3.1.4.2. Адренергические средства

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов.

В ответ на нервные импульсы происходит освобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Исходя из этого принципа их принято разделять на - и -адренорецепторы. Количественное соотношение в тканях - и -адренорецепторов различно. Так в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, туберкулах селезенки преобладают -адренорецепторы. В сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц в основном находятся -адренорецепторы. Локализацией и соотношением - и -адренорецепторов определяется эффект раздражения адренергических (симпатических) нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие - и -адренорецепторы.

Все лекарственные средства, действующие в области адренергической (симпатической) иннервации, подразделяют на 2 группы: возбуждающие – адреномиметики и угнетающие – адренолитики.

В зависимости от преимущественного действия на различные рецепторы все адреномиметики делятся на 3 группы:

 - и -адреномиметики – адреналина гидрохлорид, адреналина гидротартрат, эфедрин;

-адреномиметики – норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин и галазолин;

 -адреномиметики – изадрин, орципреналина сульфат.

Адреналина гидрохлорид (эпинерфин, адреним и др.) – Adrenalini hydrochloridum

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Очень нестойкий, изменяется под действием света и воздуха. Растворы нагревать нельзя. Получают из ткани надпочечников крупного рогатого скота и синтетически.

Форма выпуска. Раствор 0,1 % во флаконах по 10 мл для наружного применения; 0,1 % в ампулах по 1 мл для инъекций.

Хранение. По списку Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Действие. Адреналин возбуждает - и -рецепторы. Возбуждение -рецепторов сопровождается расширением сосудов сердца, мозга, легких и скелетной мускулатуры, что способствует улучшению кровообращения в этих органах, улучшению и стимуляции их функции. Усиливается работа сердца, повышается тонус скелетной мускулатуры, расширяются бронхи, снижается секреция желез. Кроме этого, адреналин улучшает энергетический обмен, ускоряя липолиз и гликогенолиз через активизацию липолитических ферментов и фосфолипазы. При возбуждении -рецепторов суживаются периферические сосуды и сосуды органов брюшной полости.

Применение. Для улучшения работы сердца при коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными, при внезапной остановке сердца, для улучшения дыхания, при бронхоспазме, эмфиземе легких. Местно в комбинации с местноанестезирующими средствами для остановки капиллярных кровотечений из кожи, слизистых оболочек методом тампонирования 0,01 % раствором.

Дозы. Назначают подкожно или внутримышечно (мл на животное): крупным животным – 3–10; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,5–3; собакам – 0,1–0,5.

Эфедрина гидрохлорид (эфалон, санедрин, эфедросан и др.) – Ephedrini hydrochloridum

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), спирте. Соль алкалоида, получаемого из различных видов эфедры, чаще это эфедра хвощевая.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 и 0,025 г; раствор 5 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Стимулирует - и -рецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный центр. Не разрушается при энтеральном применении, действует более продолжительно (до 4–6 часов) по сравнению с адреналином.

Применение. Для стимуляции сердечной деятельности, как возбуждающее средство при токсикозах, как спазмолитическое и антиаллергическое средство.

Дозы. Назначают внутримышечно и подкожно (г на животное): крупным животным – 0,05–0,5; мелкому рогатому скоту – 0,02–0,1; свиньям – 0,02–0,08; собакам – 0,01–0,05.

Мезатон (адрианол, идрианол и др.) – Mesatonum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Возбуждает -адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышает артериальное давление, менее резко, но более продолжительно по сравнению с адреналином. Не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой, расширяет зрачок.

Применение. Как сосудосуживающее средство для повышения артериального давления крови при шоках, кровопотерях, различных интоксикациях, для остановки местных кровотечений (0,25–0,5 % раствор): комбинируется с местноанестезирующими средствами. Назначают внутримышечно и внутривенно.

Дозы. Внутримышечно (г на животное): лошадям – 0,05–0,1; собакам – 0,005–0,01; внутривенно соответственно 0,02–0,04 и 0,002–0,003 г.

Норадреналина гидротартрат (левофед, артеренол и др.) – Norad-renalini hydrotartras

Белый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Легко изменяется под действием света и воздуха.

Форма выпуска. 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Возбуждает -адренорецепторы и проявляет выраженный сосудосуживающий эффект при местном и резорбтивном применении, повышает артериальное давление. При применении внутрь – разрушается.

Применение. Для остановки местных кровотечений, пролонгирования действия местноанестезирующих средств.

Нафтизин (санорин) – Naphthizinum

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 0,05 % и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при температуре от +10 до +25 С.

Действие. Оказывает -адреномиметическое действие. Более сильно и более продолжительно по сравнению с мезатоном и норадреналином суживает сосуды. При нанесении на слизистые оболочки проявляет противовоспалительное (противоотечное) действие, при ринитах облегчает дыхание.

Применение. Наружно для остановки местных кровотечений, а также как противовоспалительное средство при ринитах и конъюнктивитах.

Галазoлин (отривин, незерил) – Halazolinum

Белый кристаллический порошок, растворим в воде.

Форма выпуска. 0,05 и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

Действие и применение аналогично нафтизину.

Изадрин (изупрел, новодрин, эуспиран и др.) – Isadrinum

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,005 г; раствор 0,5 % и 1 % во флаконах по 25 и 100 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Возбуждает -адренорецепторы, усиливает сердечную деятельность, расширяет бронхи, снижает артериальное давление.

Применение. Для облегчения дыхания при спазмах бронхов, астматических состояниях.

Дозы. Назначают ингаляционно и энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,01–0,015; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,015–0,02; собакам – 0,02–0,025 – 2–3 раза в сутки.

Орципреналина сульфат (алотек, алупент и др.) – Orciprenalini sulfas

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г; 0,05 % раствор в ампулах по 1 и 5 мл; аэрозольные ингаляторы по 400 доз.

Действие. Проявляет более сильное бронхолитическое действие по сравнению с изадрином.

Применение. Аналогично изадрину.