Холиноблокаторы (холинолитики)

Холинолитические вещества блокируют холинореактивные системы. Последние становятся нечувствительными к медиатору ацетилхолину, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов и отключению парасимпатической иннервации. Поскольку в физиологическом отношении парасимпатическая и симпатическая нервные системы являются антагонистами, то клинически действие холинолитиков проявляется возбуждением симпатической нервной системы. Холинолитические средства делят на вещества с преимущественным влиянием на М-холинорецепторы и действующие на Н-холинорецепторы.

М-холиноблокаторы

М-холинолитики избирательно блокируют мускариночувствительные холинорецепторы постганглионарных парасимпатических нервов и постганглионарных симпатических нервов, которые иннервируют потовые железы. К М-холинолитикам относят препараты группы атропина.

Атропина сульфат – Atropini sulfas

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (1 : 1) и спирте (1 : 3). Соль алкалоида, содержащегося в растениях семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и скополия. Не совместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов и танином.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,0005 г; раствор 0,1 % и 1 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Хорошо всасывается через слизистые оболочки и подкожной клетчаткой после инъекций. Действие проявляется через 10–15 минут и продолжается 3–6 часов, а на глаз – 7–10 суток. В малых дозах избирательно блокирует только М-холинореактивные структуры, а в больших может блокировать также Н-холинорецепторы некоторых ганглиев и скелетной мускулатуры. Наиболее выраженным клиническим эффектом действия атропина является расширение зрачка, развитие дальнозоркости и повышение внутриглазного давления, замедление или прекращение секреции желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, бронхиальных, потовых, слезных), усиление сердечной деятельности, расслабление бронхов, снижение тонуса и замедление перистальтики кишечника. В малых дозах атропин регулирует моторную функцию кишечника, замедляя перистальтику и усиливая маятникообразные движения, а в больших и средних дозах суживает сфинктеры, может привести к разрыву стенок кишечника при его переполнении. На центральную нервную систему действует возбуждающе, особенно на центр дыхания.

Применение. Как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами, фосфорорганическими и карбаматными пестицидами, в дозах, в 10–15 раз превышающих терапевтические; как стимулятор дыхания при различных токсикозах; для премедикации перед наркозом; как спазмолитическое и болеутоляющее средство при спазмах пищевода и переполнении кишечника; для уменьшения секреции при различных гастритах и язвенной болезни (особенно при гиперацидных); в офтальмологии с диагностической целью.

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,02–0,08; крупному рогатому скоту – 0,01–0,06; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,008–0,05; собакам – 0,002–0,03; в глаз 1–2 % растворы 2–3 капли.