3.1.1.3. Анальгетические средства

Анальгетики (от греч. algos – боль и an – отрицание) – это средства, которые ослабляют или снимают чувство боли при сохранении сознания и других видов чувствительности. Физиологически боль возникает в результате возбуждения болевых рецепторов (неинкапсулированные конечные образования афферентных нервов), расположенных на коже, слизистых и серозных оболочках, а также в толще различных органов и тканей. Болевые рецепторы в результате раздражения физическими (механические, термические, электрические и др.), химическими (кислоты, щелочи, соли тяжелых металлов и др.), экзогенными, а также эндогенными факторами, веществами белковой природы (гистамин, серотонин, брадикинин и др.) возбуждаются, и импульсы от этих раздражений поступают в головной мозг, где расположены болевые рецепторы, в результате чего возникает ответная болевая реакция.

Сильные длительные боли истощают организм, вызывают возбуждение, нарушают функции различных органов и систем, усугубляют течение патологических процессов, могут вызвать болевой шок и даже смерть.

Уменьшить или снять болевые ощущения можно различными способами. Наиболее эффективный и радикальный – устранение причины, вызвавшей боль, однако ее не всегда удается быстро определить. Поэтому нередко приходится временно снимать болевые реакции при помощи лекарственных средств различных фармакологических групп. Анальгезирующее действие в различной степени могут оказывать наркотики, местно-анестезирующие средства, холинолитики, спазмолитики, противосудорожные, вяжущие, обволакивающие и др. Группа анальгетических средств включает только те, для которых анальгетическое действие является главным фармакологическим эффектом. Их применяют для ослабления или снятия болей после травм, во время и после оперативных вмешательств, а также болей, связанных с различными воспалительными патпроцессами.

По химическому строению, характеру и механизму действия анальгетики подразделяют на две группы:

 наркотические,

 ненаркотические.

Наркотические анальгетики обладают выраженным угнетающим действием на ЦНС, многие из них вызывают лекарственную зависимость.

Ненаркотические – в различной степени обладают жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действиями, наркотическим действием не обладают и лекарственную зависимость не вызывают.

Наркотические анальгетики

К данной группе средств относятся опий и его препараты, а также некоторые синтетические соединения, обладающие опиоподобным действием. Препараты опия обладают выраженным болеутоляющим действием, особенно при болях, не связанных с воспалительными процессами (травматические боли, боли при развитии злокачественных опухолей и др.). Они действуют неодинаково на различные виды животных: у собак, кроликов и лошадей вызывают сон; у КРС, овец и кошек – общее возбуждение, беспокойство и даже судороги.

Опий – Opium

Опий – высушенный сок из незрелых головок мака снотворного – Papaver somnifecum. Он содержит около 28 различных алкалоидов. В зависимости от химической структуры все они подразделяются на 2 основные группы: производные пиперидинфенантрена (морфин, кодеин, тебаин и др.) и производные бензилизохинолина (папаверин, наркотин и др.) Производные пиперидинфенантрена обладают выраженным анальгетическим действием, угнетают дыхательный и кашлевой центры. Производные бензилизохинолина проявляют характерное спазмолитическое действие.

Анальгезирующее действие возникает в результате угнетения процесса передачи болевых импульсов в центральной нервной системе, понижения возбудимости болевых центров, нарушения восприятия боли и реакции на нее. Молекулы морфина угнетают гидролиз ацетилхолина и выделение его из нервных окончаний.

В настоящее время все наркотические анальгетики по источникам получения и химическому строению делятся на 3 группы: природные алкалоиды – морфин, кодеин; полусинтетические препараты – этилморфин и др.; синтетические средства – промедол, трамадол, буторфанол и др.

В ветеринарной практике наркотические анальгетики применяются при заболеваниях, сопровождающихся сильными продолжительными болями.

Не рекомендуется назначать наркотические анальгетики истощенным животным, при резком ослаблении дыхания, переполнении желудочно-кишечного тракта.

Морфина гидрохлорид – Morphini hydrohloridum

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, медленно растворимый в воде, трудно – в спирте. При хранении желтеет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Хранение. По списку А. В затемненном месте.

Действие. Обладает сильным анальгетическим действием, понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие при травмах. Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, ослабляется перистальтика, тормозится секреторная деятельность, замедляется продвижение содержимого, что может привести к развитию запоров. Кроме этого, под действием морфина отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, уменьшается мочеотделение. У собак морфин вызывает рвоту, а затем сон. Сон, вызываемый морфином, неглубокий, и животные от малейших раздражителей просыпаются.

