Реактиваторы холинэстеразы

Это лекарственные средства, действие которых направлено на дефосфорилирование ингибированной холинэстеразы и восстановление ее активности. Ингибирование холинэстеразы происходит при отравлении различными фосфорорганическими пестицидами.

Дипироксим (ТМБ 4) – Dipiroxymum

Слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде, мало – в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок, 15 % раствор в ампулах 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Реактивирует ферментативную активность ацетилхолинэстеразы путем ее дефосфорилирования.

Применение. Совместно с атропином при отравлении животных фосфорорганическими пестицидами. Входит в состав литической смеси (атропин, тропацин, дипироксим).

Дозы. Назначают чаще внутривенно (г на животное): крупным животным – 0,75–1; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,008–0,1; собакам, кошкам и пушным зверям – 0,025–0,05 – 2 раза в сутки.

Изонитрозин – Isonitrosinum

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 40 % раствор в ампулах по 3 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие и применение. Аналогично дипироксиму.

Дозы. Назначают внутримышечно (г на животное): крупным животным – 7–10; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,85–1; собакам, кошкам и пушным зверям – 0,4–0,6.

Диэтиксим – Diaethyximum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 10 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +8 С.

Действие и применение аналогично дипироксиму.

Дозы. Назначают внутримышечно (г на животное): крупным животным – 2–3; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,2–0,3; собакам и кошкам – 0,07–0,1.

Миорелаксанты (курареподобные) средства

Группа Н-холинолитиков, способных избирательно угнетать передачу импульсов с соматических нервов на мышцы (в нервно-мышечных синапсах). В зависимости от механизма действия миорелаксанты подразделяются на 2 группы: антидеполяризующие и деполяризующие.

Антидеполяризующие миорелаксанты парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что они уменьшают чувствительность Н-холинорецепторов к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Фармакологическими антагонистами их являются антихолинэстеразные вещества, которые, блокируя фермент ацетилхолинэстеразу, способствуют накоплению ацетилхолина и в конечном счете восстанавливают сократительную способность мышц.

Диплацин (диплацина хлорид) – Diplacinum

Белый кристаллический порошок, очень хорошо растворяется в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 2 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте.

Действие. В малых дозах расслабляет вначале мышцы шеи, затем передних конечностей, задних конечностей и других групп, за исключением межреберных и диафрагмы. Обездвиживание у животных наступает быстро и продолжается в среднем 15–30 минут.

Применение. В хирургической практике для полного расслабления мускулатуры при операциях, для отлова диких животных в заповедниках и зоопарках. Назначают внутривенно или внутримышечно.

Дозы. Внутривенно (мг/кг массы): крупному рогатому скоту – 2,5. Внутримышечно в форме 0,5–2 % растворов (мг/кг массы): собакам – 3–3,5; кошкам и кроликам – 2–3.

Тубокурарина хлорид (курадетепсин, миостатин, тубадил и др.) – Tubbocurarini chloridum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Алкалоид кураре, антагонист ацетилхолина.

Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 1 и 5 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Вызывает релаксацию мускулатуры, блокируя Н-холинорецепторы мышечной системы. В больших дозах блокирует и все другие Н-холинорецепторы. Может вызвать остановку дыхания. Длительность релаксации мышц в среднем составляет 20–25 минут.

Применение. В хирургической практике, при отлове животных, при оказании помощи строптивым и диким животным.

Дозы. Назначают внутривенно (мг на кг массы): лошадям – 0,25–0,3; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,3–0,35; собакам – 0,4–0,45.

Атракурий (тракриум) – Atracurium

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 2,5 и 5 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Расслабляет мускулатуру на период 15–35 минут.

Применение. Чаще в хирургической практике.

Дозы. Назначают внутривенно (мг/кг массы): лошадям – 0,2–0,4; собакам и кроликам – 0,4–0,6. Деполяризующие миорелаксанты вызывают стойкую деполяризацию постсинаптических мембран, в результате чего исчезает разница потенциала по обе их стороны, холинорецепторы клеток скелетных мышц становятся не чувствительными к ацетилхолину и импульсы не передаются.

Дитилин (целокурин, куралест, миорелаксин) – Dithylinum

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте. Синтетический препарат. Разрушается в присутствии крови.

Форма выпуска. 2 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте (в холодильнике).

Действие. При внутримышечном введении действует быстро (через 0,2–2 мин), продолжительность релаксации мускулатуры 1–20 мин. Наиболее чувствительным к дитилину является крупный рогатый скот. Передозировка может привести к остановке дыхания.

Применение. При хирургических вмешательствах для фиксации агрессивных и при отлове диких животных.

Дозы. Вводят внутримышечно (мг/кг массы): лошадям – 1; крупному рогатому скоту – 0,1; свиньям – 0,8; собакам – 0,25; морским котикам – 1–1,2; медведям – 0,5–0,6; волкам – 0,1; лисам – 0,075.

В практике ветеринарной медицины могут использоваться и другие миорелаксанты: теркураний, квалидил, диоксоний, ардуан, веркураний бромид, мелликтин.