Хвороба Паркінсона. Паркінсонізм.

Хронічне захворювання, зумовлене порушенням функцій екстрапірамідної системи.

Етіологія невідома. Спадкова природа. В базальних ядрах, чорній субстанції зменшується вміст дофаміну, що гальмує відділи екстрапірамідної системи, регулюючі функції спинного мозку. Тоді домінують холінергічні впливи (дисбаланс між дофамінергічними і холінергічними системами в певних відділах ЦНС). Паркінсонізм є результатом атеросклерозу судин мозку, травм, інтоксикацій (особливо нейролептиками – аміназином, тифтазином, резерпіном).

Симптоми:

1. гіпо- і акінезія м’язів;

2. ригідність (спротивлюваність при розгинанні);

3. тремор м’язів, зміна почерка, відчуття скованості;

4. дрібні кроки.

Розвивається деменція, вегетативні розлади – гіперсалівація, сальність шкіри лиця, порушення сечопуску. Повільне прогресування.

Протипаркінсонічні препарати.

1. Засоби, що активують дофамінергічні системи мозку: леводопа, наком, мадопар, мідантан, глудантан, цепреніл.

2. Засоби, що пригнічують холінергічні системи мозку: циклодол, тропацин, етпенал, дидепіл, дексемітид, динезін, беладон.

І. Дофамінергічні препарати.

1)Леводопа (Levodopum) – капс. і табл. по 0.25; 0.5 г (після їди).

Фармакокінетика. Через ГЕБ проникає його попередник L-дофа. Там він перетворюється в дофамін і забезпечує лікувальний ефект.

Т ½ – 3 години.

З метою гальмування декарбоксилювання і збільшення фракції, що поппадає в мозок, призначають з інгібіторами ДОФА-декарбоксилази – бенсеразидом і карбідопою (наком, мадопар).

Фармакодинаміка. Ефект через 1 тиждень. Починають з 0.1г 3 р. в день, збільшують до 3-6 і 8-10 г на день.

Побічна дія: нудота, понос, безсоння, аритмії серця.

Протипокази: захворювання ССС, печінки, ендокринної системи, вагітність і лактація.

Взаємодія з інгібіторами МАО дає гіпертензію, з пірідоксином – зменшує активність препарата.

Наком (Nakom) – табл. 0.25 г леводопа,

0.025 г карбідопа.

Мадопар (Madopar) – табл. з рівним вмістом леводопи і бенсеразіду.

Мідантан (Midantanum) – табл по 0.1 г . Швидкодіючий препарат Т ½– 10-28 год. Сприяє звільненню дофаміну з нейронів.

Призначають у випадках протипоказів до леводопи, комбінують з ними по 0.1 г 2-4 р в день після їди курсом 3 тижні – 3 місяці.

Протипокази: тяжкі захворювання печінки, нирок. Обережно при тиреотоксикозі.

2). Депреніл (Deprenul) – табл. 0.005 і 0.01 г

Антагоніст МАО типу Б (потенціює L-дофа).

Поєднують з леводопою.

При підвищенні дози ефект не посилюється. Підвищується чутливість рецепторів

Парлодел

Кавінтон 20 мг/кг на добу

ІІ. Холіноблокуючі препарати

Циклодол (Cyclodolum) – табл. по 1,2 і 5 мг.

Легко проникає через ГЕБ.

Максимальний ефект через 1-3 години; тривалість дії 6-12 годин.

Основний препарат, знімає м’язову ригідність, загальну скованість, слинотечу. Починають з 1 мг і збільшують до 5-10 мг.

Протипоказаний при глаукомі, фібриляції передсердь.

Побічні ефекти: як у холінолітиків.

Взаємодія – з β-блокаторами антагонізм.

Норакін (Norakin) – табл. по 2 мг.

Тропацин (Tropacinum) – табл. по 1, 3, 5, 10 і 15 мг. Володіє, крім центральної дії, гангліоблокуючими і спазмолітичними властивостями на гладкі м’язи.

Використовують при спазмах гладких м’язів, брадикардії, отруєнні ФОС.

Етпенал (Aethpenalum) – табл. 0.05 г; амп. 1 мл 1% і 5%.

Центральна і периферична М- і Н-холінолітична дія.

Дексетимід (Dexetimidum) амп. по 2 мл з вмістом 0.25 мг.

Пролонгована дія в/м ін’єкція в 2-4 дні.