Морфин быстро всасывается как при энтеральном, так и при подкожном введении. Действие развивается через 10–15 минут после подкожного введения и через 20–30 минут после энтерального. Действие однократной дозы продолжается 3–5 часов.

Применение. Как анальгетическое средство при заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (ранения, ушибы, ожоги, перитониты, плевриты, энтероспазмы, колики различного происхождения и др.).

Дозы назначают подкожно (мг/кг): крупным животным – 0,15–0,2; свиньям, овцам, козам – 0,3–0,4; собакам, кошкам – 0,45–0,5.

Морфилонг – Morphilongum

Прозрачная вязкая жидкость желтого цвета со слабым запахом поливинилпиролидона, растворимая в воде и спирте.

Форма выпуска. В ампулах из темного стекла, объемом по 2 мл.

Хранение. По списку А. В темном месте.

Действие. Морфилонг – это пролонгированная форма морфина (5 % раствор морфина гидрохлорида в 30 % водном растворе поливинилпиролидона, в 1 мл содержит 5,5 мг морфина). Препарат медленнее всасывается. После внутримышечного введения действие проявляется через 30–40 минут и продолжается в течение 22–24 часов.

Применение. Чаще назначают при злокачественных новообразованиях, а также в послеоперационный период.

Дозы. Вводят внутримышечно (мл на животное): лошадям – 10–13; овцам, козам, свиньям – 4–5; собакам – 1–2; кошкам – 0,5–1 – один раз в сутки.

Омнопон (дормопон, пантопон и др.) – Omnopоnum

Порошок от кремового до коричневато-желтого цвета. Растворим в воде (1:15), в спирте (1:50). Водный раствор при взбалтывании сильно пенится.

Форма выпуска. 1 и 2 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (в 1 мл содержится соответственно 6,7 и 13,4 мг морфина гидрохлорида).

Хранение. По списку А.

Действие. Омнопон в отличие от морфина гидрохлорида реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры и лучше переносится животными.

Применение. Как и морфин.

Дозы. Вводится подкожно (мг/кг): лошадям – 4–5; овцам, козам, свиньям – 1–1,5; собакам – 0,5–0,7; кошкам и пушным зверям – 0,6–0,8.

Кодеина фосфат – Codeini phosphas

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Легко растворяется в воде, мало – в спирте.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,015 г, таблетки «Кодтерпин».

Хранение. По списку А.

Действие. По характеру действия близок к морфину, но болеутоляющее действие выражено слабее, сильно уменьшает возбудимость кашлевого центра и снимает болезненный кашель. В меньшей степени тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта.

Применение. Для снятия болезненного кашля при бронхитах, бронхо-пневмониях, пневмониях, плевритах.

Дозы. Назначают внутрь (мг/кг): лошадям – 0,15–0,2; овцам, козам, свиньям – 0,2–0,25; собакам – 0,3–0,5; кошкам – 0,5–0,7 – 4 раза в сутки.

Этилморфина гидрохлорид – Aethylmorphini hydrochloridum

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворим в воде (1 : 12), в спирте (1 : 25).

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,01 и 0,015 г.

Хранение. По списку А.

Действие. Аналогично кодеину.

Применение. Аналогично кодеину.

Папаверина гидрохлорид – Papaverini hydrochloridum

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса, медленно растворяется в воде (1 : 40) и мало – в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г; 2 % раствор в ампулах по 2 мл и свечи по 0,2 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Понижает тонус и уменьшает сократительную активность гладких мышц различных внутренних органов и сосудов и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Расслабляется вся гладкая мускулатура сфинктеров, сосудов, бронхов, мочевого пузыря и матки. В результате спазмолитического действия уменьшаются или прекращаются боли. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и оказывает слабое седативное действие. Установлено, что под действием папаверина ингибируются фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению аденозинмонофосфата. Последний нарушает сократимость гладких мышц и расслабляет их при спастических состояниях.

Применение. Назначают папаверин при спазмах гладкой мускулатуры кишечника, кровеносных сосудов, коликах различного происхождения.

Дозы. Вводят внутрь (мг/кг): лошадям и КРС – 0,6–0,8; свиньям, овцам, козам – 0,8–1; собакам, кроликам – 1,2–1,5 – 3–4 раза в сутки. Подкожно (г на животное): лошадям и КРС – 0,3–0,8; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,1–0,3, собакам – 0,03–0,1 – 3–4 раза в сутки.