2.9. Виды действия лекарственных веществ

Под действием лекарственных веществ, в конечном счете, понимают изменение функций отдельных органов, систем и организма в целом. Изменение функций может проявляться усилением ее, ослаблением или полной остановкой. В основе изменения любой функции можно выделить два действия: возбуждение и угнетение.

Возбуждение – усиление функции или процесса после введения лекарственного вещества по сравнению с первоначальным состоянием. Исходя из того, что состояние отдельных клеток органов и систем в любой момент может быть разным: в физиологическом равновесии, в возбужденном или угнетенном состоянии, то и действие вещества в одной и той же дозе также будет разным. Различают три разновидности возбуждающего действия: тонизирующее, стимулирующее и перевозбуждение.

Тонизирующее – восстановление функции или процесса до физиологической нормы при резком их ослаблении. Например, при различных патологических процессах кофеин в оптимальных дозах через центральную нервную систему восстанавливает дыхание, улучшает сердечную деятельность. Аналогично действуют аналептики, корозол и кордиамин при наркозе.

Стимулирующее действие – активизация функциональной деятельности в пределах физиологической нормы. В практике ветеринарной медицины прибегают к применению лекарственных средств, стимулирующих рост и развитие, повышение продуктивности животных (витаминные, ферментные, минеральные препараты и др.), стимулируют гемопоэз, иммуногенез, применяя соответствующие средства.

Перераздражение (перевозбуждение) – активизация различных функций и процессов выше максимальных физиологичеких показателей. Подобный эффект может наступать при назначении возбуждающих средств животным, находящимся в возбужденном состоянии, или при передозировании этих средств. Например, передозирование кофеина приводит к резкому кратковременному возбуждению, которое сменяется сильным угнетением и может быть причиной смерти животного.

Угнетение - ослабление функции или процесса после применения лекарственного вещества по сравнению с исходным состоянием. Различают три разновидности угнетающего действия: успокаивающее (седативное), снотворное и наркотическое.

Успокаивающее - угнетение функции или процесса до физиологической нормы и в пределах физиологических колебаний. Если соответствующий орган находится в возбужденном состоянии под действием определенных факторов, то применение успокаивающих средств восстанавливает его функцию. Угнетающие средства чаще применяют для восстановления функции при различных токсикозах или передозировке возбуждающих средств.

Снотворное действие - угнетение функциональной деятельности ниже физиологических пределов. Такое состояние соответствует состоянию сна. В лечебной практике иногда прибегают к частичному ослаблению функции органов ниже физиологической нормы – это лечение сном при помощи барбитуратов или аллергических состояний при помощи противогистаминных средств.

Наркотическое действие – резкое угнетение функций или процессов, приводящее к их прекращению или функциональному параличу. Например, использование наркотических или местноанестезирующих средств дает возможность устранить болевые реакции, профилактировать шоковые состояния, травматизм и др. Местная анестезия, общий наркоз, обездвиживание животных под действием миорелаксантов – это, в сущности, функциональный паралич.

По месту проявления и механизму развития различают: местное, рефлекторное и резорбтивное действие.

Местное действие – действие лекарственного вещества на месте его применения. Оно развивается при взаимодействии с рецепторами клеток и тканей на ограниченном участке. Местное действие возможно на кожу, раневую поверхность и слизистые оболочки. Проявляется местное действие вяжущим, раздражающим, прижигающим, местноанестезирующим, противовоспалительным, кератопластическим, кератолитическим, противопаразитарным и другими эффектами. С целью местного действия применяют лекарственные вещества в определенных формах, чаще это: растворы, порошки, мази, линименты и пасты.

Истинно местное действие наблюдается очень редко или оно бывает кратковременным, так как лекарственное вещество будет всасываться и оказывать резорбтивное действие, или будет раздражать чувствительные рецепторы, расположенные в коже и слизистых оболочках и генерировать в рефлекторное действие.

Рефлекторное действие – действие лекарственного вещества, которое осуществляется через рефлекторную дугу. Лекарственное вещество взаимодействует с экстерорецепторами (кожи, слизистой носа, ротовой полости и др.) или интерорецепторами (слизистых желудка, кишечника, каротидных клубочков и др.) и раздражают их. Импульсы поступают в определенные нервные центры, изменяют их состояние и состояние определенных исполнительных органов. Например, использование горчичников при патологии органов дыхания рефлекторно улучшает их трофику (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Лобелин, введенный внутривенно стимулирует интерорецепторы каротидного клубочка и рефлекторно возбуждает центр дыхания, увеличивает частоту дыхания и его объем.

