Обезболивающие средства.

Монопрепараты

Комбинированные

Залдиар (трамадол + парацетамол)

Анальгетики-антипиретики

• Метамизол

• Парацетамол

Нестероидные противовоспалительные препараты

Селективный активатор нейрональных К+-каналов

• Катадолон

Нестероидные противовоспалительные препараты

Неселективные ингибиторы ЦОГ

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Ингибиторы активности интерлейкина-1

Ацетилсалициловая кислота

Фенилбутазон

Диклофенак

Индометацин

Ибупрофен

Кетопрофен

Кеторолак

Напроксен

Пироксикам

Лорноксикам

Теноксикам

Декскетопрофен

Преимущественно селективные:

Ацеклофенак

Мелоксикам

Нимесулид

Высокоселективные:

Целекоксиб

Эторикоксиб

Диацереин -

Артрокер

Артродарон

МНН

ФОРМЫ, названия

Преимущества:

Недостатки

На основе метамизола

Таб. по 500мг и р-р для ин. 50% – Анальгин, Баралгин М.

Прим. с 3мес (до 3мес с осторож.), до 1 года только в/м.

Ярко выраженный обезбол. эффект - через 20-40 минут, максимум через 2 часа.

Хорошая водор-римость – прим. в/м, в/в для экстренного обезболивания и лечения гипертермии (п/к не вводят, так как возможно раздражение тканей).

Оказывают спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей.

Малая широта терапевтического действия.Угнетают кроветворение - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Поэтому не назначаются длительно.

Осложнения со стороны почек – нарушение ф-ии почек, олигурия и анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

На основе парацетамола

Таб. по 500мг - Панадол,

Парацетамол 500 и 200мг

Эффералган

Калпол,

Не вызывают язвообразования. Рекомендуются при наличии противопоказаний к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП – у больных с бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом.

Не угнетают функцию почек.

Не повышают судорожную активность мозга.

Средство выбора для лечения гипертермии, особенно у детей.

Лишены антиагрегантного действия.

Действуют преимущественно в ЦНС, влияя на гипоталамический центр терморегуляции и ЦОГ-3, поэтому практически полностью отсутствует противовоспалительный эффект.

При длительном применении, в больших дозах, оказывают токсическое действие на печень и почки. Поэтому максим. продолжительность лечения не должна превышать 7 дн. Разовый прием в дозе более 10г для взрослых или более 140мг/кг для детей приводит к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Без консультации врача, прием в качестве жаропонижающего средства не более 3х д и 5 д в качестве анальгезирующего.

На основе ацетилсалициловой кислоты.

Таб. по 500мг – Аспирин, Аспирин 1000, Упсарин Упса.

• Низкая токсичность. ЛД-50 равняется 120г.

Опасность кровотечений и язвообразования при длительном применении.

Противопоказаны детям до 15 л., из-за риска развития синдрома Рейе – энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности.

Обладают тератогенным эффектом. При применении в I триместре приводят к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

На основе фенилбутазона –

таб. по 0,15г, 0,03г, 0,05г Бутадион.

Значительно (в 2-3 раза) способствует выведению почками солей мочевой кислоты, и уменьшает уровень их в крови, что используется для лечения подагры.

Часто вызывает побочные эффекты в виде поражения желудочно-кишечного тракта (эрозии, язвы, кровотечения), печени и угнетающего действия на кроветворение (лейкопении, агранулоцитоз, тромбоцитопении, анемии).

На основе диклофенака.

Прим. с 14 л., таб. пролонгированного действия с 18 л.

Таб. – Вольтарен (25, 50), Вольтарен ретард (100мг), Вольтарен акти (12,5мг), Диклофенак (25, 50, 75, 100мг), Диклак (75мг), Дикло-Ф (25, 50мг), Диклонат П (100мг), Наклофен (50, 100мг), Наклофен Дуо (75мг), Наклофен СР (100мг), Ортофен (25мг), Раптен Дуо (75мг), Раптен Рапид (12,5, 50мг).Пор для / вн. – Вольтарен рапид 50мг.Р-р для в/м инъек (75мг/3мл) – Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Дикло-Ф, Диклонат П, Диклоран, Наклофен,

По силе анальгезирующего и противовоспалительного действия, превосходят ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен.

По эффективности при ревматизме и болезни Бехтерева не уступают преднизолону и индометацину.

Вольтарен - «Золотой» стандарт в лечении боли и воспаления.

На основе индометацина.

Таб. – Индометацин (25мг), Метиндол (75мг). Прим. с 14 л..

Макс.о выражен противовоспалительный эффект, близкий к гормональным препаратам.

Вмешиваются в обмен медиаторов мозга (снижают уровень ГАМК), и провоцируют бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Разрушают хрящевую ткань

На основе ибупрофена.

