Но некоторые препараты имеют свой спектр действия:

• Аркоксиа, Мелоксикам и Аэртал прим. только при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

• Нимесулид в основном при заболеваниях суставов и болевом синдроме.

• Целебрекс прим. только при всех заболеваниях суставов.

• Кеторолак только при болевом синдроме.

• Катадолон - при мышечном спазме, злокачественных новообразованиях, альгодисменореи, головной боли, послеоперационной и посттравматической боли.

• Анальгин - при болевом синдроме (пункт 1), а также при коликах (почечная, кишечная, желчная), опоясывающем лишае, ожогах, декомпрессионной болезни и лихорадке.

• Парацетамол и Ацетилсалициловая кислота – при лихорадочном синдроме и болевом (слабой и умеренной выраженности).

Общие противопоказания к применению нпвп:

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

• Выраженные нарушения печени и почек.

• Цитопении.

• Аспириновая астма (триада симптомов – полипозный риносинусит, приступы удушья, непереносимость НПВП).

• Беременность, лактация.

• Индивидуальная непереносимость.

Состояние организма	Противопоказаны	Ограничены	Ограничений не предусмотрено
Беременность	Кеторолак, Аспирин, Напроксен	Парацетамол, Ибупрофен, Анальгин (1 триместр и последние 6 недель)
Кормление грудью	Кеторолак	Анальгин, Аспирин, Парацетамол	Ибупрофен, Напроксен,
Детский возраст	Аспирин до 15 л. Кеторолак до 2 л. Напроксен до 5 л. Ибупрофен до 12 л	Парацетамол,	Анальгин
Пожилой возраст (ст 65 л)		Кеторолак,Парацетамол	Аспирин, Анальгин, Ибупрофен, Напроксен
Язвенная болезнь в ст. обострения	Кеторолак, Аспирин Ибупрофен,Напроксен,		Парацетамол, Анальгин
Язвенная болезнь в анамнезе	Кеторолак, Аспирин	Ибупрофен, Напроксен, Нифлумовая кислота	Парацетамол, Анальгин
Сердечная недостаточность II стадии и более		Кеторолак, Напроксен
Нарушения функций и заболевания почек	Кеторолак, Аспирин,	Парацетамол, Ибупрофен	Анальгин, Напроксен
Нарушения функций и заболевания печени	Нифлумовая кислота	Парацетамол, Ибупрофен	Анальгин, Напроксен, Аспирин, Кеторолак
Бронхиальная астма	Аспирин	Анальгин, Кеторолак	Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен,
Аллергологический анамнез (кроме бронхиальной астмы)		Анальгин, Кеторолак	Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Аспирин,
Повышенная чувствительность к аспирину и НСПВС в т.ч. "аспириновая триада"	Аспирин, Анальгин, Кеторолак, Ибупрофен, Напроксен		Парацетамол, Нифлумовая кислота
Состояние с риском кровотечения (в т.ч. геморроидального неполный гемостаз, гемор. диатез)	Аспирин, Напроксен , Кеторолак		Анальгин, Парацетамол Ибупрофен

В современных международных рекомендациях предложена «ступенчатая» терапия боли, когда выбор препарата определяется интенсивностью боли.

При слабой боли выбирают средства 1-й ступени – ненаркотические анальгетики (анальгетики-антипиретики, НПВП)

Если ни одно из них не может в достаточной степени уменьшить боль, используют средства 2-й ступени – опиоиды потенции (кодеин, трамадол). Эти препараты имеют «потолок» действия, когда дальнейшее увеличение дозы не оказывает большего обезболивающего эффекта.

При сильной боли применяют более мощные препараты 3-й ступени – морфин, фентанил. Они не имеют «потолка» эффективности, аналгезия возрастает с увеличением дозы.

Правила назначения и дозирования.

• Индивидуализация выбора препарата.

Для каждого больного следует выбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любой препарат. Чувствительность больных к НПВП даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов не говорит о неэффективности группы в целом.

• Дозировка.

Любой новый для данного больного препарат необходимо применять сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня дозу повышают. Терапевтические дозы НПВП находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (ибупрофен, напроксен), при сохранении ограничений на макс-ые дозы аспирина, индометацина, пироксикама.

• Время приема.

При длительном курсовом лечении (например, в ревматологии) НПВП принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего эффекта предпочтительно назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая ½-1 стаканом воды.

Момент приема НПВП может определяться также временем мак-ой выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВП в любое время суток.

• Монотерапия.

