Билет№1

1.1Классифик.Местных.анестет.1) Сложные эфиры бензойной к-ты и аминоспиртов (кокаин) пара-аминобензойной к-ты (новокаин,анестезин,дикаин).2)Замещенные амиды(лидокаин,Ультракаин,бупивикаин).Механ.Действ.:Нарушен.прохождение Naсквозь мембр.в средину нейрона.,молекула анест.конкуретно вытесн.Са,который регулирует проницаемость мембран для Na,что вызывает торможение фосфолипаз и АТФ-азы.Блок.К каналов.Нарушение ox-red процессов.Сначала блок.автономные нервные волокна,потом волокна болевой и температурной чувств.,далее тактильные и двигательные.Виды мест.анест:1)Терминальная(наносят на слиз.обол.или кожу ,блок болев.чувст.)2)Проводниковая(эпидуральная,субарахноидальная)3)инфильтр.(послойно).4)Внутрикостн.Выбор препарата зависит от способн.препарата проникать через слиз.обол.,силы и длительности действия,токсичности.Для использования в клиники :*для поверхн.анест(анестезин,дикаин)*для инфильтрационной и поводниковой анест.(новокаин,тримекаин, ультракаин)*для эпидуральной и субарахноидальной (лидокаин,бупивакаин)*для всех видов мест.анест(лидокаина гидрохлорид).Местные анест.практич. не проходят через неповрежд.кожу.Резорбцию можна замедлить сосудосужив.средствами.

1.2Ливодопа относится к противопаркинсонич.средствам аналогам медиатора дофамина.Механ.действ.:Увелич.содерж.катехоламинов ,усилив.адренэргич.медиация.по этому увелич.объем движений ,концентрация,уменьш.дрожжание.Комбинир.препараты:*Наком (250 мг Ливадопы и 25 мг Карбидопы)Ф-динамика :ливадопа компенсирует дифецит дофамина ,а карбидопа блокирует ДОФА-декарбоксилазу.Применение:б.Паркинсона,симптоматич.паркинсонизм(послеэнцефалитный,цереброваскулярный).*Мадопар(100мг ливадопа и 25мг бенсеразида ,который блокирует разрушение эндогенного дофамина).

Билет№2

1.1Общие анест.-это лекарств.в-ва органич. и неорганич природы ,которые при взаимодействии с нервными кл.мозга вызыв. состояние наркоза.Классифик.:1)С-ва для ингаляционного нароза а)жидкие летучие в-ва(эфир для наркоза ,фторотоан,энфлуран)б)газообразные в-ва диазоту оксид2)С-ва для неингаляционногонаркоза(тиопентал натрий,гексенал,кетамин)Синаптическая теоия:с-ва для наркоза нарушают адренергич.,усиливают ГАМК- и опиатную передачу нервных импульсов.Угнет.холин-,дофамино- и активизир.серотонинэргич.медиаторные процессы.,блокир.рецепторы глутамата,аспатрата и активизир.глицина и таурина.Сравнительная х-ка:Ф-кинетика:Фторотан(Через 3-5 мин после вдыхания начин.глубокий сон,60-80%выводится через легкие в неизмен.виде,15%задержив.в печени,где происходит его дехлорирование и дебромирование)Закись азота(в организме не измен,не связывается с гемоглобином,60-80%концетрации вызывает потерю сознания,большая концентр.сопровожд гипоксией,глубина наркоза недостаточная)Ф-динамика:Фторот.(не раздраж.дых.пути,тормозит секрецию бронх.желез,розшир.бронхи,подавляет глотательный и гортанный рефлекс,расслаб.жеват.мышц.,угнет.саливацию)Закись а.(слабо стимулирует Simp-адрен.с-му,увелич.кол-во СО2 в организме,вызыв.гипоксию,угнет.лимфопоеза).

1.2Пирацетам-ноотропный препарат производный пиролидона.Ф-динамика:улучшение памяти,интегративных процессов при влияние на глутаматные рецепторы,антитоксичное действие,увелич.активн.аденилатциклазы,фосфолипазы А2,стимул.синтез РНК,антигипоксичное ,кардиопротекторное действие.Показ:хронич.и дегенератив.процесс в ГМ(травма,алкаголизм,гемиплегия)Побоч.действ.:диспепесия,раздраж.,нарушение сна.

