1 Вопрос: спирт этиловый – Spiritusaethylicus

Фармацевтическая группа: Антисептические средства - кислоты и щелочи

Лекарственная форма: раствор для наружного применения и приготовления лекарственных форм 90%, раствор для наружного применения и приготовления лекарственных форм 70%, раствор для наружного применения и приготовления лекарственных форм 95%, раствор для наружного применения и п

Синонимы: Медицинский антисептический раствор, Этиловый спирт, Этиловый спирт (100г в месяц больным сахарным диабетом), Этиловый спирт синтетический, Этол

Состав:Активное вещество - этиловый спирт.

Показания к применению: В медицинской практике спирт этиловый применяют преимущественно как наружное антисептическое (обеззараживающее) и раздражающее средство для обтираний, компрессов и т. п. Спирт этиловый широко применяют в различных разведениях для изготовления настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения. Применяется также в качестве пеногасителя при отеке легких и предотвращения преждевременных родов.

Фармакологическое действие:

По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к наркотическим веществам. Наиболее чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки центральной нервной системы, особенно клетки коры мозга, воздействуя на которые он вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения, которое сменяется ослаблением процессов возбуждения в коре, угнетением функции спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра. Употребление алкоголя внутрь приводит к нарушению основных жизненно важных функций организма.

При наружном применении спирт оказывает местное раздражающее, рефлекторное и резорбтивное (развивающееся вследствие всасывания в кровь) действие. Раздражающий и противомикробный эффекты по мере увеличения концентрации возрастают. Резорбтивное действие сказывается преимущественно на центральной нервной системе.

Обладает бактерицидным (убивающим бактерии) действием, которое усиливается при повышении температуры, а также при добавлении к нему сулемы, фенола, лизола. Наибольшей активностью обладает 70% спирт. Спороцидным (уничтожающим споры микроорганизмов) не обладает. Пары спирта обладают более высокой активностью, чем растворы. Оказывает вяжущее, дубящее и прижигающее действие. Вяжущее действие способствует ограничению воспалительного отека тканей, а раздражающее - увеличению кровенаполнения сосудов. Спирт подавляет синтез простагландинов (биологически активных веществ), поэтому тормозит моторику миометрия (сократимость мышечного слоя матки).

Способ применения:Применяют наружно в виде примочек как средство противовоспалительной консервативной терапии начальных стадий фурункулов (острого гнойно-некротического воспаления волосяного мешочка), панарициев (острого гнойного воспаления тканей пальца), инфильтратов (уплотнений), маститов (воспаления молоковыносящих протоков молочной железы). Используют в качестве антисептика (обеззараживающего средства) для обеззараживания рук хирурга (способы Фербрингера, Альфреда и др.), а также для обработки операционного поля, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к другим антисептикам, у детей и при операциях на областях с тонкой кожей у взрослых (шея, лицо). В качестве раздражающего средства рекомендуют для обтираний и компрессов.

При альвеолярном отеке легких любого происхождения назначают ингаляции паров 96% спирта этилового в качестве пеногасителя.

Пары 70-96% спирта этилового вводятся через носовой катетер (специальную полую трубку); при масочном способе используют 40-50% спирт.

При быстром нарастании дыхательной недостаточности. Для устранения альвеолярной гипоксии у таких больных рекомендуется искусственная вентиляция легких через интубационную трубку или трахеостому с дополнительным сопротивлением на вдохе. В результате уменьшается венозный приток к правому предсердию, повышается альвеолярное давление (давление воздуха в легких), затрудняется пропотевание жидкости из легочных капилляров (мельчайших сосудов), улучшается диффузия (проникновение) кислорода через альвеолярно-каппилярную мембрану (через ткань, отделяющую легочные капилляры от воздуха), нормализуется гидростатическое давление в малом (легочном) круге кровообращения. Однако неотложная терапия с использованием респираторов при острой дыхательной недостаточности, возникшей в результате поражения сердца, чаще всего мало эффективна.