Одновременное применение двух или более НПВП нецелесообразно. Эффективность таких комбинаций объективно не доказана, в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например аспирин снижает концентрацию индометацина, диклофенака, ибупрофена, напроксена, пироксикама), что ведет к ослаблению эффекта и возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключения составляет возможность применения парацетамола в сочетании с каким-либо другим НПВП для усиления анальгезирующего эффекта.

Как указано выше, различают острую и хроническую боль. Если острая боль является физиологической, она выполняет определенную защитную функцию, то хроническая боль представляет собой самостоятельное заболевание, и независимо от причины ее вызвавшей, представляет угрозу для жизни пациента, поскольку ее сопровождают такие патологические состояния как депрессия, тревожность, нарушения сна, расстройства иммунитета, постоянное напряжение сердечно-сосудистой системы.

Поэтому для лечения больных с хронической болью, особенно отдельных видов боли, используют специфические препараты, не относящиеся к собственно анальгетикам, но обладающие обезболивающим действием. Так для лечения нейропатической боли используют препараты, влияющие на возбудимость нейронов и синаптическую передачу (антиконвульсанты, антидепрессанты), препараты, обладающие опосредованным обезболивающим действием (миорелаксанты), трансдермальные системы, содержащие местные анестетики и наркотические анальгетики.

Пациентам с тяжелыми приступами мигрени сразу назначают специфические противомигренозные препараты: триптаны.

Триптаны,зарегистрированные в настоящее время в России

Торговое название	Форма выпуска	МНН	Дозировка,мг	Максимальная суточная доза
Имигран* Сумамигрен Амигренин	Таб., спрей Таб. Таб.	суматриптан	50,100	300
Зомиг*	таб	золмитриптан	2,5	10
Релпакс*	Таб.	элетриптан	40	80
Нарамиг*	Таб.	наратриптан	2,5	5

*Оригинальные препараты

Также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, болеутоляющее действие оказывают спазмолитические и холинолитические средства.

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры. Спазмы — это непроизвольное сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. Колика (от греч. kolikos – страдающий от кишечной боли) – приступ резких схваткообразных болей, чаще при заболеваниях гладкомышечных органов брюшной полости (желчного пузыря/желчных протоков, лоханки/мочеточника, кишечника, выводных протоков поджелудочной железы). Колика проявляется приступообразной болью с постепенным нарастанием, а затем – полным исчезновением. Различают кишечную, почечную и желчную (печеночную) колики. Несмотря на то, что боль при заболеваниях почек и желчного пузыря называется коликой, она нередко бывает постоянной. Боль при обструкции мочеточника камнем чаще носит характер классической колики. Основу лечения коликообразной боли составляют спазмолитики, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

 Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов. Важно, что ликвидируя или предотвращая спазмы гладкой мускулатуры, спазмолитики не только оказывают выраженное анальгезирующее действие, но и нормализует функционирование органа. В отличие от ненаркотических анальгетиков и опиоидных анальгетиков они не представляют существенной угрозы «стирания» симптоматики при тяжелом заболевании (маскирование картины при затруднении в постановке диагноза). Спазмоанальгетики – комбинированные препараты, содержащие спазмолитик и обезбол. препарат (например, метамизол). Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики прим. при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

Классификация спазмолитических средств

1.  Препараты, действующие на проведение нервного импульса и гуморального сигнала- М-Холинолитики(Блокаторы М-Холинорецепторов)

Атропина сульфат, платифиллин, препараты красавки, скополамин, гиосциамин (Бускопан)

2.  Миотропные Спазмолитики прямого действия

ингибиторы фосфодиэстеразы

Папаверин, дротаверин (Но-шпа), бензиклан

Блокаторы натриевых каналов

Мебеверирина гидрохлорид (Дюспаталин)

Миотропные селективные спазмолитики.

Блокаторы кальциевых каналов гладких каналы гладких мышц ЖКТ

Отилония бромид (Спазмомен)

Донаторы оксида азота (нитраты)

Нитропруссид натрия, изосорбита динитрат, изосорбита-5-моногидорат, нитроглицерин

Миотропные спазмолитики смешанного действия

Дицикловерин (триган-Д), пиноверия бромид (дицител)

По механизму действия различают

-Миотропные

-Нейротропные спазмолитические средства.

Спазмолитики делятся на миотропные, то есть действующие непосредственно на мышечные волокна, и нейротропные — устраняющие спазмы за счет влияния на нервные элементы.    Миотропные спазмолитики, уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на гладкомышечные кл.ки. В отличие от нейротропных спазмолитиков (М-холиноблокаторов или холинолитиков), которые нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулирующих гладкомышечные кл.ки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

Миотропные спазмолитики

 Неселективные ингибиторы фосфодиэстеразы    - производные изохинолина: папаверин, папаверин гидрохлорид. Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин.