Бил№3

1.1Вяжущие с-ва. Классифик:а)неорганич.(висмута нитрат,свинца ацетат,меди сульфат,серебра нитрат)б)органич.(кора дуба,зверобой обычный,листья скумпии,ромашка лекарственная).вяжущ.с-ва реагируют с тканевыми белками образуя альбуминаты,переводят золь в гель,частично коагулируют белок.Альбуминатная пленка создает защитное покрытие нервных окончаний,снижает патологическую импульсацию,механично сдавливает сосуды,замедл.эксудация,ингибир.выдиление медиаторов воспаления.Показ:стоматит,гингивит,ринит,энтерит,цисти,вагинит.,отравление солями алкалоидов и тяжелых металлов,ожоги,язва.Неорганич.с-ва обладают также припекающим действием.

1.2Аминазин-нейролептик,производное фенотиазина.Ф-динамика:аминазин адсорбируется на постсинаптических мембранах адрено-и дофаминреактивных нейронов,взаимодейств.с определен.рецепторами,чем стабилизирует рецепторы,действ.на ствол мозга(антипсихотический эффект),угнитает терморегуляторный центр,сосудорасшир.эффект,снижает возбужд.адренорецепторов тригерной зоны дна четвертого желудочка(противорвотный эффект).Показ.:психозы,тяжелые формы невроза,парноидные формы шизофрении,ГБ,инфаркт миокарда с выраженным возбуждением.Побочн.действ:Первая фаза 10-12час резкое учащение, пульса,снижение АТ,лихорадка,диспепсия,подергивания мышц лица.Вторая фаза-адаптация организма,присоед.праестезия,дизурия,диспепсия.Развив.аллергич.желтуха,токсич.действие на печень,глоссит,отек Квинке,невролептический синдром,дерматит.

Билет№4

1.1М-холиноблокаторы.Классифик.:1)Алкалоиды семейства пасленовых(атропин,скополамин,платифилин)2)синтетические третичные(амизил,спазмолитин) и четвертичные(метацин,фубромеган)аминосоед.Ф-динам.:торможение вагуса на возбудимость и проведение,расслабление реснитчатой мышцы и сфинктера радужки,расширение бронхов,,снижение тонуса кишечника,снижение тонуса мочевыдел.с-мы,снижение секреции желез.Показ:кишеч.колика,премедикация,декураризация,миастения,язва желудка.бронхастма.При отравлении атропином авводить антихолинэстеразные с-ва,симптоматическая терапия.Сравнительн.х-ка:Атропин(паралич акомодации,рассшир.зрачков,повыш.внутриглазное давл.,снижение секреции желез.Показан при миастении.язве,колике,отравление сердечными гликозидами)Пирензепин(селективный блокатор М-холино-р.,угнетает секрецию НСl ,пеипсина,менее выраженно снижает тонус гладкой мускулатуры.Показ.:язва,гиперацидный гастрит).

1.2Парацетамол-ненаркотический анальгетик ,производное пара-аминофенола.Ф-динам.:жаропонижающее,болеутоляющее,угнетает простагландинсинтетазу в ЦНС.Показ:лихорадка,миалгия,артралгия,зубная,головнная боль.Побоч.действ.:связанно с нарушением дых.ф-ции крови,образуется метгемоглобин,анемия,лейкопения,интерстициальный нефрит,аллергия.Симптоматическая терапия при осложнениях.

Билет№5

1.1Антиадренергические(адренонегативные)-с-ва,которые угнетают ф-цию адренергических нейронов или на время блокируют влияние симпатики на эффекторы.Классифик:а)симпатолитики(резерпин,октадин)б)адреноблокаторы*альфа-адреноблок.(празозин,фентоламин)*бета-адреноблокат(метопролол,атенолол)*смешанные(лабетолол).Сравнительн.х-ка:Резерпин(симпатолитик,тормозит систему перенесения моноаминов(норадреналина,дофамина)через мембраны синаптичных пузырьков.В пузырьках снижается содержание норадреналина,ф-ция адренеергич.аксонов снижается через 8-18часовПоказ.:антигипертензивный,аритмии,гипертиреоз)Анаприлин(бета адреноблокатор,связывается с белками крови,снижение силы и частоты сердечных сокращений,,снижение потребности сердечной мышци в кислороде,снижение ренина в крови,ускорение утилизации глюкозы.Показ:стенокардия,инфаркт миокарда,тахиаритмия,ГБ).

1.2Диклофенак-натрий-ненаркотический анальгетик производное алкановых кислот.Высокая тропность к белкам крови.Высокая биодоступность.Блокир.простагландинсинтетазу,стабилизир.лизосомальные мемраны.Показ.:артрит,бурсит,тендовагинит.Побочн.действ.:кровотечение из носа ,аллергич.высыпания.

