
- •Лекция №2 Тема лекции Лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные гликозиды
- •Понятие о природных стероидных соединениях
- •Понятие о сердечных гликозидах
- •Строение сердечных гликозидов
- •Классификация сердечных гликозидов
- •Биосинтез сердечных гликозидов
- •Распространение сердечных гликозидов в растительном мире, локализация в растениях. Влияние условий обитания на накопление сердечных гликозидов в растениях
- •Сырьевая база растений, содержащих сердечные гликозиды
- •Физические, химические и биологические свойства сердечных гликозидов
- •Оценка качества сырья, содержащего сердечные гликозиды. Методы анализа
- •1. Реакции на стероидную структуру.
- •Количественное определение сг проводят методом биологической стандартизации (гф-XI, вып.2, с. 163-175).
- •Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сердечные гликозиды
- •Пути использования сырья, содержащего сердечные гликозиды
- •Настои:
- •Комплексные препараты.
- •Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сердечные гликозидьи
- •1.Сг длительного действия.
- •2.Сг короткого действия.
- •3. Сг среднего действия.
- •Лр, содержащие сердечные гликозиды Наперстянка — Digitalis
- •Листья наперстянки — Folia Digitalis
- •Листья наперстянки шерстистой — Folia Digitalis lanatae
- •Семена строфанта — Semina Strophanthi
- •Трава горицвета весеннего — Herba Adonidis vernalis
- •Трава ландыша — Herba Convallariae Листья ландыша — Folia Convallariae Цветки ландыша — Bores Convallariae
- •Трава желтушника седеющего свежая — Herba Erysimi canescentis recens (Herba Erysimi diffusi recens)
Семена строфанта — Semina Strophanthi
Производящее растения. Различные виды строфантов; чаще всего в фармакопеи разных стран включаются семена следующих видов: строфант Комбе — Strophanthus kombe Oliv.; строфант щетинистый — Strophanthus hispidus DC; строфант привлекательный — Strophanthus gratus (Hook.) Franch.;
семейство кутровые — Apocynaceae
Все виды рода Strophanthus произрастают в диком состоянии в Африке. Строфант Комбе распространен в бассейне реки Замбези и в районах озер Восточной Африки; строфант щетинистый и строфант привлекательный типичны для западной части тропической Африки. В культуру введены в незначительных размерах в Африке и Индии. Они представляют собой деревянистые лианы, достигающие в длину 15—20 м, или лязящие кустарники с красивыми цветками в полузонтиках с беловато-желтым венчиком. Венчик правильный, трубчатый, 5-лопастный, лопасти вытянуты в длинные, шнуровидные, перекрученные концы. Плод — апокарпная многолистовка, состоящая из двух листовок, горизонтально расходящихся, достигающих вместе 1 м длины; листовки веретенообразные, бурые, одногнездные, при созревании раскрываются по брюшному шву. Внутри гнезда находятся многочисленные семена, несущие на вытянутом конце крупный хохолок из тонких шелковистых волосков: у Strophanthus kombe на длинной ости, у S. grams хохолок почти сидячий.
Химический состав. В семенах основного промышленного вида — строфанта Комбе главным первичным гликозидом является К-строфантозид1, которого содержится 2—3 %.
К-строфантозид является триозидом, образованным агликоном К-стро-фантидином и сахарами цимарозой и двумя молекулами глюкозы (а и Р). Агликон характеризуется наличием альдегидной группы у С-10. При ферментативном отщеплении (α - глюкозидазой) крайней молекулы глюкозы (а-глюкозы) получается вторичный гликозид К-строфантин-β. Далее фермент β-глюкозидаза отщепляет р-глюкозу и образуется третичный гликозид цимарин, а после воздействия фермента цимарозидазы остается агликон К-строфантидин. Кроме К-строфантозида и его вторичных гликозидов, в семенах этого вида строфанта содержится гликозид цимарол, расщепляющийся на строфантидол и цимарозу; имеются и другие гликозиды. Общее количество гликозидов достигает 8—10 %. Строфантидол отличается от К-строфантидина первичной спиртовой группой у С-10.
Состав гликозидов в семенах строфанта щетинистого такой же, как и в семенах строфанта Комбе, но общее колическтво гликозидов меньше. В семенах строфанта привлекательного сумма гликозидов колеблется от 4 до 8 %. Главный гликозид представлен G-строфантаном, на долю которого в сумме гликозидов приходится 90—95 %. G-строфантин является рамнозидом. Он известен еще под названием уабаина (так назывался стрель-ный яд, получаемый населением Западной Африки). В семенах всех видов строфанта содержатся жирное масло (30—35 %), сапонины, холин, ферменты).
Лекарственное сырье. Семена продолговатые, с одного конца закругленные, с другого вытянутые. У S.kombe они серебристо-зеленоватые с прижатыми шелковистыми волосками; у S.hispidus — бурые, менее опушенные; у S.grams — желто-бурые, голые. 1 г семян строфанта должен содержать не менее 2000 ЛЕД. Список А.
Применение. Из семян строфанта Комбе (импортное сырье) отечественная промышленность производит следующие препараты.
1. Строфантин К (Strophanthinum К) состоит из первичного гликозида К-строфантозида и вторичного гликозида К-строфантина-β. Обладает высокой биологической активностью (43 000—58 000 ЛЕД в 1 г). При внутривен- ном введении эффект проявляется уже через 5—10 мин. Практически не обладает кумулятивным действием.
Гликозиды малостойки и при приеме внутрь препарат малоэффективен. Применяется при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения. Список А.
2. Строфантидина ацетат представляет собой чистый агликон, этерифицированный уксусной кислотой. Препарат обладает активностью 18 000— 20 000 ЛЕД. Дает кардиотонический эффект, характерный для препаратов группы наперстянки, но без признаков кумуляции. Выпускается в виде 0,05 % раствора в ампулах по 1 мл. Список А.
Кристаллический G-строфантин используется в качестве стандарта при биологической стандартизации сердечных гликозидов