Противопоказания: Абсолютными противопоказаниями к проведению искусственной вентиляции легких являются отсутствие спонтанного дыхания или патологические его ритмы на фоне гипоксемии и гиперкапнии (пониженном содержании кислорода и повышенном содержании углекислого газа в крови - рО2 60 мм рт. ст., рСО2 60 мм рт. ст.). Противопенная терапия совместима с любыми другими методами лечения. Ограничиваться использованием только пеногасителей в борьбе с отеком легких нельзя; его обязательно сочетают с другими лечебными мероприятиями.

Для предотвращения преждевременных родов вводят внутривенно капельно по 25 мл 95% этилового спирта, растворенного в 500 мл 5% раствора глюкозы.

Вопрос №2

Слабительные средства: При хронических запорах, как правило, следует избегать слабительных средств. Они не показаны при алиментарных, неврогенных, эндокринных запорах. Но при очень упорных запорах, особенно при сниженной моторной функции кишечника и при прокгогенных запорах главным образом у пожилых людей приходится применять слабительные средства.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ ЖЕЛУДКА

Средства, стимулирующие эвакуацию содержимого желудка в кишечник (прокинетические средства): метоклопрамид (церукал), домперидон (мотилиум), цизаприд (координакс)

Средства, ослабляющие моторику желудка:

а) М-холиноблокаторы: атропин

б) спазмолитики миотропного действия: папаверин, дротаверин (но-шпа)

Препарат№1 метоклопрамид –Metoclopramide

ф/в: р-р д/наружн. прим. 5%: фл. 60 мл , таб. 0,001г: 50 шт.

Фармакологическое действие:

Препарат, регулирующий моторную функцию в ЖКТ. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбудимости хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что препарат ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Улучшает опорожнение желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Не влияет на секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, не ухудшает всасывание из ЖКТ.

Терапевтический эффект метоклопрамида появляется через 1 ч после приема внутрь, через 10-15 мин после в/м введения и через несколько мин после в/в введения. Продолжительность действия зависит от способа введения и варьирует от 30 мин до 6 ч.

Показания:

– рвота, тошнота, икота различного генеза;

– атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);

– функциональные расстройства со стороны ЖКТ (в т.ч. метеоризм, дискинезия желчевыводящих путей);

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь, хронический гастрит (в составе комплексной терапии);

– ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Побочное действие:Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко - возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида); в отдельных случаях - явления паркинсонизма, дискинезии (при длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания:

– кровотечения из ЖКТ;

– механическая кишечная непроходимость;

– перфорация желудка или кишечника;

– беременность;

– одновременное применение производных фенотиазина;

– повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

ПРЕПАРАТ№2

Препарат№3Атропин (Atropine)

ф/в: раствор для инъекций в/в:1,4мл 0,1%, раствор для приема внутрь, таблетки 0,00025,0,001

Фармакологическое действие:Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС.

Показания:Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Противопоказания:Гиперчувствительность. Заболевания ССС, мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз повышенная температура рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, ахалазия пищевода, стеноз привратника, детский церебральный паралич, болезнь Дауна

Побочные действия:Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Препарат 4 Папаверин (Papaverine)

Групповая принадлежность:Спазмолитическое средство

Лекарственная форма: раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки -0,004-0,006Г.-20шт.П/к, в/м - 1-2 мл 2% раствора

Фармакологическое действие: Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Показания: Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Состояния после ЧМТ, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Побочные действия: Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия.Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, снижение АД, сонливость. Лечение: симптоматическое (поддержание АД).

Гормоны щитовидной железы

Щитовидная железа как эндокринный орган продуцирует три гормона:

• тироксин;

• трийодтиронин;

• тиреокальцитонин.

Тироксин и трийодтиронин – йодсодержащие гормоны, синтез их тесно связан с обменом йода в организме.

Одним из условий, обеспечивающих нормальную функцию щитовидной железы, следует считать регулярное поступление йода в организм. Суточная потребность человека в йоде составляет 150–200 мкг. Организм получает йод в основном с пищей – растительной (около 58 %) и животной (около 33 %), и в меньшей мере с водой (около 4,2 %) и вдыхаемым воздухом (до 4,8 %).

