Тубокурарин

Вызывает постепенное расслабление произвольных мышц в течение 3-4 минут. Продолжительность действия дозы в 15 мг до 30 минут.

Тубокурарин метаболизируется в печени, выводится почками. При повторном введении (если необходима длительная миорелаксация) кумулирует, поэтому последующие дозы уменьшают в 1,5-2 раза по сравнению с предыдущими. При нарушении функции печени и почек не должен применяться. Тубокурарин способен оказывать ганглиоблокирующий эффект, ведущий к снижению АД. Помимо этого, он является мощным гистаминогеном, т.е. провоцирует высвобождение гистамина из тучных клеток. Это может привести к бронхоспазму, дополнительному резкому понижению АД, что снижает клиническую ценность препарата. Антигистаминные препараты перед введением тубокурарина предотвращают гипотензию и бронхоспазм. Ампулы по 1,5 мл 1% раствора внутривенно.

Ардуан

Павулон (ардуан) примерно в 5 раз сильнее тубокурарина и его действие в 3 раза более продолжительно (50-70 минут). Не снижает артериального давления, не оказывает кардиальных эффектов, не обладает гистаминогенными свойствами, но выводится почками. При почечной недостаточности длительность действия увеличивается, возможна кумуляция при повторных введениях, поэтому повторные дозы препарата снижают. Доза 4 мг вызывает релаксацию на 60 минут. Форма выпуска: ампулы по 4 мг препарата. Растворитель по 4 мл в 1 ампуле прилагается.

Тракриум

Недеполяризующий мышечный релаксант. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции, потому что разрушается неферментативным путем при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного, частично - с помощью неспецифических эстераз крови. При гипотермии инактивация тракриума снижается, его эффект пролонгируется. Вводится внутривенно в дозе 0,5-0,6 мг/кг в течение 90 секунд. Вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15-35 минут. Препарат хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. Возможен небольшой гистаминогенный эффект, что может проявляться слабой гиперемией кожи.

Выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 5 и 2,5 мл.

Взаимодействие миорелаксантов с другими лекарствами:

- ингаляционные анестетики усиливают нервно-мышечную блокаду, вызываемую недеполяризующими миорелаксантами;

-антибиотики, аминогликозиды усиливают нервно-мышечную блокаду, подавляя высвобождение ацетилхолина;

- действие недополяризующих миорелаксантов может изменяться на фоне таких заболеваний и состояний, как миастения (усиление действия), ожоговые больные (ослабленное действие);

-пожилой возраст (усиление действия).

Применение миорелаксантов:

- обеспечение полного мышечного расслабления для хирургического вмешательства:

-эффективная контролируемая вентиляция легких.

Декураризация

Действие недеполяризующих миорелаксантов может превысить длительность операции из-за их кумулятивных свойств. Поэтому часто возникает необходимость фармакологического прекращения действия этих препаратов.

Поскольку миорелаксант недеполяризующего типа действия конкурентно блокирует холинорецепторы, то, увеличив концентрацию ацетилхолина, можно вытеснить миорелаксант из связи с рецептором и восстановить передачу импульса. С этой целью используется ацетилхолинэстеразный препарат неостигмин. Он блокирует холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин, что ведет к увеличению количества естественного медиатора в синаптической щели. Чтобы снять стимуляцию М-холинорецепторов вводят атропин.

Если взять основного представителя миорелаксантов деполяризующего типа - дитилин, то для прекращения его действия введение ацетилхолинэстеразных препаратов недопустимо. Сукцинилхолин разрушается холинэстеразой крови. Поэтому, при чрезмерно затянувшемся действии препарата, вызванного эндогенной недостаточностью холинэстеразы, целесообразно переливание свежей цитратной крови.