6.Ингиб.холинэстеразы-холиномим.непрямого д-я,угнетают гидролиз АХ,увеличив. его концетр. в зонах М-и Н-рецепторов, возникают холиномимет. эффекты.Классиф:1.Обратимого д-я: природ.алкалоиды(физостигмин,галантамин) и синтетич.(прозерин,оксазил); 2.Необратимого д-я(ФОС,фосфакол,армин).Галантамин и прозерин обладают мускариновым и никотиновым эфф.,возд. прямо на скелет.мышцы;проз. не проникает через ГЭБ,плохо абсорбир. в ЖКТ.Показания: атрофии скелет. мышц,гипотонии киш. и моч. пузыря, прозерин и при глаукоме,миастении.При интоксикациях ФОС увеличив. выделение слюны,слизи,пота,тошнота,рвота,брадикардия, миоз,гол.боль, судороги, апатия. Помощь:холиноблокаторы(атропин,метацин)+реактиваторы холинестеразы(дипироксим,алоксим). Амитриптилин-ср-во неизбирательного д-я,блокирует захват нейронами серотонина и НА, повышает чувтсвит. адренорецепторов к медиаторам, накапливает серотонин(усиливается его тормозящее д-е на лимбическую систему).Психотропное д-е за счет централ. М-холиноблокир. д-я, угнетения Н2рецепторов +седативное и антигистаминное д-е. Показания: депрессия разной этиологии, профилактика мигрени,анорексия,невроз. ПобЭф: сухость во рту,нарушение аккомодации, тахикардия,запор(М-холиноблокирующее д-е); галлюцинации,гол.боль, тремор(возбуждение ЦНС); аллергия,желтуха,ортостатич.коллапс, аритмия.

7.Ср-ва,воздействующие на функцию симпатической НС или на адренорецепторы (стимулируя или подавляя за счет катехоламинов). Классификация адреномиметиков: 1.Прямого типа д-я(усиливают проведение импульса в адренергических синапсах): альфа (норадреналин,мезатон,нафтизин);бета(сальбутамол,фенотерол);альфа и бета(адреналин) 2.Непрямого типа(усиливают выделение, тормозят инактивацию медиаторов,блокируют обратный их захват): эфедрина гидрохлорид,тирамин. Мех д-я адреналина: альфа1 эффект(повышает тонус сфинктеров:привратника,общей желчной протоки(одди)); альфа2 эфф(угнет. перистальтику киш и расслабляет стенку желудка,тормозит инкрецию инсулина клетками панкр. островков);бета1эфф(пов. АД, ЧСС и ССС); бета2эфф(расширяет бронхи); бета3эфф(стим. липолиз).Показания: бронхоспазм,анафилаксия,инсул. гипогликемия. Скороя помощь: при бронхиальной астме, сердечной недостаточности,анафил. шоке. Лидокаин-местный анестетик для всех видов анестезии из группы замещенных амидов ацетанилида.Блок. Na-каналы,что препятсвует генерации имп. и их проведению,при местном применении расширяет сосуды. Показания: аритмия,инф. миокарда, все виды анестезии,чувст. к новокаину.Резорбтивный эфф: сначала поступает в кровоснаб. ткани, потом в жир. и мышечную,проникает через ГЭБ,плаценту,грудное молоко;при хрон. поч. недос-ти – кумуляция.

8.Миорелаксанты-ср-ва,кот. оказывают временное расслабл. или паралич скелетных мышц.Класиф:1.Прир. алкалоиды(курарины, меликтин); синтетич. в-ва(дитилин,панкуроний);2.Недеполяризующие(конкурируют с АХ и ионами К за связь с рецепторным белком, блокируют его и не дают мышце сократится:тубокурарин,ардуан);деполяр.(имитируют эффекты АХ в зоне нервно-мыш. окончаний: дитилин). Тубокурарин и дитилин дей-ют быстро(2-3 мин),длтельность 20-30мин,не проникают через ГЭБ.Показания(дитилин): эндоскопия, интубация трахеи,репозиция костей,судороги в психиатрии.Показания(тубок):при операциях, при столбняке, отравлении стрихнином. Диазепам-транквилизатор из группы бензодиазепина.Дей-ет через структуры лимбической сис-мы,снотворное и антидепр. д-е,противосудорожное(повышают порог судорожной возбудимости),снижают обмен НА и серотонина,угнетает ГАМК. Показания:невроз,неврастения,истерия,страх,гиперкинезия,стенокардия,подготовка к операции,снимает висцероневротические симптомы. ПобЭффект: сонливость, ухудшение памяти,атаксия,подергивание мышц,запор,лейкопения,нарушение обмена у плода.

