воды. Муть, образовавшаяся в испытуемом растворе, не должна превышать эталон (аминоантипирин);

б) пропазин

в) фторфеназин

г) этацизин

3. Выполнить количественное определение

а) аминазин: около 0,5 г препарата (точная масса) растворяют при перемешивании в 20 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды, прибавляют 3 капли свежеприготовленного смешанного индикатора (раствор метилового оранжевого и раствор метиленового синего 3:2) и титруют 0,5 М раствором хлороводородной кислоты из полумикробюретки до окраски контрольного опыта, состоящего из 25 мл свежепрокипяченной охлажденной воды, 0,05 мл 0,5 М раствора хлороводородной кислоты и 3 капель смешанного индикатора.

Из количества мл 0,5 М раствора хлороводородной кислоты, израсходованных на титрование навески, вычитают 0,05 мл 0,5 М раствора хлороводородной кислоты, взятые в контрольный опыт.

1 мл 0,5 М раствора хлороводородной кислоты соответствует 0,1156 г амидопирина, которого в препарате должно быть не менее 99,0 %.

б) пропазин

в) фторфеназин

г) этацизин

Тема № : Анализ лекарственных средств, производных 1,4-бензодиазепина: хлозепид, диазепам, феназепам

Цель: Освоить методики оценки качества лекарственных препаратов, производных 1,4-бензодиазепина.

Задачи обучения: приобрести экспериментальные навыки по проведению качественной и количественной оценки лекарственных препаратов: хлозепид, диазепам, феназепам.

Основные вопросы темы:

1. Взаимосвязь между химической структурой и биологическим действием препаратов группы 1,4-бензодиазепина.

2. Физические и химические свойства лекарственных препаратов группы 1,4-бензодиазепина.

3. Требования к качеству и методы качественной идентификации и количественного анализа.

4. Применение препаратов группы 1,4-бензодиазепина в медицинской практике.

Методы обучения и преподавания: устный опрос с презентацией основных вопросов по теме занятия на слайдах.

Литература:

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

4. Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Контроль (вопросы):

1. Охарактеризуйте внешний вид, растворимость, поглощение в УФ и ИК спектрах лекарственных препаратов группы бензодиазепина.

2. Объясните кислотно-основные свойства препаратов, производных бензодиазепина, и укажите их значение для идентификации и количественного определения препаратов.

3. Приведите продукты кислотного гидролиза и щелочного гидролиза в жестких условиях (сплавление с натрия гидроксидом) и способы их подтверждения.

4. Напишите химизм реакции образования азокрасителя и укажите её значение для качественного и количественного анализа препаратов группы бензодиазепина.

Тесты

1. Каким фармакологическим действием обладают лекарственные препараты группы диазепинов?

1. сосудисто-расширяющим;

2. седативным;+

3. спазмолитическим;

4. гипотензивным;

5. антибиотическим.

2. Жесткое гидролитическое расщепление препаратов группы бензодиазепина под действием натрия гидроксида приводит к выделению:

1. O₂;

2. NO₂;

3. NH₃;+

4. SO₂;

5. NO.

3. Количественное определение препаратов группы бензодиазепина после предварительной минерализации можно провести методом:

1. нитритометрии;+

2. цериметрии;

3. перманганатометрии;

4. кислотно-основного титрования в водной среде;

5. кислотно-основного титрования в неводной среде;

4. Легкая способность к окислению препаратов группы бензодиазепина обусловлена присутствием в их структуре:

1. карбонильной группы;

2. атомов азота;

3. гидратированного бензодиазепинового цикла;+

4. фенильного радикала;

5. атома хлора.

ПРИЛОЖЕНИЕ