14

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ И ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства - вещества различной структуры, вызывающие сон или облегчающие его наступление. Нарушение сна встречается довольно часто у людей пожилого возраста. Около 40% снотворных средств употребляют люди старше 60 лет, хотя эта возрастная группа в популяции составляет 15%.

Прежде чем применять снотворное средство, врач и пациент должны ясно представлять себе причины нарушений сна. Причины могут находиться вне больного и установить их достаточно просто: нарушения ритма сна при сменной работе, свет, шум, уличное движение, неудобная постель, временные изменения условий жизни (путешествие, визит в гости, помещение в больницу). Как правило, такие нарушения сна кратковременны и не требуют фармакологической коррекции.

Часто причиной нарушения сна являются соматические причины:

- боль всех видов, которая обостряется при засыпании;

- простуда, астма, хронический бронхит, одышка;

- расстройства пищеварения, нарушение опорожнения мочевого пузыря (гипертрофия простаты);

-гипертиреоз;

-недостаточное мозговое кровообращение, связанное, например, с сердечной недостаточностью;

-влияние лекарств, действующих на ЦНС (кофеин, трициклические антидепрессанты, противосудорожные средства, производные эфедрина и теофиллина), оральных контрацептивов, гормонов щитовидной железы, цитостатиков и др.

В этих ситуациях сон может нормализоваться после применения специфической терапии (анальгетики, антипиретики) или уменьшении дозы используемых лекарственных препаратов.

У трети пациентов расстройства сна могут быть связаны с психосоматическими и психическими причинами: страхом, заботами, ненавистью и другими состояниями напряжения. Бессонница часто является ранним признаком скрытой депрессии, а назначение снотворных усиливает депрессию.

Причиной нарушения сна могут быть индивидуальные особенности образа жизни пациента: послеобеденный сон, малая физическая нагрузка, обильный ужин, вечерняя напряженная умственная деятельность.

Во всех случаях бессонницы должна быть предпринята попытка обойтись без лекарственных препаратов. Выяснение причин нарушения сна и дача рекомендаций (“ритуал” отхода ко сну, проветривание помещения, упорядоченная диета) могут привести к лучшему результату, чем назначение снотворных.

Если бессонница остается и существенно влияет на качество жизни, у врача не должно быть сомнений в назначении снотворных средств.

В качестве снотворных средств используют препараты из разных фармакологических групп. Современные снотворные представлены следующими группами:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

Производные бензодиазепинов : нитразепам, темазепам, диазепам, мидазолам, триозалам. золпидем, зопиклон.

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия.

Производные барбитуровой кислоты - этаминал натрий, фенобарбитал.

III. Н1-блокаторы

Донормил

IV. Препараты других групп

Мелаксен

I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов Бензодиазепины (бдп)

Первоначально эта группа применялась в психиатрической практике в качестве анксиолитиков - веществ, подавляющих страх, тревогу, беспокойство. Было замечено, что устранение психического напряжения способствует развитию сна.

Достоинство и популярность БДП связаны с относительно малым потенциалом развития привыкания и зависимости и низкой токсичностью. Они в меньшей степени, чем другие снотворные, изменяют структуру сна.

Механизм действия БДП связан с возбуждением БДП-рецепторов ГАМКА-бензодиазепин- барбитуратного рецепторного комплекса, ассоциированного с ионофором хлора, где медиатором является ГАМК. При этом усиливаются тормозные процессы преимущественно в лимбической системе, ретикулярной формации ствола мозга и коре больших полушарий. Мышечнорасслабляющее действие связано с подавлением полисинаптических спинальных рефлексов.

Применяемые БДП различаются преимущественно по фармакокинетическим показателям. Продолжительность сна, вызывыемая БДП, колеблется от 6 до 8 часов. Чем продолжительнее действие лекарства, тем больше вероятность кумуляции и последствий, которые могут проявиться в течение дня в виде заторможенности, замедления двигательных реакций, нарушений памяти (“феномен отдачи”).

Все БДП усиливают и пролонгируют действие средств для наркоза, этилового спирта, снотворных наркотического типа.

Диазепам (седуксен, сибазон, реланиум).

Препарат длительного действия (t1/2- 30часов). Инъекционный препарат применяют как антиконвульсант при эпилептическом статусе, и как миорелаксант центрального действия при спастических состояниях.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,002; 0,001, раствор 0,5 % по 2мл в ампулах

Нитразепам (радедорм, эуноктин)

Высокоактивный анксиолитик с выраженным гипнотическим эффектом. Также оказывает противосудорожное и мышечнорасслабляющее действие. Под влиянием нитразепама увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-45 минут.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 в упаковке по 20 штук и таблетки по 0,01 в упаковке по 10 штук.

Темазепам (сигнопам) - гипнотическое действие сочетает с антиэмоциональным эффектом. Форма выпуска: табл. по 0,01.

БДП принимают за 30 минут до сна.

В последние годы на фармацевтическом рынке появились снотворные мидазолам (“Дормикум” - Швейцария и “Фломидал” - Югославия - таблетки по 0,015), и триозалам (“Хальцион” - США - таблетки по 0,000125 и 0,00025) - со сверхбыстрым началом действия. Таблетки принимают “в постель”.

Антагонистом бензодиазепиновых препаратов является флумазенил (анексат) -0,01% раствор по 5 или 10 мл в ампулах, вводят в/в.

Золпидем (ивадал) -производное имидазоперидина, обладает выраженным снотворным и седативным действием с минимальными анксиолитическими , мышечнорасслабляющим и противосудорожным эффектом. Действует быстро (через 15-20 минут) и кратковременно (до 2-х часов)

Лекарственная форма - таблетки по 0,01.

Доза при приеме внутрь 5-20мг.

Зопиклон (имован, сомнол)- производное циклопирролона -препарат, как и золпидем, быстрого и короткого действия. При длительном применении (больше 4-х недель) возможны побочные эффекты: металлический вкус, тошнота, рвота, головная боль, аллергические реакции; возможны психические и поведенческие реакции.

Лекарственные формы: - таблетки по 0,0075. Доза 1-2 таблетки.

Золпидем и зопиклон принимают за 15 минут до отхода ко сну или непосредственно перед сном.

При длительном применении возможно развитие толерантности и зависимости. Антидотом при передозировке является так же флумазенил.

Следует напомнить пациентам, что любые обстоятельства, отвлекающие от сна после приема лекарства, могут нейтрализовать действие снотворного.