Резорбтивное действие – действие, которое развивается после всасывания лекарственного вещества в кровь, а затем в органы и ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственных средств и их способности проникать через биологические барьеры. Резорбтивное действие может быть возбуждающим и угнетающим, прямым и непрямым, общим и избирательным, основным и побочным, обратимым и необратимым.

Прямое (первичное) действие – изменение функции клеток тканей или органов в результате непосредственного взаимодействия молекул лекарственного вещества с рецепторами клеток или тканей этого органа.

Непрямое (вторичное, косвенное) - изменение функции клеток или органов, которые не вступают непосредственно во взаимодействие с лекарственным веществом. Это действие проявляется опосредовано при помощи нервных или гуморальных факторов. Например, сердечные гликозиды, благодаря своей химической структуре и физическим свойствам проявляют в первую очередь прямое резорбтивное действие на сердечную мышцу, стимулируя ее работу. В результате усиления сердечной деятельности усиливается диурез – непрямое (вторичное) действие.

Общее действие лекарственных веществ проявляется в том случае, когда лекарственное действие одновременно изменяет функции клеток многих органов и систем благодаря однотипности влияния на биохимические процессы. Такое действие могут проявлять глюкоза, аминокислоты, некоторые биостимуляторы, соли щелочных металлов, которые широко используют при ослаблении организма, хронических заболеваниях, для стимуляции роста и развития животных.

Избирательное (преимущественное) действие молекул лекарственного вещества с определенными морфофункциональными структурами. Это объясняется биохимическим средством рецепторов клетки органа или ткани с молекулами лекарственного вещества. Избирательное действие может осуществляться в пределах молекулы, клетки, органа и системы. В лечебной практике избирательное действие является очень ценным, поскольку дает возможность целенаправленно изменять функцию того или другого органа, не рискуя оказать заметное влияние на другие функции организма. В наибольшей степени избирательное действие проявляется при назначении лекарственных средств в терапевтических дозах. Увеличение дозы лекарственного вещества приводит к повышению его концентрации в крови и взаимодействию с клетками, тканями и органами, менее комплементарными к нему. Это приводит к сглаживанию избирательного эффекта. Можно привести очень много примеров избирательного действия. Это местноанестезирующие средства, адренергические, холинергические, гликозиды и др.

Основное (главное) действие – это действие, которое приводит к развитию основного фармакологического эффекта, преобладающего над всеми другими эффектами. Это тот фармакологический эффект, который надеется получить врач, назначая лекарство.

Побочное действие – это фармакологические эффекты, которые развиваются наряду с главным фармакологическим эффектом после применения лекарственного вещества. Они могут быть желательными и нежелательными.

Желательное – это то побочное действие, которое дополняет основное.

Нежелательное – это действие, которое суживает основное действие, а иногда отрицательно влияет на функцию других органов и систем.

Например, антибиотики бензилпенициллина оказывают желательный терапевтический эффект при болезнях верхних дыхательных путей, легких и др. Но их применение может привести к развитию аллергических реакций, это и есть побочное неблагоприятное действие.

В связи с этим фармакологи и клиницисты должны досконально изучать и знать различные стороны нежелательного побочного действия.

Обратимое и необратимое действие. При взаимодействии молекул лекарственного вещества с рецепторами клеток, тканей или органов в организме развиваются функциональные, а иногда и морфологические изменения на субклеточном и клеточном уровнях. Эти изменения могут быть незначительными и быстро восстанавливаются (ликвидируются) после инактивации и выведения из организма лекарственного вещества, в данном случае говорят об обратном действии. Если изменения на всех уровнях действия лекарственного вещества более глубокие, стойкие, то они могут сохраняться длительный период и не восстанавливаться вообще – это необратимое действие. Препаратов, обладающих необратимым действием, очень мало, применение их ограничивается.

Любому из названных видов действия лекарственных веществ определяются соответственные морфофункциональные структуры, с которыми взаимодействует лекарственное вещество на молекулярном или субклеточном уровне. Поэтому действие лекарственных веществ всегда непосредственное, а проявление фармакологических эффектов в зависимости от места, органа или системы наблюдается преимущественно местно, рефлекторно, избирательно, косвенно, побочно.

Для более легкого понимания различных видов действия они описаны раздельно. В целостном организме животного лекарственное вещество проявляет несколько видов действия.