3. Антибиотики группы тетрациклина и левомицетина

Тетрациклины – Тетрациклин. Доксициклина гидрохлорид.

Группа левомицетина Левомицетин

Тетрациклин-Tetracyclinum

противомикробное средство, антибиотик, представитель группы тетрациклинов.

Особенностью антибиотиков группы тетрациклина является широкий спектр антимикробного действия, частично перекрывающий спектры действия пенициллина, стрептомицина и левомицетина. Тетрациклины активны по отношению к риккетсиям, крупным вирусам и большому числу кокков и бацилл.

Таблетки тетрациклина по 0,1 г;

Показания: Тетрациклин применяется для лечения больных бактериальной и амёбной дизентерией, пневмонией, подострым септическим эндокардитом, гонореей, бруцеллёзом, туляремией, сыпным тифом, пситтакозом, инфекционными заболеваниями мочеполовой системы, хроническим холециститом, для профилактики осложнений при хирургических вмешательствах. Местно — для лечения флегмон, маститов, ожогов, инфекционных заболеваний глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома).

Побочные явления: Тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройства функций кишечника, при длительном применении — кандидоз.

Противопоказания: Грибковые заболевания кожи, лейкопения, индивидуально повышенная чувствительность к тетрациклину, нарушения функций почек и печени (опасность кумуляции), беременность.

Rp.: Tetracyclini hydrochloridi 100 000 ED

D. t. d. N 10 in lagenis

S. 3-4 рвд, после еды

Доксициклина гидрохлорид — полусинтетическое производное окситетрациклина.

Выпускают в капсулах по 0,05 г и 0,1 г, в упаковке по 10 штук.

антибиотик широкого спектра антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположительных (стафилококки, пневмококки, стрептококки) и грамотрицательных микроорганизмов (менингококки и гонококки, эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии), а также риккетсий, микоплазм, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших.

Показания : бронхите остром и подостром, пневмонии, плеврите и инфекциях мочевыводящих путей (в том числе гонорея).

Поб/д: Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, учащение дефекации и др.), дисбактериоз и суперинфекция дрожжеподобными грибами, аллергические реакции.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к тетрациклинам, беременность. Препарат не назначают детям до 8 лет.

Rp: Doxycyclini 1.0

D.t.d. № 10 in caps

S: 1рвд

ЛЕВОМИЦЕТИН-Laevomycetinum

антибиотик с широким спектром антимикробного действия. Препарат обладает бактериостатическим действием и активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов; действует на штаммы бактерии, устойчивые к Пенициллину, Стрептомицину, сульфаниламидам.

Показания : при брюшном тифе, паратифах, бациллярной дизентерии, сальмонеллёзе, бруцеллёзе, туляремии, хламидиозе, коклюше, бактериальной пневмонии, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме, менингите, опоясывающем лишае, смешанных бактериальных инфекциях, гонорее, пситтакозе и других инфекционных заболеваниях.

Побочные явления: диспептические явления (понос); раздражение слизистой оболочки рта, гортани, глотки, раздражение слизистой желудка, влагалища, прямой кишики и уретры; со стороны кожи — кожная сыпь, жжение, кожный зуд, дерматиты; изменения крови (лейкопения или агранулоцитоз, апластическая или гипопластическая анемия); зрительные и слуховые галлюцинации; снижение остроты слуха и зрения; нарушение сознания.

Противопоказания : Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Псориаз, экзема, грибковые заболевания. Угнетение кроветворения, заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим реакциями. Беременность и период лактации, период новорожденности.

Rp.: Laevomycetini 0,25

D. t. d. N 10 in tabul.

S. 3-4 рвд

Билет №5

1.Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. Основным путем является I. Химический синтез

1. Направленный синтез

- воспроизведение биогенных веществ (АХ, НА, витаминов);

- создание антиметаболитов (СА, противоопухолевых препаратов, ганглиоблокаторов);

- модификация молекул с известной биологической активностью (ГК-синтетические ГК);

- синтез, основанный на изучении биотрансформации вещества в организме (пролекарственные вещества, средства, влияющие на биотрансформацию других веществ).

2. Эмпирический путь: случайные находки, скрининг различных химических соединений.

II. Выделение индивидуальных лекарственных веществ из лекарственного сырья

1. Растительного;

2. Животного;

3. Минерального.

III. Выделение лекарственных средств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, биотехнология (антибиотики, гормоны, моноклональные антитела к опухолевым клеткам в соединении с лекарственным препаратом и т.д.)

помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин) Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики.