В кишечнике йод отщепляется от пищевых продуктов и в виде йодидов (NaI, KI) поступает в кровь. Щитовидная железа обладает способностью захватывать йо‑дид, несмотря на то что концентрация йода в щитовидной железе во много раз больше, чем в крови.

В синтезе тиреоидных гормонов может участвовать только чистый элементарный йод. Йодид в щитовидной железе прежде подвергается окислению и превращается в элементарный йод. Это окисление происходит при участии окислительных ферментов пероксидазы и цитохромоксидазы. Широко применяемые для лечения диффузного токсического зоба тиреостатические препараты (метилтиоурацил, мерказолил) оказывают терапевтическое действие, угнетая активность окислительных ферментов и блокируя образование тиреоидных гормонов. Процесс поступления йодидов в щитовидную железу и их окисление в элементарный йод стимулируют тиреотропный гормон гипофиза.

Собственно образование гормонов щитовидной железы начинается с йодизации – включения йода в аминокислоту тирозин. При включении одного атома йода образуется монойодтирозин, а при включении двух атомов йода – дийодтирозин. Моно– и дийодтирозин еще не обладают свойствами гормонов. Следующим этапом является слияние, конденсация двух молекул дийодтирозина, или моно– и дийодтирозина, и образование тиронинов. Тиронины являются гормонами щитовидной железы. При слиянии двух молекул дийодтирозина образуется тетрайодтиронин (тироксин, Т4); при конденсации ди– и монойодтирозина – гормон трийодтиронин (Т3).

Под влиянием специфических ферментов одновременно происходит процесс дейодирования, заключающийся в отщеплении от моно– и дийодтирозина молекулярного йода. Последний вновь поступает во внутренний кругооборот и в конечном счете используется в биосинтезе тироксина и трийодтиронина.

Коллоид фолликулов содержит специфический белок – тиреоглобулин. Тиреоглобулин выполняет функцию акцепторной молекулы, на которой синтезируются и запасаются тиреоидные гормоны. Биосинтез йодсодержащих гормонов совершается внутри молекулы тиреоглобулина. Треоглобулин представляет собой гликопротеид с молекулярной массой около 600 000 дальтон, размеры которого настолько велики, что это препятствует попаданию его в кровь из интактной щитовидной железы. Лишь при ее патологии, сопровождающейся утратой целостности клеток, тиреоглобулин может попасть в общий кровоток.

Следовательно, тиреоидные гормоны образуются не как свободные единицы, а как часть молекулы тиреоглобулина. В дальнейшем происходит протеолитическое расщепление тиреоглобулина, освобождение тироксина и трийодтиронина и поступление их в кровяное русло. При этом выделяется свободный йод, который может вновь использоваться для образования гормонов щитовидной железы.

В нормальных условиях щитовидная железа содержит 200 мкг/г тироксина (Т4) и 15 мкг/г трийодтиронина (Т3).

Ежедневная секреция щитовидной железой Т4 составляет 80–90 мкг, что во много раз больше, чем секреция Т3 (9 мкг).

Концентрация Т4 в сыворотке крови (при использовании метода радиоиммунного анализа) составляет в норме 100 (65‑160) нмоль/л, Тз – 1,8 (1,17‑2,5) нмоль/л.

Содержание свободного Т4 составляет 9‑28 пмоль/л (0,7–2,2 нг/дл), свободного Т3 – 3,8–7,7 пмоль/л (2,5–5,0 пг/мл).

Избыток тиреоидных гормонов накапливается в тиреоглобулине коллоида щитовидной железы и используется в зависимости от потребностей организма. В норме щитовидная железа обладает запасом гормонов на 2‑10 недель, что резко отличается от количества гормонов, имеющихся в других эндокринных органах.

