Билет №13

Снотворные средства –различные за химической структурой ЛС, что угнетают ф-ию ЦНС и вызывают сон, что приближается к физиологическому.

Клас.по хим. чтр. : 1)Агонисты ГАМК_А (бензодиазепиновых) рецепторов: Бензодиазепины (Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флурозепам),Пр.разного хим. строения ( Золпидем, Зопиклон, Залеплон) . 2)Снотво. ср. с нарк. типом действия: Гетероциклические соединения, барбитураты: (Фенобарбитал, Этаминал натрия), Алифатические соединения: (хлоралгидрат), 3)Отдельные пр. др. групп: Блокаторы H₁ гистаминовых рецепторов: ( Димедрол, Доксиламин),Средства для наркоза: (натрия оксибутират),Пр. гормона эпифиза (мелатонина)Мех. дейст. – усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС (воздействие на специфичесуие барбитуровые рецепторы). Тормозят высвобождение тормозящих медиаторов (глутаминовой, аспарагиновой к-т). Подавляют с-му бодрствования – ретикулярную формацию среднего мозга (наступление сна). Угнетают гипногенную фопмацию среднего мозга (наступление сна).Показ–нарушение сна, транзиторная инсомния, перилдическая инсомния, хроническая инсомния, неврозы и психопатии, абсистентный синдром, симтоматическая терапия судорг, эпилепсия, премедекация, посл. период, потенцирование эффектов анальгетиков.Сравн. Х-ка:Нитразпам – путь введение во внутрь, допол. Применение- невроз, алкогольная абсистенция, длительность действия – 6-8 часов. Мех. действ. угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. 

Барбитураты- путь введении во внутрь, дополн применение – профилактика судорг, эпилепсия, длительность действия 6 -8 часов. Мех. связывается с барбитуратными рецепторами, активирует их и потенцирует еффекты ГАМК , усиливает поток ионов хлора через мембрану нейрона, приводя к частичной гперполяризации и снижению проницаемости.

2.Норадреналин гидротартрат - альфа адреномиметик

Фармак. дейстю - альфа1-, альфа2-адреност. действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД., положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК сниж. незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Показания: Острое снижение АД при травмах, хирург. вмешатюх, отрав., кардиогенном шоке средней тяжести. ПП:Гиперчувст, артер. гипотензия, вызванная гиповолемией , тромбоз брыжеечных и периф. сосудов, проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии, выраженная гипоксия и гиперкапния.С осторожностью: одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа.

ПД:Ишемические нарушения, рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу. При длительном применении - снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) - выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).

Взаимодействие: При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию. Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий. Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий. Гипотензивные ЛС и диуретики - снижение эффекта. Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия. Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта. Нитраты - ослабление антиангинального действия. Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.