Тальк Является основным компонентом детских присыпок. Используется в быту для предотвращения трения соприкасающихся поверхностей (в резиновых перчатках, в обуви), в спорте, а также для предотвращения слипания при длительном хранении пластмассовых изделий.

2. -АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗ-РЫ):

- агонисты бензодиазепиновых рец-ов:

С выраж-м снотв. действием: диазепам, феназепам

Со слабым снотворным действием: мезапам

- агонисты серотониновых рецепторов: буспирон

Диазепам сибазон Sibazonum

Выпускают: табл по 0,005 г; табл по 0,001 и 0,002 г (для детей), покрытые оболочкой, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. мех/д:Транквилизирующее средство. оказывает успокаивающее влияние на цнс уменьшая чувство тревоги, напряжённости и страха. Обл-т выраженным противосудорожным и расслабляющим мышцы действием, уменьшает выделение желудочного сока, проявляет антиаритмическое действие, обл-т снотворным действием, потенцирует эффекты снотворных и нейролептических препаратов, алкоголя.

Пок-ия: Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении, органических заболеваниях головного мозга, соматические болезни, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, нарушениями сна.

При эпилепсии. Зудящие дерматозы, экземы, сопровождающиеся раздраж-тью. Язв болезнь желудка.

Поб/д: мышечную слабость, сонливость, вялость, заторможенность, сухость во рту, головокружение и шаткую походку.

После отмены препарата возможно появление бессонницы, возбуждения, депрессии, судорог; может вызвать аллергию, повышенную чувствительность к свету, головокружение, головную боль, нарушение менструального цикла, импотенцию, оказать нежелательное действие на кроветворение.

П/пок: с тяжёлыми поражениями печени и почек, при глаукоме, миастении, беременности и во время грудного вскармливания, категорически запрещается употребление алкоголя.

Rp: Tab. Sibazoni 0.005 № 10

D.S. 2 рвд

Феназепам Phenazepamum Ф/в: табл 0,5 или 1 мг; амп по 1 мл 3% р-ра

М/д: обладает успокаивающим, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим действием.

Пок: Различные неврозы, невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные навязчивые состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью и напряжённостью, эмоциональной лабильностью. Для лечения ригидности мышц, атетозов, различных гиперкинезов, тиков, височной и миоклонической эпилепсии.

П/пок: Миастения, выраженные нарушения печени и почек; беременность, отравление другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными и наркотическими средствами, алкоголем; работа, требующая быстрой физической и психической реакции.

Поб/д: Сонливость, головокружение, нарушение памяти, тошнота, расстройство желудка, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции, мышечная слабость, при передозировке возможно расстройство походки (выраженная атаксия).

Rp: Sol.Phenazepami 3%-1,0

D/t/d: № 10 in amp

S. 2рвд

Мезапам Mezapamum Ф/в: табл по 0,01г

Мех/д: дневной транквилизатор, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие. Способен потенцировать эффект нейротропных и снотворных препаратов.

Пок: Неврозы, психопатия и другие нервно-психические расстройства с неврозоподобными и психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме. П/пок: Тяжёлые формы печёночной и почечной патологии, миастения, беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать препарат лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Поб/д: дневная сонливость, мышечная вялость, лёгкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, алл/рии.

Rp.: Mezapami 0,01

D. t. d. N 10 in tabul.

S. по 1т-2рвд

Буспирон buspirone Ф/в: табл 0,005, 0,01

М/д: Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Пок: Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.

П/пок: Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

Поб/д: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства. Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, ночные кошмары, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Rp.: buspironi 0,01

D. t. d. N 10 in tabul.

S. по 1т-3рвд

3. мочегонные средства

1.диуретик влияющий на эпителий почечных канальцев

-ср-ва действующие на восходящая часть петли Генле: фуросемид

- ср-ва действующие на начальный отдел дистальные канальцы: оксодолин

-ср-ва действующие на конечный отдел дист/канн:триамтерон

2.антогонисты альдестерона: спиронолактон

3. осмотические диуретики: маннит

Фуросемид-Furosemid

синтетический диуретик (мочегонный препарат),

Выпускают: таблетки по 0,04 г; 1% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл,

Фуросемид оказывает выраженное мочегонное действие. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту Фуросемид оказывает гипотензивное действие.

При приёме внутрь мочегонный эффект достигается через 30-50 минут, максимум действия находится в пределах 1-2 часов после приёма; длительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.

При внутривенном введении диуретический эффект Фуросемида отмечается через 15-20 минут и продолжается в течение 3 часов.

Показания : Отёки различного происхождения — отёк легких, отёк мозга, отёки, вызванные ожогами.

Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью; , сердечная астма, тяжёлая форма артериальной гипертонии, а также для купирования тяжёлых гипертонических кризов. Циррозы печени с портальной гипертензией, хроническая и острая почечная недостаточность. Отравления барбитуратами. Эклампсия.

Побочные явления: тошнота, понос, чувство сухости во рту, гиперемия кожи, кожный зуд, гипотония (снижение артериального давления), нарушение сердечного ритма, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, судороги и пр. Вследствие усиленного диуреза наблюдаются головокружения, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемий, урикозурии, гипергликемии.

Противопоказания :печёночной коме и прекоме, почечной недостаточности с анурией, механическая непроходимость мочевых путей, нарушения водно-солевого обмена, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфонамидам, первая половина беременности.

ОКСОДОЛИН - Oxodolinum

таблетки по 0,05 г, в упаковке 50 штук.

Оксодолин — диуретическое (мочегонное) средство пролонгированного действия с умеренным натрийуретическим эффектом. Оказывает также гипотензивное действие. Относится к группе сульфаниламидов. Диуретический эффект начинается через 4-6 часов после приёма препарата и длится более суток.

Показания : при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения; циррозе печени с портальной гипертензией, нефрозах и нефритах; при токсикозе беременных (нефропатия, отёки, эклампсия); предменструальном синдроме, несахарном мочеизнурении, диспротеинемических отёках, ожирении. Препарат используется при гипертонической болезни и симптоматических гипертониях.

Побочные явления: гипокалиемии, сопровождающейся изменениями на электрокардиограмме, слабости, головокружения, головной боли, тошноты. Возможны диспептические явления, у больных диабетом возможно повышение уровня сахара в крови, гиперурикемия с клиническими признаками подагры.

Противопоказания: Гипокалиемия, тяжёлые формы нефрозов и нефритов, острая почечная недостаточность с анурией, печёночная кома, острый гепатит, тяжёлые формы сахарного диабета и подагры.

ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ - Triampur Compositum

Выпускают таблетки, в упаковке 50 штук. Назначают по 2таб – 2 рвд

Триампур Композитум обладает мочегонным действием и снижает артериальное давление, что обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ. Триамтерен усиливает выделение с мочой натрия, не повышая выведение калия; способен уменьшать гипокалиемию, вызываемую производными бензотиадиазина. Дихлотиазид (активный салуретик) уменьшает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако и меньшей степени.

Показания : Повышенное артериальное давление, отёчный синдром различного происхождения, отёки при хронической венозной недостаточности, отёки на поздних сроках беременности, асцит при циррозе печени.

Побочные явления: Сухость во рту, жажда, проявления пониженного содержания калия (чувство усталости, мышечная слабость, судороги), пониженное содержание натрия, магния, хлора, повышенное содержание кальция в организме. Возможны тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, однако при снижении дозы препарата эти явления уменьшаются.

Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к сульфаниламидам), тяжёлая почечная недостаточность, анурия, выраженные нарушения функций печени, не поддающиеся лечению нарушения обмена электролитов (пониженное содержание в организме калия, натрия, магния, хлора, повышенное содержание кальция), подагра, первые месяцы беременности.

СПИРОНОЛАКТОН - Spironolactonum

Спиронолактон — мочегонное средство, антагонист гормона коры надпочечников — альдостерона.

Ф/в: таблетки по 0,025 г.

Показания : как диуретик при отёках связанных с нарушением сердечной деятельности, асцитах в связи с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отёках иного происхождения.

Побочные явления: атаксия, головокружение, кожная сыпь.

ПротивопоказанияСпиронолактон противопоказан при острой почечной недостаточности.

Rp.: Spironolactoni 0,025

D. t. d. N 10 in tabul.

S.

МАННИТ - Mannitum

Выпускают по 30 г во флаконах емкостью 500 мл; в виде 15% раствора во флаконе по 400 мл и по 200 мл.

Маннит — сильное диуретическое средство. Диуретический эффект определяется количеством препарата, профильтровавшегося через почки. При нарушении фильтрационной функции почек диуретический эффект Маннита может отсутствовать.

Показания : Задержка жидкости в организме, местная внеклеточная гипергидратация (например, отёк мозга); для профилактики и лечения нарушений водно-солевого баланса; при операциях с экстракорпоральным кровообращением; при острой почечной и почечно-печёночной недостаточности с уменьшенной фильтрационной способностью почек, при посттрансфузионных осложнениях, вызванных введением несовместимой крови.

Побочные явления: Органические поражения почек с нарушением процесса фильтрации, сердечная недостаточность.