9.Нейролептики- ср-ва,угнетающие высшую нерв. деятельность,эмоцион. состояние без нарушения сознания.Клас.(по хим строению): 1.произв. фенотиазина(аимназин,трифтазин);2.тиоксантена(хлорпротиксен);3.бутирофенона(галоперидол,дроперидол);4.индола (карбидин);5.бензатидов(сульпирид).Свойства: антипсихотическое д-е,останавливает галлюцинации,автоматизм.Потенцируют д-е снотворных,противосудор,анальгетиков;гипотермия(угнетение гипоталамуса,гипофиза,снижением процессов обмена); гиподинамия (центр. адреноблок. д-е);гипотензия(периф. адренобл.д-е);угнетают рвоту,кашель,тканевое дых и ОФ. Показания: страх,галлюцин., нарушение сна,напряжение;екстремальные ситуации(инфаркт,шок);токсикоз беременных. ПобЭфф:токсич.д-е на экстрапирамидную систему(паркинсонизм),сердце,печень,плод.Трифтазин не снимает псих.возбуждение,успокаивающее д-е,улучш.самочувствие. Хлорпротиксен-умеренное адреноблок. и активное антихолинергическое ср-во,слабый антидепрессант. Прозерин- блокатор холинестераз обратимого д-я с мускариновым и никотиновым эффектами,прямо воздейтсвует на скелетные мышцы, не проникает через ГЭБ.Показания: диагностика и лечение миастении,атония киш и моч пузыря(антагонист холиноблокаторов),глаукома.

10.Транквилизаторы-снимают ощущение страха,тревоги,напряжения,угнетают ЦНС.Классификация(по хим структуре): 1.произв. бензодиазепина(хлозепид,диазепам,феназепам);2.эфиры пропандиола(мепротан);3.произ. дифенилметана(амизил); 4.разные хим группы(триоксазин,мебикар). Мех. д-я бензодиазепинов: через структуры лимбической сис-мы,снотворное и антидепр. д-е,противосудорожное(повышают порог судорожной возбудимости),снижают обмен НА и серотонина,угнетает ГАМК, вызывают миорелаксацию(центральное д-е).Показания(диазепам): невроз,неврастения,истерия,страх,гиперкинезия,стенокардия,подготовка к операции,снимает висцероневротические симптомы.Дневные транквил – не вызывают миорелаксации,не нарушают координацию движений, не ухудшают работоспособность(мебикар,мезапам,триоксазин). Адреналин-неселективный адреномиметик. Мех д-я адреналина: альфа1 эффект(повышает тонус сфинктеров:привратника,общей желчной протоки(одди)); альфа2 эфф(угнет. перистальтику киш и расслабляет стенку желудка,тормозит инкрецию инсулина клетками панкр. островков);бета1эфф(пов. АД, ЧСС и ССС); бета2эфф(расширяет бронхи); бета3эфф(стим. липолиз).Показания: бронхоспазм,анафилаксия,инсул. гипогликемия.

Билет №11

1.Противоэпилепти́ческие препара́ты (антиконвульса́нты) — ЛП противосудорожного действия, прим. для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различ. происх. (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке). Клас.(по хим. строению): 1)пр.барбитуровой к-ты(фенобарбмтал, гексамидин), 2)пр. янтарной к-ты(этосуксемид, пуфемид),3)пр. хлорпропионовой к-ты (хлораксона, фенакон), 4)пр. пиримидина (гидантоин), 5)пр.гидантоина (дифенин),6)пр.бензодиазепана (клогазепам). 7)имуностельбина (карбамазепин).Мех. дейст. - Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага. Вальпроевая кислота и некоторые другие противоэпилептические средства, по современным представлениям, являются антагонистами NMDA-рецепторов нейронов и препятствуют взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами. Бензодиазепины и фенобарбитал вз. с ГАМК-А-рецеп. комплексом. Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин изменяют инактивацию потенциалзависимых Na i Ca каналов, ограничивая тем самым расспрос. электр. потенциала. Этосуксимид блок. Са-каналы Т-типа.

Сравнит. Х-ка : –мех. дейст Натрий вальпроат. Блок. ГАМК-Т, вслед. угнет. фермента накаплив. большое к-во тормозного медиатора ГАМК, приводит к ↓ акт. чрезмерного перевозбуждения нервных кл. в эпилептическом очаге. Ламотриджин – угнетает потенциалзависимые Na-кан. и высвобождает глутаминовую к-ту, которая провоцирует судорожную активность. ПП:. Натрий вальпроат: болезни печени, поджелудочной железы, геморр. диатез. Беременность первые 3 мес. Амбулаторно — лицам, выполняющим тяжелую физическую и умственную работу. Ламотриджин –гиперчувст., беременность, грудное вскарм., детский возраст (до 2 лет. Почечная недост. (в связи с возможной кумуляцией глюкуронидного метаболита), детям в качестве препарата выбора при монотерапии эпилепсии. Показания –одинаковые.

