
- •Сульфаниламидные препараты.
- •История возникновения сульфаниламидных препаратов.
- •I. Химическая
- •II. Фармакологическая
- •III. В зависимости от области применения:
- •Синтез сульфаниламидных препаратов
- •Общие реакции подлинности:
- •Общие методы количественного определения:
- •Streptocidum (Стрептоцид)
- •Streptocidum solubile (Стрептоцид растворимый)
- •Sulginum. Sulfaguanidine*. Сульгин
- •Aethazolum, Sulfaethidole* (Этазол)
- •Norsulfazolum, Sulfathiazole* (Норсульфазол)
- •Sulfadimezinum. Sulfadimidine* (Сульфадимезин)
- •Phthalazolum, Phthalylsulfathiazole* (Фталазол)
- •Salazodimethoxinum (Салазодиметоксин)
- •Urosulfanum, Sulfacarbamid* (Уросульфан)
- •Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Сульфацил-натрий)
- •Salazopyridazinum, Salazodin* (Салазопиридазин)
- •Производные амидов сульфокислот. Сhloraminum в (Хлорамин б)
- •Pantocidum (Пантоцид)
- •Алкилуреиды сульфокислот Butamidum Бутамид
- •Chlorpropamidum (Хлорпропамид).
- •Bucarban (Букарбан)
- •Ciclamidum (Цикламид)
- •Glibenclamidum (Глибенкламид)
- •Гетероциклические соединения Производные нитрофурана
- •Furacilinum – Фурацилин.
- •Furadoninum (Фурадонин)
- •Furazolidonum (Фуразолидон)
- •Furaginum (Фурагин)
- •Азотосодержащие пятичленные гетероциклы
- •Antipyrinum (Антипирин)
- •Amidopyrinum (Амидопирин)
- •Analginum (Анальгин)
- •Butadionum (Бутадион)
- •Шестичленные гетероциклы пиридинового ряда Acidum nicotinicum (никотиновая кислота, витамин рр)
- •Nicotinamidum (Никотинамид)
- •Nicodinum (Никодин)
- •Cordiaminum (Кордиамин)
- •Комплексы амидов никотиновой кислоты с металлами
- •Препараты изоникотиновой кислоты
- •Isoniazidum (Изониазид)
- •Methazidum (Метазид)
- •Phthivazidum (Фтивазид)
- •Saluzidum (Салюзид)
- •Nialamidum (Ниаламид)
Nicotinamidum (Никотинамид)
Амид никотиновой кислоты.
Описание: Белый кристаллический порошок с очень слабым запахом, горького вкуса.
Растворимость: Легко растворим в воде и спирте, очень мало растворим в эфире и хлороформе.
Подлинность:
1. При нагревании в присутствии Na2CO3 идет пиролиз – запах пиридина + CO2↑ + NH3↑
2. Нагревают препарат в 0,1 н растворе NaOH – развивается запах аммиака.
Чистота:
1. Температура плавление.
2. Прозрачность и цветность
3. Потеря в весе при высушивании.
4. Общие допустимые примеси: сульфатная зола и тяжелые металлы.
5. Органические примеси – недопустимы.
Количественное определение:
1. Неводное титрование в ледяной уксусной кислоте с индикатором кристаллическим фиолетовым. При растворении в уксусной кислоте образуется соль (рис). Титруем хлорной кислотой:
Параллельно проводят контрольный опыт.
2. Метод Кьельдаля (см. «амиды салициловой кислоты»).
Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы - в защищенном от света месте.
Применение: Показания к применению и дозы в основном такие же, как для никотиновой кислоты (пеллагра, гастриты с пониженной кислотностью, хронические колиты, гепатиты, цирроз печени и др.).
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0, 015 г (в профилактических целях) и по 0, 005 и 0, 025 г (в лечебных целях); 1 % раствор в ампулах по 1 мл, 2, 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Nicodinum (Никодин)
Оксиметиламид пиридин-3-карбоновой (или никотиновой) кислоты
Описание: Белый мелкокристаллический порошок без запаха.
Растворимость: Растворим в воде, трудно растворим в спирте, практически не растворим в эфире.
Подлинность:
1. К раствору хромотроповой кислоты прибавляют конц. серную кислоту и к разогревшейся смеси добавляют препарат. Выделившийся HCOH реагирует с динатриевой солью хромтроповой кислоты в присутствии концентрированной серной кислоты – красно-фиолетовое окрашивание:
Хромотроповая кислота, она же 1,8-дигидроксинафталин-3,6-дисульфокислота или ее динатриевая соль.
2. Реакция с 2,4-динитрохлорбензолом на пиридиновый цикл (см. «никотиновая кислота»).
Чистота:
1. Температура плавления.
2. Прозрачность и цветность.
3. Кислотность проверяют метиловым оранжевым. Розовое окрашивание должно перейти в жёлтое от прибавления определённого количества в щёлочи.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфаты, мышьяк, сульфатная зола и тяжелые металлы.
Количественное определение:
1. Обратная йодометрия в щелочной среде:
I2 + 2NaOH NaI + NaIO + H2O
NaIO + HCHO NaI + HCOOH
3NaIO NaIO3 + 2NaI
NaI +NaIOизб + H2SO4 + H20 I2 + Na2SO4 + H2O
I2 + Na2S2O3 2NaI + Na2S4O6
2. Неводное тирование в ледяной уксусной кислоте.
3. Метод Кьельдаля (см. «Амиды салициловой кислоты»).
Хранение: в защищенном от света месте. Список Б.
Применение: Применяют при холециститах и гепатохолециститах, а также при инфекциях мочевых путей и гастроэнтеритах. Наиболее эффективен при инфекциях, вызванных кишечной палочкой. Особенно целесообразно назначать при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами. При необходимости принимают одновременно с антибиотиками.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 шт.