Препараты с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: папазол. Комплексный препарат папазол, в состав которо­го входят дибазол и папаверин. В отличие от папаверина папазол бо­лее активен и не имеет существен­ных побочных эффектов. Он снима­ет спазмы гладкой мускулатуры вну­тренних органов, расширяет сосуды сердца и мозга, снижает артериаль­ное давление, что позволяет ис­пользовать его для лечения гипер­тонической болезни и даже стено­кардии. Принимают папазол по 1 табл.ке 2-3 раза в день за 2 часа до еды или спустя 2 часа после еды.

• Препараты с действующим веществом дротаверин: веро-дротаверин, дротаверина, гидрохлорид таб. 0,04г, но-шпа, но-шпа форте, спазмол, спазмонет, спазмонет форте. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Обладает более сильным и продолжительным действием, чем папаверин. Действует на гладкую мускулатуру, не проникает в ЦНС, не действует на вегетативную нервную систему. В табл.ках но-шпу можно при­нимать даже детям до 6 л. (разо­вая доза — не более 10-20 мг, суточ­ная — до 120 мг), в возрасте от 6 до 12 л. суточная доза возрастает до 200 мг. Для взрослых пациентов ра­зовая доза препарата составляет 40-80 мг, суточная — не более 240 мг. В одной табл.ке обычной но-шпы содержится 40 мг действующе­го вещества дротаверина гидрохло­рида, а в табл.ке но-шпы форте — в 2 раза больше. Поэтому но-шпу форте детям давать не следует. Но-шпа имеет и ряд ограничений и побочных эффектов. Она противо­показана людям, страдающим тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердца. Практически у всех, кто принимает этот препарат длитель­ное время, возникает запор. В ряде случаев после приема но-шпы могут появиться головокружение, тошно­та, сильное сердцебиение, чувство жара. Как правило, такие состояния через 30 минут проходят и не требу­ют специального лечения.

• Препараты с действующим веществом мебеверин: дюспаталин, мебеверина гидрохлорид. Мебеверин (дюспаталин) является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.  Дюспаталин обладает пролонгированным действием, что также является его преимуществом по сравнению с другими спазмолитиками, и принимается не чаще двух раз в сутки в виде капсул по 200 мг. Пролонгированное действие обеспечивается микрогранулированной формой выпуска, благодаря которой препарат равномерно распределяется и всасывается в кишечнике в течение 16 часов. У Дюспаталина не зарегистрированы серьезные побочные эффекты даже при увеличении дозы. Это связано с особенностями фармакокинетики: препарат быстро метаболизируется при прохождении через стенку кишечника и печень и экскретируется почками, поэтому в крови его активные метаболиты практически не определяются.

Преймущества:

• выраженное спазмолитическое действие;

• быстрое достижение эффекта;

• отсутствие рефлекторной гипотонии;

• селективное действие только на гладкомышечные кл.ки ЖКТ;

• отсутствие холинергических эффектов;

• отсутствие вазодилатирующего и кардиотропного влияния;

• микрогранулированная форма, определяющая пролонгированное действие;

• отсутствие серьезных побочных эффектов.

Препарат с действующим веществом бенциклан: ГАЛИДОР Бенциклан.

Показания к применению : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания желудочного кишечного тракта сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника (гастрит, энтерит, колит, тенезмы, холецистопатия, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром)

В урологии - спазмы мочевыводящих путей, вспомогательная терапия при нефролитиазе

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата

Почечная недостаточность

Нарушения ф-ии печени

Легочная недостаточность

Пароксизмальная суправентикулярная или острая желудочковая тахикардия.

Беременность

Период лактации

Детский возраст до 18 л. (из за недостаточного опыта применения)

Таб. принимают внутрь, по 100-200 мг (1-2 таб.) 1-2 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем переходят на поддерживающую терапию по 100 мг (1 табл.ке) 2 раза в сутки. Макс.ая суточная доза внутрь составляет 400 мг (4 таб.).

Побочное действие: Головокружение, головная боль, нарушение сна, тахикардия, слабость, тремор, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, понос, лейкопения, аллергические реакции, повышение активности печеночных трансмиаз в сыворотке крови, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста.

• Препараты с действующим веществом отиолония бромид. Спазмонем

Фармакологическое действие – высоко селективный миотропный спазмолитик.