2.Тубокурарина хлорид.- Миорелаксирующее средство периферического действия.

Фармак. действие: Неполяризующий миорелаксант, блокир. нервно-мышечную передачу, действуя на Н-ХР скелетных мышц. Релаксация разв. постепенно, достигая максимума через 3-4 мин, не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, послеоперационными мышечными болями. Мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины, межреберные мышцы, диафрагма. Восстановление происходит в обратной послед. Оказывает гипотензивное действие. Высво. из тканей гистамин, вызвать спазм мышц бронхов.

Показ: Операт. вмешат., при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк. репозиция отломков, вправление вывихов; профил. травмат. поврежд. при судорожной терапии шизофрении.ПП: Гиперчувст., миастения, печеночная недостат., ХПН, пожилой возраст ПД:Бронхоспазм, снижение АД, остановка дыхания, аллергические реакции. Фармакотер. осложнений - Проявляет антагонизм с антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, прозерин, галантамин). При гипотермии эффективность уменьшается.

Билет №12

1.ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ – ЛС для лечении бол. с идиопатической бол. Паркинсона (дрожательный паралич), а также у больных с с-ом паркинсонизма различного происх.. Класс. I. Сред., стимул. дофаминергическую передачу.  1)Предшественник дофамина (Леводопа), 2)Ингибиторы моноаминоксидазы В. (Селегилин, Депренил, Элдеприл, Юмекс).  3) Средс.,  ↑ выделение дофамина. (Амантадин ,Мидантан).4) Средс. Стимулир. дофаминовые рецепт.  Агонисты дофаминовых рецепторов.  (Бромокриптин (Парлодел), Перголид (Пермакс), Прамипексол (Мирапекс), ропинипрол (Реквип).   II. Средс., ↓ холинергическую передачу.  Центр. ХБ: Тригексифенидил (Циклодол), Бипериден (Акинетон). 

Мех. дейст.1) ↑ выд. дофамина (леводопа, амантадин); 2) стим. ДофдD₂-рецепторы (бромокриптин); З) блокир. NMDA-рец. и препятст. Возбужд. холинергических нейронов глутаматом (амантадин);4) блокир. М₁ –ХР. ГАМК-ергических нейронов (тригексифенидил).

Сравнит. Х-ка 1Леводоп-превр. в дофамин непосред. в ЦНС, приводит к восполн. дефицита дофамина в ЦНС. ПП- атеросклерозе, ГБ , при некомпенс. эндокринных, почечных, печёночных, ССС, лёгочных забол., узкоугольной глаукоме., при заболев. крови, беременным, кормящим матерям .

2Селегелин-угнет. метаболізм дофаміну, виключаючи ↑ его концен. в нейронах; потенц. и пролонгирует терапевтичну дію леводопи. ПП.-  экстрапирамидные р-тва, не связанные с дефиц. дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона), одновр. прием антидепрес.и период до 5 нед после их отмены, беременность, период лактации. Прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, поздняя дискинезия, крупноразмашистый тремор, пептическая язва ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома.

3Циклодол- угнетает фи-ию холинергической с-мы. ПП -Глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция (хаотические сокращения) предсердий сердца. Необходима осторожность при заболеваниях печени и почек, гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), выраженном атеросклерозе.

2. Атропин сульфат -м-Холинолитики Мех. дейст. –Блок. м-ХР. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации ↑ внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнет. секрецию бронх. и желуд, потовых желез. Рассл. гладкую мускул. бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей с-м — спазмолитический эффект. Применение: ЯБЖ и 12 кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация , с-м раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия , для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС ,. фосфорорг.соединениями;, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).,ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки. ПП: Гиперчю, для офтал. форм — закрытоугольная глаукома (. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, сфинктер с наруш. ф-й .ПД: головная боль, головокр., бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда , желуд. тахикардия и фибрилляция желуд., ксеростомия, запор, лихорадка, атония к-ка и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномим. и антихолинэс. средств. ЛС с антихолинерг акт. ↑ действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al³⁺ или Ca²⁺, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропинаНитраты ↑ вероятность ↑внутр. давления.