Анальгезирующее и жаропонижающее действие преобладают над противовосп. активностью. Прим. с 3 месяцев (суспензия), остальные формы с 12 л..

Таб. - Нурофен (200мг), Нурофен Форте (400мг), Нурофен Экспресс (200мг), Фаспик (400мг), МИГ (400мг), Ибупрофен (200, 400мг).

Капсулы – Нурофен УльтраКап (200мг)

Гранулы для приготовления р-ра – Фаспик (200, 400, 600мг)

Суспензия 100мг/5мл – Нурофен, Ибуфен

ПРЕИМУЩЕСТВА

Хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Наименее гастротоксичное средство среди других НПВП.

Фаспик и Нурофен Экспресс одни из самых быстрых анальгетиков, выпускающихся в табл.ках, за счет входящих в их состав аминокислот – L-аргинина (Фаспик) и лизина (Нурофен Экспресс). У Фаспика действие развивается через 15 минут, скорость сопоставима с в/м инъекцией. Нурофен Экспресс начинает действовать на 8-10 минуте после приема и макс.ый эффект достигается к 30-35 минуте

Содержащаяся в препарате Фаспик аминокислота L-аргинин, оказывает также защитное действие на слизистую желудка, то есть препарат Фаспик имеет более высокий профиль безопасности по сравнению со многими НПВП.

Нурофен УльтраКап сочетает в себе преимущества твердых и р-римых форм. Начало действия через 30 минут - такое же, как у жидкой формы

Имеют короткий период полувыведения (1-2 часа), что снижает риск накопления, и может применяться у пожилых и у пациентов с нарушением ф-ии печени и почек.

На основе кетопрофена.

Выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Прим. с 15 л..

Таб. - Кетонал (Ретард 150мг, Форте 100мг), Фламакс Форте (100мг). Капсулы - Кетонал (50мг, Дуо 150мг, Уно 200мг), Флексен (50мг), Артрозилен (320мг), Быструмкапс (200мг), Фламакс (50мг), Кетопрофен (50мг, Ретард 200мг).Р-р для ин. Кетонал, Флексен, Фламакс, Кетопрофен, и по 160мг/2мл Артрозилен.

ПРЕИМУЩЕСТВА

Контролируемые исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что кетопрофен не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам.

Имеют короткий период полувыведения (1-2 часа), что снижает риск кумуляции, и может применяться у пожилых и у людей с нарушением ф-ии печени и почек.

Кетонал-Дуо один из быстрых обезболивающих - начало действия через 15 минут, за счет входящей в его состав аминокислоты лизин.

На основе кеторолака.

Таб. по 10мг и р-р для в/м введения 30мг/мл – Кеторол, Кетанов.

Продолжительность приема не должна превышать 5 дней .Прим. с 16 л.

Выраженный обезбол. эффект. Используют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, восстановление функционального состояния тромбоцитов происходит через 24-48 часов.

На основе напроксена.

Таб. – Налгезин (275мг), Налгезин Форте (550мг), Напроксен (250, 500мг). До 16 л. примен с осторож.

Анальгезирующий эффект более выражен по сравнению с диклофенаком.

На основе пироксикама.

Таб. и капсулы по 10 и 20мг, 2% р-р для в/м введения – Пироксикам

Прим. с 14 л.. Не рек. пациентам старше 65 л

ПРЕИМУЩЕСТВА

Длительное действие – 24часа, что позволяет принимать 1 раз в день.

На основе лорноксикама.

Таб. – Ксефокам (4, 8мг), Ксефокам Рапид (8мг)

Р-р для ин. по 8мг – Ксефокам. Прим. при умеренном и выраженном болевом синдроме с 18 л.

ПРЕИМУЩЕСТВА

По силе приближается к опиоидным препаратам.

Менее гастротоксичен, чем оксикамы «первого поколения» (пироксикам, теноксикам).

Имеет сложный механизм действия. Кроме угнетения ЦОГ-2, подавляет высвобождение свободных радикалов из активированных лейкоцитов (антиоксидантное действие).

На основе теноксикама.

Таб. по 20мг и р-р для в/м и в/в введения 20мг - Тексамен .Противовосп. д-ие развивается к концу недели приема. Жаропониж. эффект менее выражен. Прим. с 18л

Длительность действия 24 часа, возможность приема 1 раз в день.

Медленно выводится из организма почками, Т1/2 – 60-75ч. Поэтому пожилым (старше 65 л.) и пациентам с нарушением ф-ии почек, назначается с осторож..

