3.2.5.6.3. Аминогликозиды

Аминогликозиды – это антибиотики, которые в структуре своей молекулы содержат 2-дезокси-Д-стрептамин. Первый антибиотик из этой группы был выделен в 1943 году из лучистого гриба Actinomyces globisporus streptomycini. В настоящее время известен целый ряд препаратов, продуцируемых лучистыми грибами Actinimyces, Micromonospоra и др. Все аминогликозиды относят к препаратам широкого спектра действия. Они эффективны в отношении многих аэробных грамотрицательных и ряда грамположительных микроорганизмов. Механизм антимикробного действия аминогликозидов обусловлен ингибированием синтеза белка на рибосомах и нарушением синтеза цитоплазматических мембран. Препараты этой группы действуют в основном на внеклеточные микроорганизмы, как молодые, так и находящиеся в покое. При энтеральном применении все амино-гликозиды плохо всасываются, поэтому их применяют для лечения различной желудочно-кишечной патологии. При парентеральном введении они всасываются хорошо. При неправильном применении аминогликозиды могут проявлять нейро- , нефро- и ототоксическое действие.

Стрептомицина сульфат (эндострепт, диплостреп, стрепсульфат и др.) – Streptomycini sulfas

Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, горьковатая на вкус. Легко растворяется в воде, не растворяется в спирте и эфире. Гигроскопичен, устойчив в слабокислой среде. Разрушается при нагревании.

Форма выпуска. Герметично закрытые флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г (250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД). Под названием стрептоветин (стрептомицин ветеринарный).

Хранение. По списку Б. При температуре не выше +25 С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Особенно чувствительны эшерихии, бруцеллы, возбудители дизентерии, туляремии, туберкулеза.

Применение. При пневмониях, плевритах, перитонитах, туберкулезе, бруцеллезе, инфекциях мочевыводящих путей, листериозе, маститах, эндометритах и др.

Дозы. Назначается внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг или ЕД/кг): лошадям и крупному рогатому скоту – 3–5 (3 000–5 000 ЕД); свиньям, овцам, козам, телятам – 8–15 (8 000–15 000 ЕД); собакам, кроликам – 10–20 (10 000–20 000 ЕД); птице – 30–40 (30 000–40 000 ЕД).

Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс – Streptomycini et calcii chloridum

Белый гигроскопичный порошок, горьковатый на вкус, легко растворяется в воде, устойчив в слабокислой среде.

Форма выпуска. В герметически закрытых флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Действие. Как стрептомицина сульфат. Более эффективен при введении в спинномозговой канал (эндолюмбально).

Применение. При воспалительных процессах головного и спинного мозга.

Дозы. Назначают эндолюмбально на стерильном изотоническом растворе NaCl. При другой патологии вводят внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту – 5–10; овцам, козам и свиньям – 10–20; собакам – 15–20.

Неомицина сульфат (колимицин, мицерин, фрамцетин и др.) – Neomycini sulfas

Белый или желтоватый порошок, легко растворим в воде, мало – в спирте, гигроскопичен, является комплексом антибиотиков (неомицин А, В и С), образующихся в результате жизнедеятельности актиномицета Streptomyces fradiae.

Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы по 0,5 г, таблетки по 0,1 и 0,2 г и мазь 0,5 и 2 %.

Хранение. По списку Б.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Особенно эффективен в отношении грамположительных (стафилококки и пневмококки), грамотрицательных микроорганизмов (эшерихии, сальмонеллы, дизентерийная палочка, протей и др.). Не действует на грибы, вирусы, анаэробную микрофлору. При внутримышечном введении хорошо всасывается и в терапевтической концентрации сохраняется 12 часов, выводится в основном с мочой.

Применение. При гастроэнтеритах, диспепсиях, эшерихиозе, сальмонеллезе энтерально. Внутримышечно при гнойно-септических процессах.

Дозы. Энтерально (мг/кг): телятам, ягнятам, поросятам – 5–10 – 2 раза в сутки; внутримышечно: лошадям, КРС – 5–10; свиньям, овцам и козам – 6–15; собакам, кроликам – 20–25 – 2 раза в сутки. Мазь наружно – 1 раз в сутки.

Канамицин (кантрех, капоксим, канамтрекс и др.) – Kanamycinum

Это продукт жизнедеятельности гриба Streptomyces kanamyceticus. Антибиотик широкого спектра действия. Обладает высокой активностью в отношении гармположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых микроорганизмов. Выпускается две лекарственные формы канамицина.

Канамицина сульфат – Kanamycini sulfas

Порошок или пористая белая масса, легко растворяется в воде.

