Средства, возбуждающие холинорецепторы

М- и Н-холиномиметические средства возбуждают М- и Н-холинорецепторы одновременно, вызывая усиление активности преганглионарных и постганглионарных парасимпатических, а также преганглионарных симпатических нервов. Это клинически проявляется усилением секреции и перистальтики желудочно-кишечного тракта, замедлением сердечного ритма, бронхоспазмом, сужением зрачка, активизацией моторной функции матки и др. Они подразделяются на средства прямого и непрямого действия.

М- и Н-холиномиметики прямого действия

Ацетилхолин хлорид – Acetylcholin chloridum

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Легко растворяется в воде и спирте. Расплавляется на воздухе.

Форма выпуска. Порошок в ампулах по 5 мл с содержанием 0,1 или 0,2 г сухого вещества.

Хранение. По списку Б.

Действие. Аналог эндогенного нейромедиатора ацетилхолина. Взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами, обеспечивает проведение импульсов. Оказывает кратковременный холиномиметический эффект, так как быстро разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой.

Применение. Может использоваться мелким животным при атонии желудочно-кишечного тракта.

Дозы. Назначают подкожно (мг/кг): кошкам и собакам – 0,1–0,15.

Карбахолин (карбахол, кархолин, карбомиотин и др.) – Carbаcho-linum

Белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, гигроскопичен. Очень легко растворяется в воде, умеренно – в спирте.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.

Действие. Аналогично ацетилхолину, непосредственно возбуждает холинорецепторы. Ацетилхолинэстеразой не разрушается, поэтому холиномиметическое действие продолжается 1–2 часа.

Применение. Для стимуляции моторной и секреторной функции матки при субинволюции и атонии, при задержании последа и эндометритах, а также при заболевании органов пищеварения – гипотонии и атонии преджелудков у жвачных, атонии и метеоризме кишечника, химостазах и копростазах.

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,002–0,004; крупному рогатому скоту – 0,002–0,004; собакам – 0,0001–0,0003. Противопоказания: при беременности и механической непроходимости кишечника.

Ацеклидин (глаукостат, глаунорм) – Aceclidinum

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Форма выпуска. Порошок; раствор 0,2 % концентрации в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку А. В хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла, растворы хранят в защищенном от света месте.

Действие. Стимулирует преимущественно М-холинореактивные структуры. Хорошо всасывается, повышает тонус и моторику кишечника, матки, мочевого пузыря, усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез.

Применение. В акушерско-гинекологической практике для стимуляции гладкой мускулатуры матки, при атонии мочевого пузыря, кишечника и др.

Дозы. Назначают подкожно (мг/кг): крупным животным – 0,04–0,05; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,05–0,06; собакам и кошкам – 0,07–0,08. Противопоказания как у карбахолина.

Ареколина гидробромид – Arecolini hydrobromidum

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Соль алкалоида, который получают из орековой пальмы, а также синтетически.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте.

Действие. Избирательно возбуждает М-холинорецепторы и вызывает изменения характерные для возбуждения парасимпатической нервной системы, при этом более сильно стимулируется моторная функция органов и в меньшей степени секреторные процессы. При энтеральном назначении плотоядным и птице губительно действует на цестод.

Применение. Как противоцестодозное средство и для стимуляции моторной функции органов пищеварительной системы.

Дозы. Как противоцестодозное средство собакам энтерально – 0,01–0,03 г на животное (перед введением за 15 минут дается 1–2 капли спиртового раствора йода для профилактики рвоты); в форме 0,1 % раствора – 0,002–0,005 г на животное.

Для стимуляции моторной функции органов пищеварительной системы вводят подкожно (г на животное): лошадям – 0,02–0,05; крупному рогатому скоту – 0,03–0,06; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,01–0,04.

Пилокарпина гидрохлорид – Pilocarpini hydrochloridum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Гигроскопичен. Соль алкалоида, добываемого из растения Pilocarpus Iaborandi, получают также синтетически.

Форма выпуска. Порошок, растворы 1 % и 2 % в ампулах по 5 и 10 мл; 1 % и 2 % глазная мазь.

Хранение. По списку Б. В хорошо укупоренной посуде, в защищенном от света месте.

Действие. Подобно ареколина гидробромиду возбуждает М-холинорецепторы. При этом более выражено усиление секреции желез потовых, бронхиальных, желудочно-кишечного тракта и слабее проявляется усиление моторной функции.