На основе декскетопрофена

Таб. по 25мг и р-р для в/м и в/в введения 50мг/2мл – Дексалгин. Обезбол. эф.развивается через 30мин и составляет 4-6 часов. Противовосп. д-ие незначительное.Прим. с 18л

По своей анальгезирующей силе превосходит диклофенак, кеторолак и индометацин. Имеет короткий период полувыведения - 1,5-2 часа (отсутствие кумуляции), что позволяет применять его у пожилых пациентов. Не угнетает кроветворение.

На основе ацеклофенака

Таб. по 100мг – Аэртал.

Быстро всасывается через 1,25-3 часа. Прим. с 18 л..Ингибирует оба изофермента ЦОГ, с преимущественным угнетением ЦОГ-2.

ПРЕИМУЩЕСТВА

Имеет лучшую переносимость по сравнению с диклофенаком, пироксикамом, напроксеном, кетопрофеном и индометацином. Это показали многочисленные рандомизированные клинические исследования.

Подавляет синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкина-1).

На основе мелоксикама

Таб. по 7,5 и 15мг – Мовалис,Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Лем, Мовасин,Мирлокс,Матарен, Мелбек, Мелоксикам. Р-р для ин. – 15мг/1,5мл Мовалис, Амелотекс, Мовасин, Мелоксикам; Артрозан. Прим. с 15 л..

Длительность действия 24 часа, возможность приема 1 раз в день.

Медленно выводятся из организма почками и через кишечник - Т ½ 20 часов. Поэтому пожилым и пациентам с нарушением ф-ии почек и воспалительными заболеваниями кишечника, назначаются с осторож..

На основе нимесулида

Таб. по 100мг – Апонил, Кокстрал, Нимулид (также лингвальные по 100мг), Найз (также таб. диспергируемые по 50мг), Нимика .Гранулы для приготовления р-ра вн. по 100мг – Нимесил

Суспензия 50мг/5мл – Найз, Нимулид.

Обезболивающее действие через 30 минут. Прим. с 12л, и с 2 л (сусп).Нимесулид по анальгезирующему д-ию сходен с ибупрофеном и уступает индометацину; по противовосп. Д-ию сходен ибупрофеном,диклофенаком, пироксикамом.

Молекула нимесулида обладает «щелочными» свойствами, что затрудняет ее проникновение в слизистую верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также с другой стороны, позволяет легко проникать и накапливаться в очагах воспаления.Дополнительные свойства: 1) блокирует синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли альфа), 2) подавляет синтез металлопротеаз, ответственных, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрозе. 3) блокирует фосфодиэстеразу-IV, снижая активность кл. воспалительной агрессии – макрофагов и нейтрофилов.

По жаропонижающему д-ию превосходит индометацин, ибупрофен, аспирин, парацетамол.

Гепатотоксичен. Практически ни в одной стране за пределами СНГ, нимесулид не разрешен к применению у детей. По последним данным, токсический гепатит у детей, в том числе с л.альным исходом при лечении этим средством не редкость

На основе целекоксиба

Капсулы по 100 и 200мг – Целебрекс. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.Длительность действия до12 ч.Прим с 18 л

Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов.

медленное начало действия – через 2-3 часа.

На основе эторикоксиба

Таб. по 60, 90, 120мг – Аркоксиа.Прим. с 16 л..

ПРЕИМУЩЕСТВА- Один из самых быстрых обезболивающих – начало действия через 24 минуты.Длительность действия – 24 часа, что позволяет использовать 1 раз в день.В дозировке 60мг более эффективен, чем диклофенак в макс.ой дозе (150мг).Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 и самый безопасный из всех НПВС – коэффициент селективности 106, в сравнении у Целебрекса 7,6, Мовалиса 2,0, у Диклофенака 0,5.Возможность приема с низкими дозами аспирина, без повышения риска желудочных кровотечений. Не влияет на агрегацию тромбоцитов

На основе диацереина

Капсулы по 50мг – Артрокер, Артродарон. Прим. с 18 л..

Имеет другой механизм действия – ингибирует синтез и активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.Замедляет образование металлопротеаз, которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани.

Стимулирует синтез протеогликанов. Протеогликаны – это молекулы, состоящие из белка и углеводов. Протеогликаны перепл.аются с молекулами коллагена и образуют внутри хряща плотную сетку. Этим обеспечивается упругость и способность возвращаться к первоначальной форме после деформации.

Минимум побочных эффектов – только диспепсические (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), возникающие в начале лечения.

Прим. только при остеоартрозе (первичном и вторичном).

Достижение лечебного эффекта только через 2-4 недели. Поэтому в этот период одновременно принимаются другие анальгетики, в том числе НПВП.

На основе флупертина.

Капсулы по 100мг – Катадолон. Прим. с 18 л..

Имеет другой механизм действия. Является селективным активатором нейрональных К+-каналов.

• Оказывает также миорелаксирующее и нейропротективное действие