63. Сульфаниламидные препараты (пролонгированные и комбинированные).

_{Препараты резорбтивиого продолжитель­ного действия}

_{Сульфапиридазин. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, нерастворим в воде, малорастворим в спирте, легко — в разве­денных кислотах и щелочах. Относится к длительно действую­щим сульфаниламидам. Быстро всасывается из кишечника и проникает во многие органы и ткани. После однократного вве­дения в дозе 10—15 мг/кг массы животного терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8—10 мг%) наблю­дается через 3—6 ч. Введение поддерживающей дозы (5— 7,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7—10 дней) обеспечивает тера­певтическую концентрацию в крови на курс лечения.}

_{Медленное выведение сульфапиридазина из организма зави­сит в значительной степени от реабсорбции препарата в почеч­ных канальцах, а также от способности препарата интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Связанный с белка­ми препарат не оказывает антибактериального действия, оно проявляется по мере его высвобождения из белкового комплек­са.}

_{Из организма выделяется почками в свободной и ацетилированной формах (примерно в равных количествах).}

_{Эффективен в отношении грамположительных (пневмококк, стрептококк, энтерококк, стафилококк) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, сальмонеллы) бактерий, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, эймерии).}

_{Применяют при инфекциях с поражением желудочно-кишеч­ного тракта и органов дыхания: гастроэнтеритах, бронхопневмо­ниях, колибактериозе, сальмонеллезе, эймериозе, токсоплазмозе и др.}

_{Сульфапиридазин-натрий. Белый или белый с желтовато-зеле­новатым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно — в спирте. Соответствует антимикробному спектру сульфапиридазина.}

_{Назначают внутримышечно и внутривенно при бронхопнев­мониях, пастереллезе, роже свиней и других инфекциях.}

_{Сульфамонометоксин. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, малорастворим в воде и спирте, легко — в разведенной соляной кислоте. Быстро всасывается, проникает во все органы и ткани, в том числе и через гематоэн-цефалический барьер.}

_{По антимикробному действию сходен с сульфапиридазином, поэтому применяют внутрь в тех же случаях и в таких же дозах.}

_{Сульфадиметоксин. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в разбавленной соляной кисло­те и растворах едких щелочей.}

_{После приема внутрь препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин, однако максимальная концентрация его создается лишь через 8—12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация достигается при приеме внутрь 12—20 мг/кг.}

_{По сравнению с другими длительно действующими сульфани­ламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют внутрь в тех же дозах, при тех же инфекциях, что и другие длительно действующие сульфаниламиды. В тяжелых слу­чаях болезни дозу можно увеличивать в 1,5—2 раза.}

_{Сульфален. Белый или белый с желтоватым оттенком поро­шок, нерастворимый в воде, легко растворим в растворах щело­чей и кислот. По антимикробному действию близок к другим сульфаниламидам, отличается сверхдлительным действием — в те­чение 7—10 дней.}

_{При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная кон­центрация в крови обнаруживается через 4—6 ч. Длительно цир­кулирует в организме. Период полувыведения из крови составляет в среднем 65 ч, а 60 % препарата выводится в течение 9 дней. Меньше, чем другие сульфаниламиды, связывается с белками крови, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. В терапевтических дозах не нарушает функции почек (отсутствие кристаллурии). Применяют в тех же случаях, что и другие длительно действующие сульфаниламиды. При этом препарат можно вводить 1 раз в 7 дней и ежедневно в целях поддержания более высоких концентраций в организме.}

_{Сульфален-меглюмин. Применяют внутримышечно и внутри­венно в случаях, когда надо быстро создать высокие терапевти­ческие концентрации сульфалена при бронхопневмониях, сепси­се и др. Доза 10—15 мг/кг массы в форме 18,5%-ного раствора. Кратность введения 1 раз в сутки.}