Применение. При ревматическом воспалении копыт у лошадей, как слабительное средство при атонии преджелудков у жвачных, химостазах и атонии кишечника.

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,1–0,3; крупному рогатому скоту – 0,1–0,6; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,01–0,05; собакам – 0,005–0,02.

М- и Н-холиномиметики непрямого действия (антихолинэстеразные)

Антихолинэстеразные средства блокируют фермент ацетилхолинэстеразу и способствуют накоплению ацетилхолина, который возбуждает холинорецепторы преимущественно парасимпатической нервной системы.

Физостигмина салицилат (эзерина салицилат) – Physostigmini salycilas

Соль алкалоида, получаемого из калабарских бобов. Бесцветные кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте. Под действием света и воздуха порошок и растворы инактивируются, приобретают красный цвет.

Форма выпуска. Порошок. Растворы готовят асептически перед применением.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте.

Действие. Действует подобно карбахолину.

Применение. Чаще используют в офтальмологии (0,5–1 % растворы) для разрыва спаек радужной оболочки при воспалениях.

Дозы. Подкожно при парезах и параличах соматических нервов (г на животное): лошадям – 0,02–0,04; крупному рогатому скоту – 0,02–0,05; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,005–0,01; собакам – 0,002–0,005.

Прозерин (синтостигмин, миостин и др.) – Proserinum

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса, гигро-скопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Хорошо растворяется в воде (1 : 10), легко – в спирте (1 : 5). Синтетический препарат с антихолинэстеразным действием.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,015 г; 0,05 % раствор по 1 мл.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте.

Действие. Менее выраженное холиномиметическое действие по сравнению с физостигмином. Препарат менее токсичен, хорошо усиливает тонус мускулатуры матки, желудка, кишечника и скелетной мускулатуры.

Применение. В акушерско-гинекологической практике при задержании последа, субинволюции матки, эндометритах, для стимуляции охоты у самцов. При гипотониях и атониях у жвачных и др.

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,02–0,04; крупному рогатому скоту – 0,02–0,04; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,005–0,01; собакам – 0,0004–0,001.

Галантамина гидробромид (нивалин) – Galanthamini hydro-bromidum

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно раст-ворим в воде, не растворим в спирте. Соль алкалоида, получаемого из подснежника.

Форма выпуска. Раствор 0,1 %; 0,25 %; 0,5 % и 1 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Оказывает сильное антихолинестеразное действие, проявляющееся холиномиметическим эффектом (повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление секреции пищеварительных и потовых желез, сужение зрачка и др.). Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами антиполяризующего действия, усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

Применение. При атонии кишечника и мочевого пузыря, для восстановления нервно-мышечной возбудимости, блокированной антиполяризующими миорелаксантами.

Дозы. Назначают подкожно (мг/кг массы): крупным животным – 0,06–0,07; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,07–0,09; собакам и кошкам – 0,09–0,1.

Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы)

Избирательно возбуждают Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, каротидных клубочков синусокортикоидной зоны аорты и хроматофинной ткани мозгового слоя надпочечников. Н-холиномиметики рефлекторно возбуждают дыхательный центр, стимулируют сердечную деятельность за счет повышения в крови концентрации адреналина.

Лобелина гидрохлорид – Lobelini hydrohloridum

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 15). Соль алкалоида, получаемого из однолетнего растения лобелии одутловатой и синтетически.

Форма выпуска. Порошок и 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. Порошок по списку А, раствор по списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Рефлекторно, через каротидный синус, возбуждает дыхательный центр, усиливает дыхание, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и др. В больших дозах угнетает дыхание.

Применение. При внезапной остановке дыхания, при различных токсикозах, сопровождающихся угнетением дыхания, при асфиксии новорожденных и др. Назначают внутривенно или подкожно.

Дозы. Внутривенно (г/кг массы): лошадям – 0,05–0,1; крупному рогатому скоту – 0,03–0,1; мелкому рогатому скоту – 0,01–0,03; собакам – 0,001–0,01.

Цититон – Cytitonum

Прозрачная бесцветная жидкость, представляющая собой 0,15 % раствор алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника и термопсиса.

Форма выпуска. Раствор в ампулах по 1 мл.

Действие и применение аналогично лобелину.