24. Седативные средства.

_{Sedatio – успокоительное.}

_{Антифобическое действие по сравнению с транквилизаторами оказывает менее выраженное успокоительное и антимикробные эффекты не вызывает миорелаксации, атании, сонливости.}

_{Препараты брома и валерьяны. Трава пассифлоры, поля, MgSO4, комбинированные средства.}

_{М.Д. восстанавливает и усиливает тормозные процессы в норма.}

25. Холиномиметические и антихолинэстеразные средства.

_{К этой группе мы относим естественный холиномиметик— ацетил-холин, стабилизированный-препарат его — карбахолин, а также вещест­ва, активизирующие выработку ацетилхолина,— ареколин, пилокарпин, ацеклидин и бензамон.}

_{Ацетилхолин-хлорид— Acetylcholini chloridum.}

_{Ацетилхолин — биогенный амин, а точнее четвертичное моноаммо­ниевое соединение, образующееся в животном организме. Ацетилхолин является медиатором многостороннего действия, но рассматриваемый препарат влияет преимущественно как медиатор постганглион арной холинергической иннервации. Он вызывает измене­ния в организме, типичные для влияния холиномиметических веществ; значительно слабее влияет на никотинореактивные структуры в веге­тативных узлах и еще слабее на поперечнополосатую мускулатуру.' Аце­тилхолин-хлорид не имеет практического значения дляветеринарии, так как он в. организме животных, быстро гидролизуется и поэтому влияем слишком кратковременно. Но он имеет большое значение для выясне­ния связи между строением и действием лекарственных веществ этой группы. В частности, установлено, что прямое и притом избирательное действие на холинорецепторы во всех холиномиметических веществах производит положительно заряженная группировка азота с тремя или четырьмя -метальными группами, замена метальной группы ацетатных соединений на аминную повышает устойчивость соединений к ацетилхо-линзстеразе.}

_{Антихолинэстеразные вещества}

_{Физостигмин (эзерин). Алкалоид добывается из так называемых калабарских бобов. Применяют физостигмина салицилат — Physostigmini salicylas. Бесцветные блестящие кристаллы, рас­творимые в 100 частях воды и в 12 частях спирта. Растворы от дейст­вия света, высокой температуры и воздуха быстро окисляются, окраши­ваясь в красный цвет. Соль также изменяется на свету, хранят ее в хо­рошо закупоренной посуде (желательно в ампулах), в темном месте, под замком (список А).}

_{Физостигмин стоит особняком в группе веществ, активизирующих холинергическую иннервацию. Он не оказывает непосредственного влия­ния на те или иные нервные элементы. Его действие в основном сво­дится к нейтрализации (или разрушению) ацетилхолинэстеразы, кото­рая, как известно, разрушает ацетилхолин — медиатор холинергических нервов. Другими словами, в присутствии физостигмина создаются условия для накопления физиологического медиатора холинергическои иннервации. В механизме действия физостигмина и других антихолин-эстеразных веществ Основную роль приписывают фениловому эфиру метилкарбаминовой кислоты и наличию аминогруппы в боковой цепи или связанной с фенольным кольцом. Есть отдельные указания, что физостигмин не только нейтрализует ацетилхолинэстеразу, но и способ­ствует образованию ацетилхолина.}

_{На животных физостигмин влияет сходно с карбахолином. Но он слабее усиливает секрецию и резче активизирует моторную функцию органов, иннервируемых холинергическими нервами.}

_{Физостигмин сильнее, чем какое-либо средство, суживает зра­чок. Одна-две капли 0,5%-ного раствора суживают его уже через 2—5 мин, а через 20—30 мин сужение бывает максимальным. Миотическое действие длится 4—10 я. Атропин быстро устраняет физостигми-новый миоз, но не полностью — зрачок некоторое время остается не­сколько суженным. После прекращения действия физостигмина зрачок расширяется больше, чем контрольный, так как атропин действует не­сколько суток. Одновременно с сужением зрачка понижается внутри­глазное давление и развивается близорукость.}