Противопоказания: Избыточное введение маннита может вызвать обезвоживание организма (диспепсические явления, галлюцинации). Введение маннита при анурии может привести к развитию отёка легких.

Rp.: Маnniti

D. t. d. N 10 in tabul.

S.

Билет № 6

1. Фармакодинамика изучает совокупность эффектов лекарственного вещества и механизмов его действия

Типы действия:

- стимулирующие и угнетающие

- обратимые и не обратимые

Виды действия:

- местное и резорбтивное

- прямое и косвенное

- прямое и рефлекторное

- главное и побочное

Механизмы действия лекарств

I. Действие на клеточные мембраны:

а) воздействие на рецепторы (инсулин);

б) воздействие на ионную проницаемость (непосредственно или через ферментные системы - транспортные АТФазы и т.д.- блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды;

в) воздействие на липидные или белковые компоненты мембраны (средства для наркоза).

II. Действие на внутриклеточный метаболизм:

а) воздействие на активность ферментов (гормоны, салицилаты, эуфиллин и т.д.);

б) воздействие на синтез белка (антиметаболиты, гормоны). III. Действие на внеклеточные процессы:

а) нарушение метаболизма микроорганизмов (антибиотики);

б) прямое химическое взаимодействие (антациды);

в) осмотическое действие веществ (слабительные, диуретики) и др.

Мишень для действия ЛВ любой биологический субстрат, с которым взаимодействует ЛВ, вызывая при этом фармокологический эффект

Специфический рецептор активная группировка макромолекул с идентифицированным эндогенным лигандом, обеспечивающая действие ЛВ

Место не специфического связывания, любой биологический субстрат, с которым взаимодействует ЛВ, не вызывая при этом фармакологического эффекта

Аффинитет – сродство вещества к рецепторам

Внутренняя активность – способность в-ва при взаимодействии с рецептором стимулировать его и вызывать тот или иной эффект

2. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ - это обезболивающие, аналгизирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают.

Парацетамол, к-та ацетил салициловая, ибупрофен, пироксикам.

Парацетамол (Paracetamolum)

Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 10.

синтетический препарат, основное действующее вещество — парацетаминофенол.

Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее (обезболивающее) и слабое противовоспалительное действие.

Показания : Невралгии, головная боль, воспалительные процессы, лёгкие простудные заболевания.

Применение: как у других препаратов, по 0,2–0,4 на прием.

Побочные действия: нефротоксичен.

Противопоказания: заболевания почек.

Rp.: Paracetamoli 0,2

D. t. d. N 10 in tabul.

S.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА - Acidum acetylsalicylicum

Салициловый эфир уксусной кислоты

Ацетилсалициловая кислота — таблетки по 0,25 г и 0,5 г, а также по 0,1 г (для детей).

Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие.

Показания : Артриты, артралгии, невралгии, миалгии, головная боль, мигрень, лихорадочные заболевания.

Правила применения: Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь по 0,25–1,0 г после еды 3–4 раза в день.

Побочные явления: Аллергические реакции, при длительном применении анемия, возможно ульцерогенное действие препарата.

Противопоказания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Rp.: Acidi acetylsalicylici 0,5

D. t. d. N 10 in tabul.

S.

ИБУПРОФЕН - Ibuprofenum

Выпускают таблетки по 0,2 г покрытые оболочкой,

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием.

Показания : Болевые ощущения и повышение температуры при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей (в том числе при простуде и гриппе). ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, остеохондроза позвоночника, остеоартрита, артрита, при артралгиях ревматического и неревматического происхождения, внесуставном ревматизме, ревматоидной боли.

Побочные явления: обычно хорошо переносится.

Однако возможны изжога, тошнота, рвота, потливость, метеоризм и кожные аллергические реакции, в редких случаях — нарушение зрения. При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают приём.

Противопоказания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, гастриты, колиты; хронические гепатиты, цирроз печени с портальной гипертензией; заболевания зрительного нерва, амблиопия, нарушение цветового зрения; повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

ПИРОКСИКАМ – piroxicam.

Выпускают: капсулы 10 мг или 20 мг; таблетки по 20 мг; таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг; суппозитории ректальные 10 мг или 20 мг.

Пироксикам обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Ослабляет или полностью устраняет боли умеренной интенсивности, уменьшает выраженность воспаления.

Показания : Ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, обострение подагры, боли в позвоночнике; невралгия; миалгия; травматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

Побочные явления: Тошнота, боли в животе, понос, головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), редко — нарушение функций почек и печени, отёки голеней и стоп.

Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функций печени и почек. Беременность и лактация