Триметин

Синтетический препарат для лечения малых приступов эпилепсии. Избирательное действие препарата при лечении, по-видимому, заключается в воздействии на область таламуса, где он повышает порог возбудимости ядер и таким образом предупреждает распространение электрической активности и на таламус.

Из ЖКТ триметин всасывается хорошо. Метаболические изменения происходят преимущественно в печени. Метаболиты выводятся почками.

Из побочных эффектов следует отметить седативное действие и гемералопию. Возможны и более тяжелые осложнения: аллергические поражения кожи, апластическая анемия и агранулоцитоз.

Высшая суточная доза составляет 1,2. Препарат выпускается в порошках.

Этосуксимид (суксилеп)

Препарат является производным янтарной кислоты – митохондриального субстрата с антигипоксическим и антистрессорным свойствами. Один из ведущих механизмов его противосудорожного действия связан с оптимизацией энергетического обмена в нейронах с избыточной импульсной активностью.

По структуре препарат сходен с триметином. Обладает противосудорожной активностью при малых приступах эпилепсии. Также активен при миоклонических приступах; обладает меньшей токсичностью, чем триметин.

Также применяют при невралгии тройничного нерва.

Возможны ПЭ: ЖК расстройства, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Не исключена возможность агранулоцитоза, альбуминурии.

Препарат выпускается в капсулах по 0,25 г и в виде раствора (15 капель р-ра содержат 0,25 г этосуксимида).

Миоклонические припадки часто не поддаются лечению. Средством выбора может быть натрия вальпроат в комбинации с клоназепамом.

Натрия вальпроат (ацедипрол, депакин, конвулекс)

Эффективен при припадках миоклонического типа. Вместе с тем, он является препаратом выбора при лечении больных, у которых большие судорожные припадки сочетаются с Petil mal. Механизм противоэпилептического действия этого препарата связывают с ингибированием гамма-аминобутират-трансаминазы.

Натрия вальпроат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Более 70% его метаболизируется. ПЭ препарата выражены в меньшей степени, чем у остальных противоэпилептических средств. Основными ПЭ являются тошнота и рвота.

Высшая суточная доза натрия вальпроата составляет из расчета на 1 кг веса - 30 мг/кг.

Препарат выпускается в капсулах по 150, 200, 300, 500 мг в форме сиропа, содержащего в 5 мл 250 мг вальпроата.

Ламотриджин (ламиктал)

Ламиктал препятствует избыточному выбросу возбуждающих аминокислот, в основном глютамата, путем ингибирования дигидрофолатредуктазы. При этом блокируется вольтаж зависимых натриевых каналов в пресинаптических мембранах нейронов.

Препарат используется при разных типах эпилепсии. При длительном применении возможны побочные реакции в виде сыпи (2,9%), головной боли, нарушения зрения, диссомний, атаксии (менее 1%).

Лекарственная форма: таблетки по 0,005; 0,025;0,05;0,1, суточная доза колеблется от 25 до 700мг.

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Экстрапирамидный контроль за моторной активностью осуществляется с участием двух сбалансированных систем, действующих на уровне полосатого тела и черного вещества. В одной из них нейромедиатором служит ацетилхолин, в другой - дофамин. При болезни Паркинсона нарушен путь, связывающий черное вещество с полосатым телом, что сопровождается снижением уровня дофамина в последнем, поэтому доминирует холинергическая система.

Проявлениями этой патологии являются ригидность (резкое повышение тонуса мышц), акинезия (скованность движений), атаксия (шаткая походка).

Существуют 2 пути нормализации баланса дофаминергической и холинергической иннервации:

1. Снижение активности холинергической системы антихолинергическими средствами.

2. Повышение дофаминергической активности с помощью дофаминергических средств, что можно осуществить несколькими путями:

- во-первых, восполнить нейрональный дофамин, назначив его предшественник (например, леводопу). Применение самого дофамина неэффективно, так как он не проникает через ГЭБ.

- во-вторых, высвободить дофамин из депо и ингибировать его обратный захват (мидантан).

Оба пути коррекции применяются в клинике и могут быть использованы в комбинации. Противопаркинсонические средства могут быть представлены двумя основными группами:

1. Вещества, активирующие дофаминергическое влияние

леводопа

мидантан

пирибедил (проноран)

2. Вещества, угнетающие холинергическое влияние - циклодол.