Производные пиразолона

Производные пиразолона по сравнению с салицилатами проявляют более сильное болеутоляющее, затем жаропонижающее и менее выраженное противовоспалительное действие. У амидопирина все три направления действия примерно одинаковые. Все препараты этой группы относятся к малотоксичным средствам, хорошо переносятся организмом животных. Анальгетическое действие достигается угнетением болевых центров ЦНС. Жаропонижающее обусловлено угнетением центров терморегуляции, что приводит к увеличению теплоотдачи в результате расширения периферических сосудов и усиления потоотделения. В основе противовоспалительного действия лежит эффект ингибирования действия простагландинов, уменьшение проницаемости клеточных и субклеточных мембран, угнетение пролиферации клеток в очаге воспаления.

В отличие от салицилатов производные пиразолона не оказывают действия на гипофизо-адреналовую систему, не обладают противомикробным действием.

Все препараты хорошо всасываются при энтеральном применении, максимальную концентрацию в крови создают через 1–3 часа. Биотрансформации подвергаются в печени и выводятся из организма почками примерно через 8–12 часов. Моча может приобрести желтую или красноватую окраску (амидопирин). При длительном применении отрицательно действует на кровь (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, иногда анемия, кровоизлияния). Применяют как анальгетические и жаропонижающие средства при различной патологии.

Антипирин (аналгезин, феназон, метозин и др.) – Antipyrinum

Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус, растворяется в воде (1 : 1), в спирте (1 : 15).

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Местно оказывает слабое раздражающее действие, позже понижает чувствительность рецепторов. Кроме этого, проявляет слабое кровоостанавливающее действие. Жаропонижающее действие после энтерального применения проявляется через 15–20 минут и продолжается от 3 до 12 часов.

Применение. При высокой температуре тела, ревматизме (суставном и мышечном), невралгиях.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 10–50; мелкому рогатому скоту – 5–15; свиньям – 2–10; собакам – 0,2–2 – 3–4 раза в сутки. Местно, для лечения стоматитов, ринитов, в форме 3–10 % раствора.

Выпускаются таблетки «Анкофен», содержащие антипирина и фенацетина по 0,25 и кофеин-бензоат натрия – 0,05.

Амидопирин (пирамидон) – Amidopyrinum

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Плохо растворим в воде (1 : 20), хорошо – в спирте.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Амидопирин - один из самых сильных болеутоляющих препаратов. Жаропонижающее и противовоспалительное действие сильнее, чем у антипирина. Из организма выделяется в основном с мочой и окрашивает ее в темно-желтый или красный цвет.

Применение. При горячке, ревматизме, миозитах, артритах, тендовагинитах, невралгиях.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям – 30–50; свиньям – 2–10; собакам – 0,3–0,2; пушным зверям – 0,1–0,3 – 3–4 раза в сутки.

Анальгин (анальгетин, дипирон, рональгин и др.) – Analginum

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворяется в воде (1 : 1,5), трудно – в спирте. В присутствии влаги быстро разлагается.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г; 25 % и 50 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и в меньшей мере жаропонижающим действием. Не обладает раздражающим действием, хорошо всасывается при энтеральном и парентеральном введении.

Применение. Анальгин очень эффективен при различных желудочно-кишечных заболеваниях у травоядных, которые сопровождаются нарушением моторики и перистальтики (острое расширение желудка у лошадей, катаральные спазмы и метеоризм кишечника и др.). Применяют препарат также при различных видах ревматизма, артритах, тендовагинитах, невралгиях и т. д.

Дозы. Вводят энтерально, подкожно, внутримышечно или внутривенно:

– энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 5–10; свиньям – до 5; собакам – до 1 – 2–3 раза в сутки;

– внутримышечно (г на животное): лошадям и КРС – 3–10; свиньям – 1–3; мелкому рогатому скоту – 1–2; собакам – 0,2–0,6; пушным зверям – 0,2–0,4;

– внутривенно (г на животное): лошадям и КРС – 3–6 г.

Анальгин входит в состав целого ряда комбинированных препаратов: таблетки – андинол, анапирин, темпалгин, баралгин, пенталгин.

Бутадион (фенилбутазон, бутозал, делбутан и др.) – Butadionum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически не растворим в воде и спирте. Растворим в растворах едкого натра.

Форма выпуска. Таблетки по 0,15 г, мазь 5 % в тубах по 20 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Обладает наиболее сильным противовоспалительным действием по сравнению с другими ненаркотическими анальгетиками за счет угнетения ингибирования синтеза простагландинов. Анальгезирующее и жаропонижающее действие выражено слабее.

При местном назначении уменьшает отечность, гиперемию и болевую реакцию. Препарат быстро всасывается и относительно длительное время задерживается в организме.

Применение. Для лечения различных видов ревматизма, артритов и полиартритов различной этиологии, тендовагинитов, тромбофлебитов и др.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): свиньям и овцам – 2–2,5; собакам и кошкам – 2,5–3. Наружно – в форме мази.