Снижает тонус и сократительную активность гладких мышц. Избирательно расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ. При приеме внутрь абсорбируется около 5% дозы. Всосавшаяся часть выводится в основном с желчью в просвет двенадцатиперстной кишки. Выделяется с фекалиями. Экскреция длительная. Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей. Отилония бромид назначается по 40 мг 2-3 раза в сутки до еды. Отилония бромид имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

• Дицетел - это миотропный спазмолитический препарат, который действует на органы желудочно-кишечного тракта. Как кальциевий антагонист он ингибирует проникновение кальция в кл.ки гладкой мускулатуры. Непосредственно уменьшает эффекты стимуляции чувствительных аферентных нервных волокон. Препарат не имеет антихолинергических эффектов и не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Показания к применению. Симптоматическое лечение боли, кишечных нарушений и кишечного дискомфорта, связанных с нарушением ф-ии кишечника.

Симптоматическое лечение боли при дисф-ии желчевыделяющих путей.

Подготовка к рентгенологическому исследования кишечнике с барием.

Способ использования и дозы.

Взрослые: 150-200 мг Дицетела в сутки в 2-4 приема. В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 300 мг в сутки.

Для подготовки до рентгеноисследования кишечника с барием принимать по 100 мг Дицетелу 2 раза в день в течение 3 дней перед исследованием.

М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием

• гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки: Бускопан).

Бускопан относится к числу высокоселективных холиноблокаторов, избирательно подавляющих высвобождение ацетилхолина в области периферических окончаний мускариновых рецепторов 1 и 3 типов, которые локализуются преимущественно в стенке желудочно–кишечного тракта, желчного пузыря и билиарных протоках. Одновременно бускопан оказывает ганглиоблокирующее действие, подавляя высвобождение ацетилхолина в спинальных ганглиях, и потому является одним из наиболее мощных спазмолитиков. Бускопан не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. У некоторых больных при длительном лечении бускопаном могут наблюдаться умеренные побочные эффекты, такие как нарушения аккомодации, мидриаз, сухость во рту и тахикардия, которые, как правило, не ухудшают качество жизни пациента, получающего этот препарат. Абсорбция бускопана при пероральном приеме составляет 8–10 %, при ректальном введении – 3 %. При этом низкое всасывание не влияет на спазмолитическое действие.

Для бускопана характерны быстрое наступление спазмолитического действия (через 20–30 минут после приема внутрь) и длительное сохранение эффекта (на протяжении 2–6 часов). Препарат выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 4,2 часа. Рекомендуемые дозы бускопана 1–2 таб. или 1–2 свечи 3–5 раз в день. Противопоказаниями к приему бускопана служат закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи, органический стеноз отделов желудочно–кишечного тракта, тахикардия, миастения, мегаколон. Бускопан может применяться как однократно для быстрого купирования острой боли, так и для лечения курсами длительностью от 7 до 14 дней. Продолжительность лечения определяет врач. Макс.ая длительность курса терапии бускопаном возможна в течение 3–4 недель. В том случае, если спазмы в животе продолжаются более нескольких часов или нескольких дней, необходимо обращение к врачу.

Комплексные спазмолитики, имеющие в своем составе как миотропные, так и нейротропные спазмолитики.

• Баралгин и темпалгин. Баралгин — комбинированный препарат, в состав которого входит анальгин. Он оказывает выраженное обезболивающее и спазмолити­ческое действие. Его широко при­меняют при болях, вызванных спазмами гладких мышц внутренних ор­ганов (при почечных и кишечных ко­ликах, спазмах желудка и желчевы­водящих путей), а также при мигре­ни и стенокардии. Принимают ба­ралгин по 1-2 таб. 3 раза в день. При атонии кишечника и моче­вого пузыря, при глаукоме, выра­женной гипотонии от приема этого препарата следует отказаться. При желчной и почечной коликах, при головной боли часто использу­ется темпалгин, в состав которого входят темпидон и анальгин. Кроме выраженного болеутоляющего дей­ствия, он обладает мягким успокаи­вающим эффектом. Принимают темпалгин по 1 табл.ке 1-4 раза в день. Противопоказанием для при­ема данного препарата являются тяжелые заболевания печени и декомпенсированный порок сердца.

• Сходным действием обладают также спазган, спазмалгон, триган и максиган.

• Комбинированные анальгетики-антипиретики

• Метамизол натрий + тиамин + кофеин: Седалгин плюс , БЕНАЛЬГИН

• Парацетамол + метамизол натрий + кофеин + фенобарбитал + кодеина фосфат: СЕДАЛЬГИН-НЕО