Биосинтез тиреоидных гормонов осуществляется под контролем центральной нервной системы, гипоталамуса и гипофиза. Уровень продукции тироксина и трийодтиронина регулируется тиреотропным гормоном передней доли гипофиза (ТТГ). Он оказывает влияние на основной процесс биосинтеза гормонов – конденсацию, то есть слияние ди– и монойодтирозинов в тиронины (тироксин и трийодтиронин). Под воздействием ТТГ фермент протеаза расщепляет тиреоглобулин, и тиреоидные гормоны выделяются из щитовидной железы в кровь. Тиреотропный гормон гипофиза усиливает кровоснабжение и рост щитовидной железы.

Высвобождение ТТГ регулируется уровнем свободных тиреоидных гормонов по принципу обратной связи: при повышении концентрации Т3 иТ4 в крови выброс ТТГ уменьшается, а при снижении – увеличивается. При этом нормальный уровень ТТГ в крови составляет 0,3–4,0 мЕ/л.

Деятельность щитовидной железы и аденогипофиза находится под контролем высшего регулятора нейроэндокринной системы – гипоталамуса. В последнем содержится тиролиберин (тиретропин‑рилизинг‑гормон, ТРГ), стимулирующий тиреотропную функцию передней доли гипофиза.

Гипоталамус реагирует на изменение концентрации тиреоидных гормонов в крови понижением или повышением уровня выделяемого нейросекрета – тиролиберина. При заболеваниях щитовидной железы динамическое равновесие в системе «гипоталамус – гипофиз – щитовидная железа» (так называемой тиреоидной оси) нарушается.

Тиреоидная система, как и другие эндокринные системы человека, имеет циркадный ритм. Секреция тиролиберина гипоталамусом максимальна утром и минимальна в полночь. Содержание тиреотропного гормона гипофиза повышено в вечерние и ночные часы и снижено утром и в первой половине дня. Концентрация тиреоидных гормонов также подвержена суточным колебаниям с максимумом в утренние часы и минимумом в ночные часы.

Отмечаются сезонные колебания уровня ТТГ и тиреоидных гормонов. Зимой повышается концентрация трийодтиронина, а также тиреотропного гормона и его реакция на тиролиберин, а уровень тироксина при этом не меняется.

Билет№32

Вопрос№1

Седативные средства: Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

показания: седативные средства продолжают широко применяться в медицинской практике. Основными показаниями к назначению седативных средств являются повышенная нервная возбудимость, раздражительность, вегето-сосудистые расстройства, нарушения сна, неврозы (в начале лечения), в т.ч. кардионеврозы, неврозоподобные состояния. По сравнению с анксиолитиками и снотворными, особенно производными бензодиазепина, седативные средства (особенно растительного происхождения) оказывают менее выраженный успокаивающий эффект, вместе с тем для них характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости). Все это позволяет широко использовать их в повседневной амбулаторной практике.

Противопоказания: приводит к повышенной возбудимости клеток, прежде всего мышечных и нервных, к метаболическим расстройствам (энергетический обмен и др.), в т.ч. в ЦНС, к нарушению нервно-мышечной передачи и др. Полагают, что одним из эффектов магния в ЦНС является регуляция возбудимости нейронов и торможение процессов проведения нервных импульсов, что и обусловливает угнетающее действие на ЦНС при повышенной возбудимости нервной системы, которое проявляется, в частности, седативным эффектом. Препараты магния, восполняя дефицит этого катиона в организме, способствуют ослаблению таких симптомов, как раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна и др.

Классификация:

СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

(I.) ПРЕПАРАТЫ БРОМА (в микстурах):

Натрия бромид

Калия бромид

Бромкамфора

Бромизовал (бромурал)

(II.) РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

Валерианы корневища, корень (настойка, экстракт,настой, отвар)

Пустырника трава (настой, настойка, экстракт)

Пассифлоры трава (экстракт)

Пион

(III.) БАРБИТУРАТЫ (в малых дозах):

Пентобарбитал-натрий (этаминал-натрий, нембутал) снят

Барбамил (амитал-натрий)

Амитал (эстимал)

Фенобарбитал

Барбитал-натрий (мединал)

(IV.) ПРОИЗВОДНЫЕ ГАМК:

Натрия оксибутират (ГОМК)

Фенибут =гидрохлорид=

(V.) КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: