64. Нитрофурановые и оксихинолиновые препараты.

_{Нитрофураны (Nitrofurana) объединяют большую группу произ­водных фурана (фурфурана) (/), атом водорода которых в пятом по­ложении замещен нитрогруппой (2). Радикалы во втором положении нитрофуранов различные, это и отличает разные препараты (см.форм.).}

_{Наиболее ценной особенностью нитрофуранов (а точнее говоря, 5-нитро-2-замещенные фурана) является широкий спектр противоми-кробного действия (значительное число представителей как грамотри-цательных, так и грамположительных микробов, некоторые грибы, про­стейшие и крупные вирусы), при этом нитрофураны губительно влия­ют на многие микробы, устойчивые к сульфаниламидам и некоторым антибиотикам. В отличие от сульфаниламидов все нитрофураны мало­токсичны для животных и очень медленно образуют фураноустойчи-вые расы микробов.}

_{Большинство нитрофуранов — безвкусные или слабогорькие порош­ки, плохо растворимые в воде; все они хорошо растворимы в пропи-ленгликоле и диметилформамиде.}

_{Нитрофураны медленно всасываются в желудке и кишечнике, и поэтому часть их может выделяться с фекалиями. Но после резорбции они сравнительно легко преодолевают различные барьеры. Максималь­ная концентрация их в крови бывает через 4—5 ч после введения, и значительное уменьшение ее отмечается только через 10—16 ч. Частич­но нитрофураны разрушаются в организме, но основная часть их вы­деляется почками в течение 1—2 сут. Часть нитрофуранов выводится с желчью, молоком и слюной.}

_{Механизм действия нитрофуранов, как полагает большинство исследователей, сводится к нарушению погло­щения кислорода микроорга­низмами. Такое влияние нитро­фуранов связано с тем, что они могут вести себя как акцепто­ры водорода и в этих свойст­вах вступать в конкретные от­ношения с естественными ак­цепторами в цепи окислитель­ных процессов. В обычных ус­ловиях водород прежде всего переходит с донатора на ко-дегидразу (дифосфопиридинну-клеотид), затем на флавиновый фермент, цитохромы и, наконец, на аутоксидабельный фермент — цитохромоксидазу. В этой сложной реакции очень важным звеном является зако­номерная передача электронов от флавинового фермента на цитохромы. Нитрофураны, на­ходящиеся в микробной клет­ке, принимают на себя эти электроны и тем самым дезор­ганизуют окислительно-восста­новительные процессы. Так как действие нитрофуранов обу­словлено их конкурентным влиянием, то чем выше их концентрация и длительнее пребывание в микробной клетке, тем сильнее и надежнее бывает противомикробное влияние: от малых доз оно бактериостатиче-ское, а от больших — бактериолитическое. Чем активнее дыхательные процессы в микробной клетке, тем быстрее и сильнее бывает противо­микробное действие нитрофуранов (В. С. Хоменко).}

_{Нитрофураны весьма эффективны в отношении стрептококков, ста­филококков, пневмококков, кишечной палочки, протея, сальмонелл, три-хомонад и ряда других возбудителей инфекционных и инвазионных заболеваний животных.}

_{В обычных и профилактических дозах нитрофураны благоприятно влияют на организм животных. Они умеренно повышают содержание гемоглобина, активизируют эритропоэз, повышают содержание в крови сахара, общего белка, остаточного азота, фосфора и каротина.}

_{Побочное действие нитрофуранов очень незначительное. Они являются умеренными раздражающими средствами, поэтому при много­кратном воздействии может быть умеренная воспалительная реакция в серозных и слизистых оболочках, в коже и ране. В отдельных случаях умеренная воспалительная реакция бывает и от однократного примене­ния нитрофуранов.}

_{При длительном использовании в больших дозах нитрофураны вы­зывают нефрозонефрит, токсическую дистрофию печени, полиневриты, гипертрофию коры надпочечников, явления аллергии.}

_{Применяют: при лечении ран, ожогов и различных поврежде­ний кожи, назначают местно в форме концентрированных растворов, мазей, присыпки; при лечении воспалений слизистых оболочек рта, но­са, глотки, глаз, мочеполовых органов (растворы в чистом виде и в комбинации с противовоспалительными средствами).}