Форма выпуска. В герметически закрытых флаконах по 0,5 и 1 г.

Хранение. По списку Б. В сухом затемненном месте.

Действие. Бактерицидно действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивые бактерии, в том числе и микобактерии. При внутримышечном введении быстро всасывается и в терапевтических концентрациях в тканях сохраняется 8–12 часов. Легко проникает в плевральную, синовиальную, перитонеальную и другие жидкости.

Применение. При гнойно-воспалительных процессах, болезнях дыхательной и мочевыводящей систем.

Дозы. Назначается внутримышечно (мг/кг): лошадям и КРС – 5–7; овцам, козам, свиньям – 10–15; собакам и пушным зверям – 10–12.

Канамицина моносульфат – Kanamycini monosulfas

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Устойчив в растворах щелочей.

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,125 и 0,25. Под названием веткан во флаконах по 0,1; 2; 100; 200 и 500 г.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Действие. При энтеральном введении из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается. Действует бактерицидно на микрофлору паразитирующую в просвете желудочно-кишечного тракта.

Применение. При желудочно-кишечной патологии (эшерихиоз, сальмонеллез, дизентерия, диспепсия, гастроэнтероколит и др.).

Дозы. Назначают энтерально 2–3 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту – 8–10; овцам, козам – 10–20; свиньям и собакам – 10–30.

Гентамицина сульфат (генцин, гарамицин, гентоцин и др.) – Gentamycini sulfas

Порошок или пористая масса белого цвета, хорошо растворяется в воде. Растворы стойкие, стерилизуются кипячением.

Форма выпуска. 4 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Флаконы – порошок по 0,08 г. Мазь 0,1 % и глазные капли 0,3 %.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Действие. Широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки. При внутримышечном введении хорошо всасывается, терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 часов. Выводится в неизмененном виде почками.

Применение. При болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и др.

Дозы. Назначается внутримышечно 4 раза в сутки (мг/кг): КРС – 1,5; лошадям, козам, овцам и свиньям – 1; собакам – 0,5–1.

Тобрамицина сульфат (обрацин, торбекс, бруламицин и др.) – Tobramycini sulfas

Порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы термостабильны.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 40; 50; 75 и 80 мг.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при температуре +4 С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, особенно чувствительны к тобрамицину псевдомонады. Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 часов. Выводится с мочой.

Применение. При сепсисе, пневмониях, перитоните, плеврите, болезнях мочевыводящей системы и др.

Дозы. Назначают внутримышечно аналогично гентамицину.

Апрамицина сульфат – Apramycini sulfas

Порошок светло- или темно-кремового цвета, хорошо растворяется в воде.

Форма выпуска. Порошок в целлофановых пакетах по 100 и 200 г.

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от +16 до +25 С.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия. Не эффективен в отношении возбудителей анаэробных инфекций и простейших.

Применение. При эшерихиозе, сальмонеллезе, энтеритах и других болезнях желудочно-кишечного тракта.

Дозы. Назначают энтерально 2 раза в сутки 10–20 мг/кг массы.

Сизомицина сульфат (сисомин, экстрамицин, матомицин и др.) – Sisomycini sulfas

Белый, иногда с желтоватым оттенком порошок хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска. 5 % раствор в ампулах по 1; 1,5 и 2 мл; 1 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Действие. По спектру действия близок к гентамицину. Более эффективен в отношении энтеробактерий, протея и синегнойной палочки, не действует на анаэробы и энтерококки. При внутримышечном введении быстро всасывается, терапевтическая концентрация в организме удерживается 8–12 часов.

Применение. При сепсисе, пастереллезе, сальмонеллезе, плеврите, перитоните, бронхопневмонии, инфицированных ожогах и др.

Дозы. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки 12 мг/кг массы.

Амикацина сульфат (амикан, амикозит, селемицин и др.) – Ami-kacini sulfas

Аморфный порошок белого цвета, иногда с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворим в воде. Гигроскопичен. Получают полусинтетически из канамицина А.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,1; 0,25 и 0,5 г. Растворы 5 %; 12,5 % и 25 % в ампулах по 2 мл (соответственно 100; 250 и 500 мг в ампуле).

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Действие. Один из наиболее активных аминогликозидов. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутримышечного введения быстро всасывается, в терапевтической концентрации в организме задерживается 12 часов. Выводится с мочой.

Применение. При тяжелых инфекциях: пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция и др.

Дозы. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): КРС – 1,5; лошадям, овцам, козам, свиньям – 1.