3.3.3.7. Препараты гормонов коры надпочечников

Хромафинная ткань мозгового слоя надпочечников вырабатывает адреналин и норадреналин, а кора – минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды и некоторые эстрогены. Минералокортикостероиды (альдостерон, дезоксикортикостерон) усиливают задержку в организме натрия, хлора, воды и способствуют выведению калия, фосфора, кальция. В результате увеличивается объем плазмы, артериальное давление крови, повышается тонус и улучшается работоспособность мышц.

Глюкокортикостероиды (кортизол, кортизон и др.) способствуют образованию глюкозы, повышают содержание ее в крови, способствуют накоплению гликогена в печени, увеличивают выделение азота с мочой, усиливают распад и задерживают синтез белков, увеличивают распад жиров, вызывают уменьшение массы тела. Действуют противовоспалительно, задерживают развитие соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелиальной, подавляют активность гиалуронидазы, уменьшают проницаемость капилляров и повышают их тонус. Вызывают эозинопению, лимфопению и нейтрофилию, тормозят выработку пепсина и соляной кислоты, оказывают противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое и антитоксическое действие.

Выработка гормонов надпочечников регулируется под влиянием адренокортикотропного гормона гипофиза. При воздействии неблагоприятных факторов, сильных раздражителей (стрессоров) в организме возникает состояние напряжения (стресса), что вызывает усиленное выделение АКТГ и под его влиянием усиление выработки и выделение кортикостероидов. В свою очередь, повышенное содержание в крови глюкокортикостероидов подавляет выработку гипофизом АКТГ, и функция коры надпочечников ослабляется.

Большие дозы и длительное применение глюкокортикостероидов могут привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, ослаблению образования гонадотропинов и тиреотропного гормона гипофиза.

Препараты минералокортикостероидов применяют при нарушениях водного обмена, мышечной слабости, понижении функции коры надпочечников. Глюкокортикостероиды вводят в качестве противовоспалительных, противоаллергических, антитоксических, десенсибилизирующих средств при разных заболеваниях.

Гидрокортизон – Hydrocortisonum

Синонимы: кортизол, гидрокортон, генакорт и др.

Белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде.

Форма выпуска. Порошок, 0,025 % раствор в ампулах по 5 мл, 1–2,5 % мази, 0,5 % мазь Unguentum Hydrocortisoni 0,5 % ophthalmicum.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Действует подобно кортизону, но более активно. Всасывается через кожу и поэтому можно применять при заболеваниях кожи и слизистых оболочек наружно. Нормализует течение воспалительной реакции, умеряет экссудацию, снижает гиперергический характер процесса, проявляет антиаллергическое и противотоксическое действие, охранительное влияние на мезенхиматозные и лимфоидные ткани.

Применение. При конъюнктивитах, иритах, иридоциклохориоидитах, отслоении сетчатки.

Дозы. Вводят 0,2 мл (мелким) и 0,5 мл (крупным) животным под конъюнктиву склеры вблизи лимба после предварительной местной анестезии глаза 2–3 раза с интервалом в 5–7 дней. Для лечения асептических бурситов, тендовагинитов, синовитов вводят в полости сумок, сухожильных влагалищ, капсул суставов в виде суспензии по 5 мл препарата с 500 ЕД пенициллина.

Наружно, внутрь и внутримышечно назначают в тех же случаях, что и кортизон, коровам 1–1,5 г; свиньям – 0,075–0,2; собакам – 0,03–0,07 г.

Гидрокортизона ацетат – Hydrocortisoni acetas

Белый кристаллический порошок. Не растворим в воде.

Форма выпуска. Порошок, в виде взвеси во флаконах по 5 мл, содержащей 125 мг препарата.

Хранение. По списку Б. В темном месте.

Действие и применение. Как гидрокортизона. Особенно активен при бурситах, артритах, тендовагинитах. При внутрисиновиальных введениях (5–10 мг для небольших суставов и бурс и до 250 мг для крупных суставов) действует как сильное противовоспалительное средство, способствует рассасыванию, не оказывая общего действия. Наружно применяют в виде мазей (1–1,5 %), суспензий (2,5 %).

Дезоксикортикостерона ацетат – Desoxycorticosteroni acetas

Синонимы: ДОКСА, дезоксикортон ацетат, кортоксон, кортирон, декортон, декостерон, доркострин, синкортил и др.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте, легко – в хлороформе, растворим в ацетоне, маслах.

Форма выпуска. 0,5 % раствор в масле ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В банках из оранжевого стекла с притертыми пробками в сухом, защищенном от света месте.

Действие. Синтетический препарат обладает свойствами гормона коры надпочечников дезоксикортикостерона. Вызывает задержку в организме натрия, усиливает выведение калия, задерживает воду, повышает гидрофильность тканей, артериальное кровяное давление, тонус и работоспособность мышц.

Применение. При нарушениях водного обмена, общей мышечной слабости, понижении функции коры надпочечников. Вводят внутримышечно.

Дозы. Лошадям – 0,08–0,1 г; крупному рогатому скоту – 0,06–0,1; свиньям – 0,01–0,015 г.

Дексаметазон – Dexamethasonum

Синонимы: декадрон, гаммакортен, милликортен, орадексон и др.

Порошок. Не растворим в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг).

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Действует подобно другим синтетическим глюкокортико-стероидам, но значительно сильнее (в 35 раз активнее кортизона).

Применение. При ревматизме, ревматоидных артритах, полиартритах, тендовагинитах, бурситах, заболеваниях кожи, аллергических состояниях, бронхиальной астме.

Дозы. Крупному рогатому скоту – 0,005–0,02 г (5–20 мг) в день; лошадям – 0,005–0,01 г (5–10 мг); собакам и кошкам – 0,000125–0,001 г (0,125–1 мг).

Лечение дексаметазоном, как и другими глюкокортикостероидами, следует прекращать, постепенно снижая дозу и назначая в конце лечения несколько инъекций АКТГ.

Кортизона ацетат – Cortisoni acetas

Синонимы: адрезон, кортадрен, кортизат, кортизил, кортон, кортоген, ринкортен и др.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, очень мало растворим в 95 % спирте, легко – в хлороформе.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и флаконы по 10 мл суспензии, содержащей в 1 мл 0,025 г (25 мг) кортизона ацетата.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Увеличивает глюконеогенез и накопление гликогена в печени, уменьшает утилизацию глюкозы, повышает содержание ее в крови, увеличивает распад и задерживает синтез белков, вызывает увеличение выделения азота с мочой, распад жиров, уменьшение веса тела. Действует противовоспалительно, задерживает развитие соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелиальной, подавляет активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их тонус. Вызывает эозинопению, лимфопению и нейтрофилию, тормозит выработку пепсина и соляной кислоты, оказывает противоаллергическое, антитоксическое, десенсибилизирующее и противошоковое действие.

В больших дозах и при длительном применении увеличивает выделение с мочой калия, азота, кальция и фосфора, вызывает гипохлоремию, гипокалиемию. Понижает функции и вызывает атрофию коры надпочечников, угнетает выработку гонадотропных и тиреотропного гормонов, подавляет выработку антител.

Применение. В качестве противовоспалительного и противоаллергического средства при остром и хроническом ревматизме, ревматоидных артритах, полиартритах, тендовагинитах, бурситах, экземе и других заболеваниях кожи, при воспалительных заболеваниях глаз, воспалениях печени, аллергических реакциях на лекарства, бронхиальной астме, при ацетонемии молочных коров.

Применяя кортизон и другие гликокортикостероиды, следует учитывать, что при инфекционных заболеваниях эти вещества могут способствовать диссеминации патогенной микрофлоры в результате нарушения естественных барьеров, например при туберкулезе. Применение вместе с антибиотиками способствует воздействию последних на возбудителей.

При длительном применении глюкокортикостероидов необходимо иметь в виду возможность атрофии коры надпочечников в результате торможения ими выработки гипофизом АКТГ. С целью предупреждения такой недостаточности коры надпочечников прекращать введение глюкокортико-стероидов следует путем постепенного снижения дозы. С целью стимуляции коры надпочечников за 5–6 дней до прекращения введения этих препаратов рекомендуется ежедневно вводить АКТГ.

Вводят внутрь в порошках, пилюлях, таблетках, а внутримышечно в виде суспензии (2,5 %) один раз в день.

Дозы. Внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту – 1–1,5 г, свиньям – 0,1–0,3, собакам – 0,05–0,1 г. Лошадям и крупному рогатому скоту при воспалениях суставов, бурс, сухожильных влагалищ вводят внутрисиновиально по 0,05–0,25 г; внутримышечно: свиньям – 0,1–0,3 г, собакам – 0,05–0,1 г.

Преднизолон – Prednisolonum

Синонимы: антизолон, дельтакортен, паракортол, метакортолон, пренолон, стеролон, ультракортен и др.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Нерастворим в воде, растворим в метиловом и 95 % этиловом спиртах, мало – в хлороформе.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) и 0,5 % мази.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Действует подобно кортизону. Применяют в тех же случаях, что и кортизон. Рекомендуют при ацетонемии коров. При заболеваниях кожи применяют наружно в виде мази.

Дозы. Внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту – 0,05–0,3 г; собакам – 0,005–0,02; коровам при ацетонемии – 0,2–0,4 г.

Преднизон – Prednisonum

Синонимы: анкортон, декортин, делтра, кортен, метакортен, паракорт, прекортал и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в хлороформе, метиловом и 95 % этиловом спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг).

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие и применение. Действует подобно кортизону, но в 3–5 раз сильнее. Применяют внутрь в тех же случаях, что и кортизон.

Дозы. Лошадям и крупному рогатому скоту – 0,1–0,3 г; собакам – 0,015–0,025 г.